汀糖尿病(s糖尿病)

• 1、“列汀”类降糖药，副作用少适合老年糖尿病，但降糖效果不强
• 2、给糖友们的好消息：3类新型降糖药物未来可期，医生一文详细介绍
• 3、二甲双胍过时了吗，与“列汀”组成复方药物，降糖效果会更好吗？

“列汀”类降糖药，副作用少适合老年糖尿病，但降糖效果不强

在降糖药物中，有一类新药被称为“列汀”，经常有人问华子，这是一类什么药，在治疗糖尿病的时候，有什么特点呢？华子说，“列汀”类药物在药理学上的分类，属于二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，常见的药物有西格列汀、维格列汀、阿格列汀、沙格列汀等。

这类降糖药物的副作用少，适合老年糖尿病患者服用，但降糖的作用并不强，也就算是中等左右。大多数糖尿病患者单独使用列汀类药物时，并不能很好地控制血糖，通常需要与其他降糖药物联合用才可以有效控制血糖。

“列汀”类药物的作用机制，与葡萄糖浓度相关。当人体肠道吸收营养时，葡萄糖可以刺激肠道中的L细胞分泌胰高血糖素样肽-1（GLP-1）。GLP-1可以刺激胰岛素的分泌，还可以抑制胰高血糖素的分泌，产生降低血糖的作用。

但是GLP-1在血液中的存在时间很短，很快就会被二肽基肽酶-4（DPP-4）分解，消除半衰期只有1~2分钟。而列汀类药物可以抑制DPP-4的活性，使GLP-1的作用时间延长，从而发挥出控制血糖的作用。

GLP-1的分泌有葡萄糖依赖性，在葡萄糖水平不高的时候，GLP-1分泌减少，所以在单独使用列汀类药物的时候，不会造成低血糖的副作用。但列汀类药物降低血糖的作用中等，并不是很强。

在相关的临床试验中，列汀类药物能使空腹血糖降低0.5~1.0mmol/L，餐后血糖降低2.0~3.0mmol/L，糖化血红蛋白（HbA1c）降低0.5%~0.9%。在实际应用时，很多糖尿病患者反映单独使用列汀类药物，并不能使血糖达标。

所以使用列汀类药物的时候，通常需要与其他降糖药物进行联用。最常用的联用方案，是与二甲双胍联用。也可以与胰岛素促泌剂（如“格列”类药物）、胰岛素增敏剂（如“列酮”类药物）组成多药联用方案，或是直接与胰岛素联用，以获得更佳的控制血糖效果。

在与胰岛素促泌剂或是与胰岛素联用的时候，会增加低血糖的风险。需要减少胰岛素促泌剂和胰岛素的用量。

在使用二甲双胍时，有明显的胃肠道的不良反应，老年糖尿病患者较难耐受。而列汀类药物的不良反应轻微，可以用于不能耐受二甲双胍的患者。对于老年糖尿病患者，列汀类药物可以作为起始治疗，以及全程治疗的药物，可以减少发生不良反应的概率。

在使用其他降糖药物出现不良反应、低血糖的时候，可以考虑联合使用列汀类药物，从而减少其他降糖药物的剂量，减少不良反应发生率。如果使用其他降糖药物不能使血糖达标，尤其是出现餐后高血糖时，联合使用列汀类药物效果较好。

需要注意的是，如果在使用过程中出现了疑似胰腺炎的症状，要停药列汀类药物，并及时就医处理。沙格列汀、阿格沙汀有增加心力衰竭的风险，心衰患者应用时要注意。

不同的列汀类药物，在药效上还没有可靠的试验予以区别。但在服用时间上有区别。

其中西格列汀、利格列汀、阿格列汀的血药浓度半衰期大于12小时，每天服药1次即可。

沙格列汀的半衰期为2.5小时，但对DPP-4的抑制作用可以持续24小时，也是每天服药1次。但沙格列汀性质不稳定，采取了包膜工艺，所以在服用时不可掰开服用。

维格列汀的血药浓度半衰期为3小时，需要每天早晚，分为2次服药。

总结一下，列汀类降糖药物，产生降糖作用的机制与葡萄浓度相关，单用时不会引起低血糖，不良反应少，适合老年糖尿病患者服用。但降糖作用中等，通常需要与其他药物联合使用，才能有效控制血糖。药物的具体用法，需要在医生指导下进行，对用药有疑惑请咨询医生或是药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。

给糖友们的好消息：3类新型降糖药物未来可期，医生一文详细介绍

随着生活水平的不断提高，糖尿病已经成为当今严重威胁人类健康的慢性病，它与高血压、恶性肿瘤并称为人类健康的“三大杀手”。说起治疗糖尿病的药物，很多药物已上市多年，至今仍活跃于临床，其代表药物有二甲双胍、格列吡嗪、瑞格列奈、罗格列酮、阿卡波糖和胰岛素等。近年来，随着对糖尿病发病机制的深入研究，更多的不同作用机制的新型糖尿病药物陆续上市。

新型糖尿病药物大比拼

1.列汀类（DPP-4抑制剂）

属于肠促胰素类药物，通过抑制二肽基肽酶4（DPP-4）水平而减少胰高血糖素样多肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌，使内源性的GLP-1水平升高而发挥降糖作用（GLP-1 以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。）。目前在我国上市的药物主要有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀等。

2.鲁肽类（GLP-1受体激动剂）

主要为肠促胰岛素分泌激素的类似物，如胰高血糖素样肽-1（GLP-1），增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌而起降糖作用。在我国上市的药物有艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽。

3.列净类（SGLT2抑制剂）

通过抑制钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）的表达，减少肾小管对葡萄糖的重吸收，降低葡萄糖的肾阈值，增加尿糖排泄而降糖。目前在国内上市的药品有达格列净、恩格列净和卡格列净。

新型糖尿病药的3大优点

1）使用更方便

与传统胰岛素需要每天2-3次皮下注射相比较，新型的降糖药GLP-1受体激动剂每天只需要皮下注射1-2次，且剂量固定，无需根据血糖调整用量，更方便糖尿病患者使用。

2）减轻体重和心血管益处更明显

使用SGLT2抑制剂和GLP-1受体激动剂还有显著的降低体重的作用。GLP-1受体激动剂还有改善甘油三酯、血压水平的作用，更适合伴有心血管病史或心血管危险因素的2型糖尿病患者使用。

SGLT2抑制剂和GLP-1受体激动剂被证实为具有心血管获益的新型降糖药物。三个SGLT2抑制剂的CVOT研究均取得了阳性的结果。其中达格列净declare研究纳入的患者59.4%为合并心血管高风险。结果显示达格列净可显著降低心血管死亡/住院的复合终点以及心衰住院风险的结果，适合伴有心血管病史或心血管危险因素的2型糖尿病患者使用。GLP-1受体激动剂也有改善甘油三酯、血压水平及心血管保护作用的作用。

3）作用更强

研究表明SGLT2抑制剂可降低糖化血红蛋白幅度大约为0.5%-1%，减轻体重1.5-3.5kg，降低收缩压3-5mmHg，GLP-1受体激动剂单用或与传统降糖药合用，降低糖化血红蛋白的作用都更显著，DPP-4抑制剂可降低糖化血红蛋白0.4%-0.9%。

新型糖尿病药物的2个缺点

1）价格较高

由于上市时间较短，使用方便且作用较强，但价格也相对较高，所以仍不适用于大部分2型糖尿病患者，长期服用需要具有一定的经济条件。

2）长期服用安全性仍需观察

同样由于上市时间较短，糖尿病患者使用时间不长，虽然药物上市前临床研究显示安全性较高，但糖尿病需要长期服用，其长期安全性如何并不确定，仍需要通过上市后临床应用去观察。

总体看来，随着医保政策的利好，新药将会以更好的性价比进入市场，新型降糖药有望将越来越多在糖尿病治疗中发挥作用，为糖友们控制血糖平稳发挥更大作用。

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作者简介：方健 今日头条健康真相官

2003年获执业医师资格证书，2006年获中山大学药理学硕士研究生学位，2012年获卫生部临床药师培训岗位证书。现为三甲医院副主任药师，临床药师。

二甲双胍过时了吗，与“列汀”组成复方药物，降糖效果会更好吗？

前段时间，在2022版的《ADA/EASD：2型糖尿病高血糖管理共识（草案）》中，较多的推荐GLP1受体激动剂与SGLT2抑制剂作为治疗2型糖尿病的用药，传统的二甲双胍被提及很少，于是很多朋友问华子，在治疗2型糖尿病的时候，二甲双胍是不是过时了？

华子说，在对糖尿病的研究中，发现两种降糖新药对器官的保护作用更强，所以获得了较多的推荐。但二甲双胍没有被淘汰，在2型糖尿病的治疗中，二甲双胍仍然是安全、有效的口服降糖药物。

而且新的一轮国家药品集中采购，二甲双胍与维格列汀的复方制剂也在目录中，说明二甲双胍并没有退出一线降糖药物。

二甲双胍自从被发现，就一直是2型糖尿病的首选用药。而且经过数十年的验证，二甲双胍的降糖作用显著，不良反应低，在各国的糖尿病治疗指南中，都建议只要没有禁忌，二甲双胍应一直保持在2型糖尿病患者的治疗方案中。

即使现在有了GLP1受体激动剂与SGLT2抑制剂等降糖药物，但二甲双胍仍然是新发糖尿病患者的首选用药，降糖效果仍然可靠。只不过前者对于心、肾等器官的保护作用稍强，对于病程长的糖尿病患者更适合。

维格列汀是一种高效的选择性二肽基-肽酶4（DPP-4）抑制剂，可以延缓人体中的胰高血糖素样肽1（GLP1）的代谢。GLP1是人体自身产生的肠促胰岛激素，可以根据血糖值的水平刺激胰岛素分泌。

自然产生的GLP1作用时间很短，产生后在数分钟内就会被DDP-4代谢灭活。而维格列汀抑制了DPP-4的作用，就可以延长GLP1对胰岛素分泌的刺激作用。而且在血糖值过低时，GLP1则不会发挥作用，没有低血糖风险，安全性很高。

从药理机制上看，二甲双胍与维格列汀联用之后可以很好地互补。

二甲双胍可以改善胰岛素抵抗，增加组织对葡萄糖的利用、降低肝糖原的输出、抑制肠壁细胞对葡萄糖的摄取，而且对正常人无明显降血糖作用，单独用于2型糖尿病时没有低血糖风险。维格列汀可以根据血糖值的高低，促进胰岛素的分泌。

在二甲双胍达到最佳治疗剂量时，仍然控制不好血糖时，可以加用维格列汀进一步控制血糖，而且没有低血糖风险，不良反应较小。

将两者制成复方药物，可以提高患者用药的依从性，避免因为漏服药物而造成的治疗失败。而且二甲双胍维格列汀片在进入国家集采目录后，药价会大幅降低，患者的用药成本大幅减少。

总结一下，二甲双胍并没有过时，仍是新发2型糖尿病患者的首选用药。在二甲双胍达到最佳治疗剂量时，如果血糖仍未控制达标，则可以增加维格列汀联合用药，进一步控制血糖。也可以选择二甲双胍维格列汀复方药物，简化服药过程，提高用药依从性，更好地控制血糖。

药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。