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依帕司他是治疗糖尿病神经病变的常用药,科学服用注意5点

依帕司他是一种用于治疗糖尿病并发症的药物,主要用于治疗糖尿病性周围神经病变,糖尿病眼病、糖尿病足等,临床研究表明依帕司他的使用可以减少山梨醇的积累,从而保护神经细胞,减轻糖尿病神经病变的症状,今天和大家聊一聊这款糖尿病患者经常服用的药物。

60多岁的王阿姨是一名2型糖尿病患者,病程有十多年,平时也在长期口服降糖药,但是并没有规范测量,所以她也不清楚血糖到底控制的怎么样。半年前,王阿姨感觉自己的双下肢开始变得没有力气,走路走不动,而且脚底板老是感觉麻木、刺痛,踩到地面就和踩棉花一样,有一次差点因为走不稳而摔倒,于是她连忙来到医院进行检查。

医生为其完善了相关检查,结果发现王阿姨的血糖控制很差,糖化血红蛋白高达9.6%,餐后血糖也有15mmol/L,而且下肢肌电图提示双侧下肢末端的大面积神经损伤,最终诊断为2型糖尿病伴糖尿病神经病变,并且第一时间为其调整了用药方案,从口服降糖药改为了注射胰岛素,同时开了一种叫做依帕司他的药,王阿姨以前没有吃过,于是连忙询问这是什么药物。医生解释道依帕司他是一种治疗糖尿病神经病变的一线药物,它可以有效的保护末梢神经,减轻肢体的麻木、疼痛、放电感等,可以有效防止病情加重,但是服药期间可能有不良反应,建议王阿姨服用一段时间后复查。王阿姨听罢后就按照医生嘱咐用药,血糖水平逐渐好转,下肢的乏力、麻木也明显减轻了。

一、什么是糖尿病神经病变?它的发病机制是什么?

糖尿病神经病变是糖尿病患者中最常见的并发症之一,流行病学研究表明约50%的糖尿病患者会在其病程中出现周围神经病变,其发病率与糖尿病的病程和血糖控制水平密切相关。大多数糖尿病神经病变的患者多表现为四肢末端的感觉减退、麻木、刺痛或灼烧感,但伴随着神经损伤的加重,患者会逐渐出现肌肉无力和萎缩,严重时甚至出现自主神经功能障碍,如心律失常、排尿困难等,因此积极治疗糖尿病神经病变对于改善糖尿病患者的生活质量是非常重要的。

目前对于糖尿病神经病变的发病机制尚不明确,临床研究表明其与毒性损害、血管损伤、神经元凋亡等多重机制相关。

1. 高血糖激活多元醇途径

病理研究表明长期的高血糖水平会激活体内的多元醇途径,导致细胞内的葡萄糖转化为山梨醇,高浓度的山梨醇的积累会导致细胞内渗透压的变化,从而引起神经细胞细胞出现水肿和功能障碍,并且同使神经细胞更容易受到氧化应激的损害,最终导致神经组织出现损伤。

2. 蛋白质非酶糖化反应

高血糖还可引起蛋白质的非酶糖化反应生成晚期糖基化终产物,这种产物可以通过与其受体结合,激活细胞内的氧化应激和炎症反应,导致神经细胞损伤,同时影响神经的再生和修复,导致神经出现不可逆性损伤。

3. 氧化应激

高血糖可以通过增加线粒体电子传递链的活性,产生过量的活性氧,进而引起剧烈的氧化应激反应,这类反应增加不仅直接损伤神经细胞膜脂质、蛋白质和DNA,同时还可以通过激活多种信号通路,引发炎症反应和细胞凋亡,进一步加重神经损伤。

4. 血管病变

糖尿病患者常伴有神经和血管的双重改变,其中特别是对于末端的微血管损伤明显,导致末端神经的血供明显减少,这会造成神经组织出现缺血缺氧,使神经细胞代谢异常和损伤加重

5. 炎症反应

高血糖状态可激活体内的炎症反应,导致多种炎症因子和趋化因子的合成和表达增加,这些炎症因子通过激活炎症细胞和信号通路,引发神经细胞的炎症反应和损伤

二、依帕司他的作用机制和作用特点

依帕司他的本质是一种特异性的醛糖还原酶抑制剂,是临床治疗糖尿病性周围神经病变的一线药物,临床研究表明其可以有效保护周围神经的结构和功能,减轻麻木、乏力、疼痛等多种临床症状。

依帕司他对于神经组织的保护作用较为复杂,具体表现在以下几个方面。

1、减少山梨醇的产生

药理学研究表明依帕司他可以通过抑制醛糖还原酶的活性,减少山梨醇的生成,从而降低其在神经细胞内的积累,减轻细胞水肿和氧化应激,保护神经组织的结构和功能不受损伤,同时可以降低高血糖状态对于神经组织的损害。

2、减少果糖的生成

依帕司他可以通过减少山梨醇脱氢酶活性,降低果糖的生成,进一步降低高浓度果糖的累积造成神经损伤,从而有效地保护神经细胞,改善糖尿病患者的神经病变症状。

3、抗炎、抗氧化作用

依帕司他还具有一定的抗炎、抗氧化作用,能够抑制多种炎性因子的生成,同时降低过氧化物的浓度,减少氧化应激反应和炎症反应对神经细胞的损害

4、改善微循环状态

药理学研究表明依帕司他具有扩张微血管的作用,可以改善末端供血,减轻神经组织缺血缺氧的状态,减少神经细胞的凋亡,对于糖尿病的神经病变和血管病变都具有一定的治疗作用。

依帕司他的吸收迅速,生物利用度较高,服药后1-2小时内即可发挥明显药效;其次,依帕司他主要在肝脏中代谢,主要通过氧化、还原和结合反应生成代谢产物,并且通尿液排出体外,因此其对于肝肾功能具有一定的影响,长期服用必须监测肝肾功能变化;最后,依帕司他的半衰期较短,约为1-2小时,因此每日需要多次服用的药物才能稳定药效

三、可以长期服用依帕司他吗?长期服用需要注意哪些问题?

糖尿病神经病变是一种慢性病变,患者往往病程较长并且容易反复发作,那么2型糖尿病的患者可以长期口服依帕司他吗?答案是可以长期口服,但是需要配合其他药物,同时还要注意长期服用可能的不良反应

糖尿病神经病变的发生与控制与患者自身的血糖水平具有密切关系,因此对于已经存在糖尿病神经病变的患者而言,可以在规范的降糖方案下长期服用依帕司他,从而在控制血糖的同时保护周围神经

但需要注意的是长期口服依帕司他可能引起肝功能异常,因此建议在治疗开始的前几个月内每月监测一次,随后每3至6个月检查一次,若发现肝功能异常,应及时调整用药方案或停药

其次,由于依帕司他仅能用于糖尿病并发症的治疗,但其本身并不直接降低血糖,因此患者仍需严格控制血糖,通过饮食、运动和其他降糖药物来管理糖尿病

最后,糖尿病神经病变的患者除了服用依帕司他以外,还需要联用营养神经、改善循环等药物,如甲钴胺、维生素B1、地奥司明等,通过多重途径来修复和改善损伤的神经组织。

四、科学服用依帕司他注意5点

依帕司他作为糖尿病患者常用的药物之一,其本身的安全性较好,但是由于其对于肝肾功能具有依赖性,因此如果使用不规范依然会造成肝肾功能损伤,因此建议有需要的患者在医生指导下规范服用,科学服用依帕司他注意5点。

1、注意药物的服用剂量和方法

依帕司他的常规服用剂量为每次50mg,每日3次,病情较重的患者可以增加至每次100mg,每日3次,但要注意的是每日总剂量不宜超过300mg

其次,饮食容易对依帕司他的药效造成影响,因此建议饭前服用

最后,依帕司他主要通过尿液排出,其代谢产物为红褐色,因此服用期间患者的尿液会出现红褐色,这其实是服药后的正常反应。

2、注意药物的不良反应

服用依帕司他最常见的不良反应是胃肠道反应,如腹痛、腹泻、恶心等,大多数不需要特殊处理;其次,少数患者会出现中枢神经系统不良反应,如头晕、乏力等,多建议服药初期;第三,极少数患者服用后会出现皮疹、水肿等过敏反应,这类患者不宜服用;最后,长期口服依帕司他可能导致肝肾功能损伤,因此必须规律监测肝肾功能变化,发现肝肾功能损伤则需要立刻停药,并给予对症处理。

3、注意特殊人群用药安全

依帕司他具有致畸作用,因此孕妇喝哺乳期女性禁用未成年禁用,安全性未知;老年人需要从低剂量使用,并且规律监测肝肾功能肝肾功能不全患者慎用药物过敏者禁用

4、注意与降糖药物联合使用

糖尿病患者如果血糖控制不佳,单纯使用依帕司他的疗效较差,因此依帕司他必须与规范化的降糖方案联用,从而才能发挥明显的保护神经的作用

5、注意与营养神经、改善循环药物联用

虽然依帕司他可以保护神经,但是其本身并不具有明显的营养神经作用,需要与甲钴胺、维生素B1、腺苷钴胺等营养神经的药物联用,从而发挥明显的修复神经作用;其次,改善微循环也是质量糖尿病神经病变的重要原则,因此临床上依帕司他可以与羟苯磺酸钙、硫辛酸、地奥司明等改善循环的药物联用

五、总结

依帕司他作为一种有效的醛糖还原酶抑制剂,适合长期用于糖尿病性周围神经病变的治疗,但是长期服用依帕司他需要定期监测肝功能和血糖水平,并且注意可能出现的不良反应;其次,依帕司他一定要在规范的降糖方案的基础上使用,同时配合营养神经、改善循环的药物,从而达到对于神经组织的多途径保护。

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依帕司他是治疗糖尿病神经病变的常用药,科学服用注意这些方面

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糖尿病神经病变,是糖尿病患者最为常见的并发症之一,常常给患者带来极大的痛苦。

依帕司他作为一种广泛使用的药物,因其可以有效抑制醛糖还原酶,减缓神经损伤的进程,成为了许多患者的首选药物。它的主要作用机制是通过减少血糖对神经细胞的毒性,缓解糖尿病神经病变的症状,尤其是对于早期的感觉神经和运动神经损伤有较好的疗效。

科学合理地使用依帕司他,能够帮助患者有效控制病情,减轻症状,但在服用过程中有一些需要特别注意的方面。

张阿姨今年55岁,患糖尿病已经有8年了。最初确诊糖尿病时,张阿姨并没有太当回事,觉得这是个“老年病”,调整一下饮食、多运动就好了。

直到去年,她开始感觉双脚时常发麻、刺痛,甚至有时候连鞋子穿着都觉得不舒服,走路也变得越来越沉重。张阿姨这才有些担心,去医院做了检查,医生告诉她,她已经患上了糖尿病周围神经病变。

在医院的诊室里,张阿姨坐在椅子上,面带焦虑地对坐在她对面的王医生诉说着她的病情:“医生,我最近脚一直发麻,有时候还会刺痛,晚上睡觉也不安稳,这到底是怎么回事啊?”

王医生看了看她的检查报告,点了点头:“张阿姨,您这是典型的糖尿病神经病变。长期高血糖会损伤神经,尤其是影响下肢的感觉神经,导致麻木、疼痛等症状。您现在的症状是病情发展的表现,幸好还算早期,及时用药可以延缓神经的进一步损伤。”

张阿姨听后,紧张地问道:“那还能治好吗?我听说这个病很难治。”

王医生微笑着安慰她:“完全治愈的可能性确实不大,但我们可以通过药物来控制病情,缓解症状。像您这种情况,我建议使用依帕司他。依帕司他是一种醛糖还原酶抑制剂,它可以抑制糖尿病患者体内的某些生化反应,减少神经损伤,从而缓解疼痛和麻木。

“这个药有副作用吗?我需要一直吃吗?”张阿姨追问道。

王医生耐心地解释道:“依帕司他的副作用相对较少,偶尔会有胃肠不适、头晕等症状,但大多数患者都能很好地耐受。至于服药时间,疗程一般是长期的,但具体要根据您的病情发展来决定。我们会定期复查,评估药物的效果。”

张阿姨点了点头,似乎稍稍安心了一些,但仍然有些犹豫:“这个药真的能有效吗?我听说很多糖尿病患者最后神经还是坏掉了。”

王医生给她举了个例子:“张阿姨,其实我们医院之前有位李大爷,跟您情况差不多。李大爷在发现神经病变后,也是用了依帕司他。他坚持服药一年多,现在症状减轻了不少,脚麻和刺痛的情况也有所改善。虽然不可能完全恢复正常,但他现在已经可以正常走路,并且晚上睡觉也不再被痛醒了。”

张阿姨听后,终于下定决心:“那我也试试吧,反正现在脚已经这么难受了。”

王医生笑着递给她一份药物说明:“您放心,科学用药是关键。依帕司他虽然效果明显,但您也要配合控制血糖、调整生活方式。如果光靠吃药,血糖还是控制不住,效果会大打折扣。”

糖尿病神经病变的危害不仅仅是影响日常生活,严重的情况下,患者可能会失去对疼痛的感知能力,导致脚上的小伤口无法及时发现,进而引发感染,甚至可能截肢。因此,科学规范地控制血糖、合理使用药物至关重要。

张阿姨点头称是:“那我以后一定会注意饮食和血糖控制的。平时还有什么我需要特别注意的吗?”

王医生叮嘱道:“除了定期复查和按时服药,您平时要注意双脚的护理。因为神经病变会让您对疼痛的感知减弱,平时走路、穿鞋都要特别小心,避免出现擦伤或者感染。记得每天检查一下自己的脚,看看有没有红肿、破皮等问题。日常饮食也要清淡,少吃油腻和含糖量高的食物。定期运动,保持良好的生活习惯,才能更好地控制病情。”

张阿姨感激地道谢:“谢谢您,王医生。我一定会好好照顾自己的。”

在现实生活中,糖尿病神经病变的发生率非常高,有数据显示,大约有50%的糖尿病患者会在患病10年以上后出现不同程度的神经病变。因此,早发现、早治疗是预防和延缓病情的关键。

依帕司他作为治疗糖尿病神经病变的常用药物,在临床上已经取得了较为显著的疗效。科学合理地使用药物,配合良好的生活方式管理,是减缓神经损伤、改善患者生活质量的有效途径

对于糖尿病患者,日常生活中的血糖控制至关重要。除了药物治疗,患者应该更加重视饮食管理、适量运动和心理调节。良好的生活习惯不仅能减缓神经病变的进程,还能有效预防其他糖尿病并发症的发生

作为医生,我想提醒每一位糖尿病患者:糖尿病并不可怕,关键在于管理好自己的血糖,定期复查,及时发现和处理问题。依帕司他虽好,但也需要与健康的生活方式相结合,才能真正发挥它的作用。请您一定要重视自己的健康,保持积极的心态,科学用药,生活中多加注意,才能活得长久且舒适。

张阿姨临走时,王医生叮嘱她:“张阿姨,记得按时吃药,脚部的护理也不要忽视。如果有任何不适,随时来找我。”

张阿姨笑着点头:“谢谢,王医生,我这下放心多了。”


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依帕司他不能降血糖,但很多糖尿病人都在用,为什么?

有位患糖尿病的朋友跟华子说,他周围有很多的糖友在用依帕司他,但是这个药物又不能降血糖,为什么大家都在用,他是否需要用呢?

华子说,依帕司他在糖尿病的治疗中有着特殊地位,虽然其不能降血糖,但是可以防治糖尿病导致的周围神经病变、糖尿病足等并发症,而且对于糖尿病造成的血管病变、肾脏疾病等都有治疗作用,因此医生会建议有并发症危险的糖尿病患者长期服用。

一、高血糖对身体的损伤

高血糖对人体的伤害机制,有一个“山梨醇蓄积”的理论。人体血糖正常时,葡萄糖的主要代谢途径,是经过有氧代谢生成二氧化碳和水或是无氧酵解生成乳酸,同时为机体提供能量。

但是当人体血糖超高时,就有大量的葡萄糖会进行旁路代谢,通过醛糖还原酶的作用,转化为山梨醇。山梨醇在神经细胞、上皮细胞中蓄积会出现毒性反应,导致细胞凋亡,从而会导致神经、血管的损伤,诱发各种糖尿病并发症。

所以糖尿病患者控制好血糖,就可以减少山梨醇的生成,避免或是减轻糖尿病并发症。

二、依帕司他有什么作用

依帕司他是目前唯一的可以抑制醛糖还原酶的药物,可以减少在高血糖状态下的葡萄糖旁路代谢,减少山梨醇的生成。

所以依帕司他可以减轻因为山梨醇蓄积产生的毒性反应,减轻细胞损伤,促进细胞的自身修复,可以改善自觉症状和神经功能障碍,对糖尿病造成的血管病变、神经病变有良好的治疗作用。

对于血糖长期控制不佳,糖尿病并发症风险较大者,可以使用依帕司他预防并发症的发生

已经出现并发症的糖尿病患者,如周围神经病变(手足发麻、发冷、感觉异常等),糖尿病足、心脏自主神经损伤(心律失常、心慌、胸闷等)、糖尿病血管损伤、糖尿病肾病等,使用依帕司他有治疗作用。

但大家要明白,虽然有依帕司他减少山梨醇,防治并发症,但糖尿病的治疗核心,是控制血糖

三、使用依帕司他时要注意什么

1、饭前服药:常规剂量每次50mg,每天3次,在饭前服药。老年人以及肝肾功能不全者,要酌情减量。

2、对肝、肾影响:依帕司他口服吸收后,主要分布在消化道、肝脏、肾脏,有可能出现肝、肾功能异常,偶见胆红素、转氨酶(AST、ALT)、肌酐升高。不建议超剂量用药,避免出现肝肾损伤

3、尿液变色:依帕司他的代谢产物会通过肾脏排出体外,服用期间尿液会呈现红褐色,见到尿色异常不必担心,在停药后可恢复正常。服药期间会使尿中胆红素、酮体升高,会干扰尿液检查,在做尿液相关检查时,应向医生说明情况。

4、不良反应:偶见红斑、皮疹、瘙痒等过敏反应,出现过敏需停用药物。可能会造成腹泻、恶心、呕吐、食欲不振等消化道反应,不过通常反应轻微,不影响用药,在停药后可恢复正常。极少见头痛、头晕、乏力、嗜睡等不良反应。

总结一下,依帕司他虽然不能降低血糖,却能减少山梨醇的生成,对糖尿病并发症有良好的防治作用。血糖控制不达标,有糖尿病并发症潜在风险或是已经发生糖尿病并发症的人,可以长期服用依帕司他,防治多种糖尿病并发症。药物需在医生指导下规范使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。