的药糖尿病(糖尿病药物有)

• 1、17张表，看懂七大降糖药的相互作用
• 2、糖尿病患者如何选择降糖药物 这份健康指南请查收
• 3、降糖“一哥”二甲双胍仍是2型糖尿病合并动脉粥样硬化的一线药物

17张表，看懂七大降糖药的相互作用

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全面解析降糖药物的药物相互作用问题，干货满满，值得收藏！

首先，我们来看两个病例：

病例1

男性患者，42岁。因患2型糖尿病合并高血压、心房纤颤，使用胰岛素降糖，地高辛控制心功能。

因餐后血糖控制不佳，加用阿卡波糖50mg tid。2个月后，患者突发严重房颤而入急诊。

经查，患者血浆中地高辛浓度为0.27ng/ml（有效血药浓度为0.8~2.0ng/ml）。停用阿卡波糖后，地高辛血药浓度升至1.8ng/ml。当再次使用阿卡波糖后，地高辛血药浓度再次下降，确定为地高辛和阿卡波糖之间的相互作用。

病例2

女性患者，83岁，因自感不适2周就诊。患者有2型糖尿病史，因怀疑幽门螺旋杆菌（HP）感染以及尿路感染接受药物治疗。

当前用药：格列本脲、西格列汀、奥美拉唑、克拉霉素、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑和赖诺普利。实验室检查：血钾4.0mmol/L，血糖2.0mmol/L。

2型糖尿病患者常合并其他基础疾病，在合并用药时，难免会发生药物相互作用。

那么，对于临床上常用的7大类降糖药，我们应该注意哪些可能的药物相互作用，以减少类似上述不良事件的发生？

二甲双胍

二甲双胍的药物相互作用问题主要集中在药物排泄方面。

二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7~4.5小时，12小时内90%被清除。

此外，本品一部分可由肾小管分泌，故肾小球清除率大于肾小球滤过率。由于本品主要以原形由肾脏排泄，故肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

当同时服用其他药物时，可能引起尿液酸碱度（pH）、肾小管主动分泌或肾血流的改变，从而影响药物排泄。例如，应用碘造影剂前应酌情停用二甲双胍，当二甲双胍与西咪替丁、乙胺嘧啶、头孢氨苄等联用时，可能会减少二甲双胍排泄，必要时需调整剂量。

表1：二甲双胍与其他药物相互作用（1）

表2：二甲双胍与其他药物相互作用（2）

α-糖苷酶抑制剂

由于阿卡波糖抑制糖苷酶引起未吸收的碳水化合物发酵导致的稀溏便可能会影响地高辛的水解，以及阿卡波糖本身对地高辛有吸附作用，使用地高辛时，尽量不使用或停用阿卡波糖。

若必须联合使用，建议阿卡波糖每餐随餐服用，地高辛晚9点后服用，同时加强对地高辛血药浓度的监测。

研究认为，伏格列波糖对地高辛的吸收无影响，可能机制是由于伏格列波糖对α-淀粉酶无影响，所引起的腹泻、腹胀要少，所以对地高辛的吸收影响小。

此外，阿卡波糖与胰酶制剂联用可能会导致阿卡波糖的作用降低。

表3：阿卡波糖的药物相互作用

磺脲类药物

1、吸收环节：消胆胺、考来维仑等药物可能会阻碍磺脲类药物吸收，引起血糖升高。

表4：磺脲类药的药物相互作用（吸收环节）

2、分布环节：由于磺脲类药物的蛋白结合率高，不少药物会与其竞争蛋白结合部位，改变组织分布量，引起游离药物浓度的增加或减少。

这些药物包括：水杨酸类（阿司匹林）、保泰松和阿扎丙酮、磺胺类药物、肝素等。

表5：磺脲类药物的药物相互作用（分布环节）

3、代谢环节：磺脲类药物多通过细胞色素P-450（CPYs）代谢，因此会与其他同等代谢途径的药物发生相互作用，引起药效的增强/减弱。

表6：磺脲类药物药代动力学特点

磺胺类药物包括格列本脲在内，主要通过CYP2C9酶代谢，同时经CYP2C9代谢的抗菌药物主要包括克拉霉素、红霉素、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、甲硝唑、磺胺甲恶唑。

因此，病例2中的患者主要考虑是由于格列本脲与磺胺甲噁唑相互作用引起的格列本脲血药浓度增加，引发低血糖。

除抗生素之外，这些药物也会通过抑制CYP2C9等机制引起磺脲类药物血药浓度增加，升高低血糖风险：抗真菌药物（酮康唑、伏立康唑、氟康唑、咪康唑）、贝特类药物（吉非罗齐）、H受体拮抗剂（西咪替丁）、氯霉素、米非司酮、恩他卡朋、异烟肼、利福平、非选择性β受体阻滞剂。

值得注意的是，波生坦与格列本脲联合使用会产生肝脏毒性，引起转氨酶升高，因此临床禁忌联合使用。

表7：磺脲类药物的药物相互作用（代谢环节）

表8：磺脲类药物的药物相互作用（代谢环节-续）

噻唑烷二酮类（TZDs）药物

与磺脲类药物类似，吡格列酮、罗格列酮等TZDs也是经过CPYs代谢。

因此，在代谢阶段也会与其他药物发生相互作用：应注意避免TZDs与吉非贝齐联用；此外，当与酮康唑、利福平、氟伏沙明和甲氧苄啶联用时，应注意监测血糖水平和不良反应。

表9：TZDs药物药代动力学特点

表10：TZDs的药物相互作用（代谢环节）

DPP-4抑制剂

二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂主要有以下5种，其生物利用度、蛋白结合率、代谢和排泄途径各不相同。

表11：DPP-4抑制剂的药代动力学特点

维格列汀、西格列汀与其他药物的相互作用较少见。而沙格列汀与强的酶抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等合用时，建议限制剂量。

表12：维格列汀、西格列汀的药物相互作用

表13：沙格列汀的药物相互作用

胰高血糖素样肽（GLP-1)受体激动剂

艾塞那肽和利拉鲁肽与其他药物相互作用较少，大多数无临床意义。利拉鲁肽与华法林联用时，建议更频繁地监测INR值。

表14：GLP-1受体激动剂的药代动力学特征

表15：GLP-1受体激动剂的药物相互作用（代谢环节）

钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂

SGLT-2抑制剂的药物相互作用较少，坎格列净与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）诱导剂（利福平等）合用时可能引起AUC（药物曲线下面积）下降，与地高辛合用时，应注意监测地高辛浓度。

表16：SGLT-2抑制剂的药代动力学特征

表17：SGLT-2抑制剂的药物相互作用（代谢环节）

本文首发丨医学界临床药学频道

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来源： 人民日报客户端

糖尿病患者如何选择降糖药物 这份健康指南请查收

降糖药物的选择应根据糖尿病患者的自身病情、经济条件，潜在性副作用等因素综合考虑。通过这篇文章，希望帮助更多糖尿病患者达到平稳控糖的健康管理目标。

情景导入

张三是一位II型糖尿病患者，在不同医院就诊时，医生们却给他开了看似完全不同的药物，明明是一种病症，为什么用药不一样呢？

原来，这三种药物中分别含有罗格列酮和二甲双胍，这两种物质都是降糖界的一把好手，其降糖程度都在0.7%~1%，均适用于2型糖尿病患者，而去乙医院的那段时间，张三正好长胖了不少，成了肥胖型糖尿病患者，所以二甲双胍更为适用。

如今，糖尿病已跃居榜三，成为仅次于癌症和心血管疾病的人类健康的第三大杀手。2023年我国成人糖尿病患者数达1.43亿。

随着科学技术的发展进步，人们发明了各类药物来治疗糖尿病，在这么多各式各样的降糖药物中，我们应该如何选择适合自己的呢？

药物概览

首先让我们看看其中最具代表性的药物：注射性药物胰岛素和口服型药物二甲双胍。

注射胰岛素是一种非常直接的降糖方式，因为糖尿病的根本成因就是胰岛素绝对或相对分泌不足，其适用于绝大多数糖尿病患者，一般情况下也不发生不良反应，可根据需求服用速效或者长效型，效果显著。二甲双胍是一种普通的口服型药物，具有降低血糖、改善胰岛素抵抗、减轻体重等多种作用。适用于超重或肥胖的糖尿病患者。但常见胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等不良反应。少数患者可能出现乳酸酸中毒（罕见但严重）。

其次，还有格列美脲、格列齐特、格列吡嗪等磺脲类药物，这些虽不及前两种药物的应用范围广，但针对某些患者却具有更好的疗效。

此外，伴随着医疗水平的不断提高，GLP-1受体激动剂，DPP-4抑制剂，SGLT-2抑制剂等新型药品也已问世，这种药物不仅能降低血糖，还可以治疗糖尿病引起的某些并发症。当然，是药三分毒，这些药物均会带有一定的不良反应。

混合型用药（联合用药）

事实上，混合型用药已经渐渐代替单一重复用药，在市场上占据了主要地位，实现了1 1>2的效果。糖尿病的混合型用药是指根据患者的具体病情，联合使用两种或多种降糖药物以达到更好的血糖控制效果。

这种用药方案通常由医生根据患者的血糖水平、并发症情况、肝肾功能以及个人生活习惯等因素综合考虑后制定。例如磺脲类 双胍类，磺脲类 α-糖苷酶抑制剂，DPP-4抑制剂 双胍类/磺脲类等等。

药物选择

选择药物时，首先要明确所患糖尿病类型，1型，2型或者妊娠型，不同类型的疾病所需药物是不同的。

其次，考虑自身健康情况，以2型糖尿病患者为例：

• 糖尿病早期，可服用药效不是很强的药物，如二甲双胍，通过改善胰岛素抵抗，提高胰岛素敏感性，增强自身调节能力来慢慢控制病情；
• 中期则需要加服格列齐特或者磺脲类药物；
• 晚期患者胰岛功能可能已经严重受损，则需注射胰岛素。

再者，要考虑自身特异性，部分人群对某种药物会有特异性反应，使用药物前要明确其副作用。

最后，要考虑家庭经济情况，部分药物价格高昂，对储存条件，使用方式均有严格要求，可能会为家庭带来巨大经济负担。

总结

总的来说，根据自身病情、经济条件，潜在性副作用等因素综合考虑，真正选出适合自己的药物才是最有效的疗法，可以放心的是，医生会根据患者的具体情况制定治疗方案，认真配合医疗专业人员，相互合作也格外重要。

此外，降糖药物只是糖尿病管理的一部分，注重健康饮食、适量运动、养成健康的生活方式，才能全面控制病情。相信在不久的将来，糖尿病也可以被治愈。

来源：国家医保局

责任编辑：李冬鸣

降糖“一哥”二甲双胍仍是2型糖尿病合并动脉粥样硬化的一线药物

#糖尿病# #降糖#

研究显示：糖尿病患者比非糖尿病患者患？心脑血管疾病的风险高2~4倍。

二甲双胍作为一个古老而普遍的药物，广泛应用于降血糖的治疗。

二甲双胍并不能够刺激胰岛素的分泌，因此不会引起低血糖的副作用。

二甲双胍主要是增加胰岛素的敏感性，又被称为”噬糖者“，即增加人体在基础状态下血糖的无氧酵解，改善人体细胞对胰岛素的敏感性，增加人体细胞对葡萄糖的外周利用度。

从而起到降血糖的目的，尤其适用于二型糖尿病肥胖患者。

二甲双胍在全球各个国家对应的都是一个巨大的病患市场。

中国的2型糖尿病患者数量占据总数的95%以上，约为1.1亿人。在中国，二甲双胍2018年整体用药规模超50亿元，是不折不扣的医药大品种。

动脉粥样硬化导致的心脏病和脑卒中是糖尿病患者致残和致死的主要原因！

现在越来越多的新型降糖药被发现具有心血管保护作用，甚至有取代二甲双胍的趋势。

• 英国前瞻性糖尿病研究显示：二甲双胍治疗糖尿病，较传统药物治疗糖尿病，全因死亡率和心肌梗死死亡率下降27%和30%。
• 与磺脲类降类药物相比，二甲双胍治疗可以带来更低的心血管死亡风险。
• 2009年美国糖尿病协会和欧洲糖尿病协会的糖尿病管理指南中指出。无论是否合并动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD），无禁忌症的情况下，优先选用二甲双胍作为糖尿病治疗的一线药物。只有在合并动脉粥样硬化性心血管疾病，起危险因素的时候才考虑合用SGLT2i和GLP1-RA。

没有证据证明，没有其他药物在降糖治疗的心血管获益和经济效益可以超过二甲双胍。

因此，二甲双胍仍是2型糖尿病合并ascvd及其危险因素患者治疗的一线药物。