糖尿病用G(糖尿病用过的马桶发霉)

• 1、我国新型高效糖尿病治疗药物开发取得重要进展
• 2、糖尿病治疗药物开发有进展
• 3、二甲双胍降到“地板价”，终于不用心疼药钱了，吃的时候注意啥

我国新型高效糖尿病治疗药物开发取得重要进展

光明日报讯记者常河近日从中科院合肥研究院获悉，该院王俊峰课题组对糖尿病候选药物FGF21进行改造后制成FGF21ss，糖尿病小鼠的实验结果表明，改造后的药物表现出更加优异的降血糖、减体重效果，具有良好的成药性，未来有望为糖尿病患者带来福音。相关研究已申请国家发明专利和国际专利保护，目前已与多家企业达成初步意向，共同推进临床试验和产业化工作。

2020年发表在国际顶级医学期刊《英国医学杂志》上的调查文章表明，中国糖尿病患者人数已达1.3亿，居全球首位。目前糖尿病药物治疗以控制血糖、延缓相关并发症发生为主，并不能彻底治愈糖尿病，其主要原因在于糖尿病治疗药物作用机制绝大多数围绕胰岛素具有的降血糖功能展开，而没有针对糖尿病真正的病因——胰岛素抵抗，治标不治本。因此，开发能够改善胰岛素抵抗的治疗药物将有助于更好地治疗糖尿病。

FGF21是一种人自身具有的调节代谢的内分泌蛋白质，具有改善机体的胰岛素抵抗、促进糖脂能量代谢、消耗多余葡萄糖及脂类、逆转氧化应激反应引起的细胞凋亡（如糖尿病并发症大血管病变、动脉粥样硬化）等优点，有治疗肥胖症、糖尿病、非酒精性脂肪肝等代谢相关疾病的潜力。目前基于FGF21的药物开发取得了系列进展，但并没有很好地解决FGF21药代动力学和稳定性较差、需要频繁给药的问题，极大阻碍了临床应用。

在本研究中，研究人员依托稳态强磁场实验装置，运用核磁共振波谱学手段解析了FGF21的溶液结构，发现FGF21本身结构的稳定性较低，为此研究人员使用蛋白质工程手段对FGF21进行了改造，最终获得了一个新的变体FGF21ss。在蛋白质稳定性实验中，新变体表现出远优于FGF21的热稳定性。同时，糖尿病小鼠实验结果表明，新变体展现出了更高的生物学活性，在炎症脂肪细胞中，能够逆转由炎症因子引起的细胞胰岛素抵抗，恢复对胰岛素的敏感性。在治疗肥胖小鼠的糖尿病实验中，具有优秀的降血糖、减体重和降低血清胰岛素的能力，并且优于FGF21。

由于FGF21ss的热稳定性高，有利于药物的制作、存储，以及运输，同时其降血糖活性功能有较大提高，可有效减少给药次数，极大改善糖尿病患者的治疗方案。目前该药物的产业化进程正在稳步推进，已与多家公司达成协议共同开展临床前一系列实验，预计2年后申请临床批件开展临床实验，有望在完成临床转化后用于糖尿病、肥胖和非酒精性脂肪肝等慢性代谢性疾病治疗。

该成果发表于分子生物学国际期刊《欧洲分子生物学组织报告》。合肥研究院强磁场中心王俊峰和戴晗是本研究的通讯作者，朱磊、赵宏鑫和刘娟娟是本研究的共同第一作者。合肥工业大学和温州医科大学科研人员参与了研究。

《光明日报》（ 2021年01月03日03版）

来源： 光明网-《光明日报》

糖尿病治疗药物开发有进展

记者2020年12月30日从中科院合肥研究院获悉，该院王俊峰课题组对糖尿病候选药物FGF21进行改造后制成FGF21SS，糖尿病小鼠实验结果表明FGF21SS表现出更加优异的降血糖、减体重效果，具有良好的成药性。研究成果日前发表于国际期刊《欧洲分子生物学组织报告》上。

目前，糖尿病药物治疗以控制血糖、延缓相关并发症发生为主，并不能彻底治愈糖尿病，其主要原因在于糖尿病治疗药物作用机制绝大多数围绕胰岛素具有的降血糖功能展开，而没有针对糖尿病真正的病因——胰岛素抵抗，治标不治本。开发能够改善胰岛素抵抗的治疗药物将有助于更好地治疗糖尿病。

FGF21是一种人自身具有的调节代谢的内分泌蛋白质，有改善机体的胰岛素抵抗、促进糖脂能量代谢、消耗多余葡萄糖及脂类、逆转氧化应激反应引起的细胞凋亡等优点。但目前基于FGF21的药物没有很好地解决FGF21药代动力学和稳定性较差，需要频繁给药的问题，极大阻碍了临床应用。

研究人员依托稳态强磁场大科学实验装置，运用核磁共振波谱学手段解析了FGF21的溶液结构，进而使用蛋白质工程手段对FGF21进行了改造，最终获得了一个新的变体FGF21SS。在蛋白质稳定性实验中，FGF21SS表现出远优于FGF21的热稳定性；小鼠实验结果表明FGF21SS展现出了更高的生物学活性：在炎症脂肪细胞中，能够逆转由炎症因子引起的细胞胰岛素抵抗，恢复对胰岛素的敏感性；在治疗肥胖小鼠的糖尿病实验中，具有优秀的降血糖、减体重和降低血清胰岛素的能力，并且优于FGF21。（记者 吴长锋）

来源： 科技日报

二甲双胍降到“地板价”，终于不用心疼药钱了，吃的时候注意啥

华子看到了第三批国家组织药品集中采购的结果，其中最吸引人眼球的“明星药物”就是二甲双胍。最低中标价格为0.25g的规格，84片只要1.29元。平均1片药只有1.5分钱，这个价格何止降到了地板，简直降到了地下室了。

中国血糖异常者数量超过1亿，从糖尿病前期的预防，到确诊后的治疗，都有二甲双胍的身影。此次降价，真是利民的好事，众多的糖尿病患者在吃二甲双胍的时候，终于不用心疼药钱了。

二甲双胍在2型糖尿病治疗中的定位极其重要，可以称之为“霸主药物”。只要糖尿病患者没有禁忌症，是确诊糖尿病后的首选和全病程都需服用的药物。而且二甲双胍可以延缓糖尿病的发生，对于空腹血糖调节受损的糖尿病前期患者，在生活干预无效的情况下，可以使用二甲双胍来预防糖尿病的发生。

二甲双胍可以增加基础状态下糖的无氧酵解，抑制肠道葡萄糖的吸收，增加葡萄糖的外周利用，减少肝糖原生成和减少肝糖输出，改善人体组织细胞的胰岛素抵抗状态，对糖尿病有确切的疗效。单独用药不会引起低血糖，安全性也很好。

很多糖尿病患者跟华子说，感觉吃二甲双胍的降糖作用并不好。但经过问询之后，华子发现他们其中大多数人都没有吃够量。二甲双胍常见规格是每片0.25g，很多人只是早晚各服1片，或是随着三餐每次服用1片，并达不到二甲双胍的“最佳剂量”。

二甲双胍产生最佳降糖作用的剂量是每天2g，也就是说，如果是0.25g的规格，那么每天要吃8片才能“够数”。剂量过低，效果就会非常差。之所以生产小剂量的药品，是因为二甲双胍在开始服用时副作用最大，为了减少副作用需要从小剂量开始吃，等机体耐受了副作用之后再逐渐加量，最终加到每天的2g。

二甲双胍常见的副作用是消化道刺激，容易引起恶心、呕吐、腹泻等症状。但副作用通常只发生在用药初期。所以用药初期要小剂量服药，逐渐加量，经过持续用药一个月左右时，大多数人都可以耐受，副作用就会减轻和消失。

普通片在胃中即会溶解，刺激性较大，与食物同服会减轻刺激。如果副作用反应过重，可以选择肠溶片或缓释片。肠溶片需要在餐前空腹服用，而缓释片可以在晚餐时或是晚餐后服用。普通片与肠溶片吸收较快，对餐后血糖控制较好，而缓释片对夜间高血糖和空腹血糖控制较好。

二甲双胍不通过肝脏代谢，在口服吸收之后，原型通过肾脏过滤随尿液排出。它本身没有肝毒性和肾毒性，但是肝功能不好的人对乳酸代谢差，而肾功能不好的人会影响乳酸的排泄，都可能会导致乳酸酸中毒。所以肝肾功能不好的人，在服用二甲双胍的时候，需要经过医生评估，谨慎使用。

服用二甲双胍的禁忌：

1、对二甲双胍过敏者。

2、酮症酸中毒、严重的肝肾功能不全、心衰、心梗、严重感染和外伤、大型手术、低血压及缺氧者。

3、有糖尿病肾病、糖尿病眼底病变等糖尿病严重合并症者。

4、酗酒、营养不良、贫血、脱水及身体状态较差者。

5、严重心、肺疾病者。

6、孕妇及哺乳期女性。

总结一下，二甲双胍是一种安全性较高，疗效确切的降糖药物。对于2型糖尿病患者来说，是全程用药。但在用药时，为了发挥最佳的降糖效果，需要注意用药剂量及剂型的选择，同时也要注意相关的禁忌。为了保证用药安全、有效，请在医生指导下使用。如果有问题或是疑惑，请及时咨询医生或是药师。我是药师华子，欢迎关注我，让我成为您身边的药剂师。#糖尿病用药二甲双胍降价超90%#