糖尿病胶肽(糖肽胶囊糖尿病好使吗)

• 1、“新一代”降糖针，替尔泊肽正式上市！一周一针，还能减肥？
• 2、糖友们，这款“肽肽”适合你吗？
• 3、降糖药中的“肽”与“列净”，除了能降糖，还可以保护心血管

“新一代”降糖针，替尔泊肽正式上市！一周一针，还能减肥？

糖尿病患者的治疗又要迎来变化了，一种新的药物在中国上市了。

5月21日，礼来的GLP-1R/GIPR双重激动剂替尔泊肽注射液（穆峰达®）在中国获批上市，“一石激起千层浪”，标志着糖尿病治疗领域的一个重要里程碑。

替尔泊肽是一款创新的双靶点降糖药物，专为在饮食控制和运动基础上，接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗但血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病（T2DM）患者设计。

为什么业内人士这么关注这个药物呢？

因为这一药物在大型III期临床试验中表现出色，击败了目前市场上的明星降糖药物司美格鲁肽。

换句话说：

去年圈子里最火的降糖药物司美格鲁肽，竟然没有PK过这个新药。

替尔泊肽的获批，不仅为中国的糖尿病患者带来了新的治疗希望，也进一步推动了糖尿病治疗的创新和发展。

通过本文，我们将深入探讨替尔泊肽的作用机制、临床试验结果及其对糖尿病治疗的重大意义。

@康复Therapy

提到糖尿病，大家肯定都不陌生，相信你的身边一定有糖尿病患者。

糖尿病是一种代谢性疾病，其特征是血糖（葡萄糖）水平长期过高。血糖是身体主要的能量来源，而胰岛素是一种帮助葡萄糖进入细胞的激素。

当胰岛素的生成或作用出现问题时，血糖水平就会升高，导致糖尿病的发生。

糖尿病的典型症状包括多尿、口渴、多饮、疲劳、视力模糊、体重下降以及皮肤感染频发。

2型糖尿病的症状往往较为隐匿，许多患者在确诊时可能已经出现并发症。

糖尿病患者有多少呢？

其实这是个好问题，在中国，糖尿病的发病率和患者数量都处于全球前列。

据国际糖尿病联合会（IDF）数据显示，截至2021年，中国约有1.41亿成年人患有糖尿病，成人糖尿病的患病率约为13%

在你的身边，每9个人，就有一个是糖尿病患者。

可是，现在大家都是怎么降糖的呢？

别一上来就说胰岛素啊，其实降糖的方式很多的。

糖尿病患者通常采用以下几种方法来控制血糖水平：

1. 饮食控制：遵循健康饮食，选择低糖、低脂、高纤维的食物，控制总热量摄入。定时定量进餐，避免血糖波动过大。
2. 规律运动：增加身体活动，有助于改善胰岛素敏感性，控制体重。建议每天至少进行30分钟中等强度的运动，如快走、骑自行车等。
3. 药物治疗：口服降糖药：如二甲双胍、磺脲类药物，帮助降低血糖。胰岛素注射：用于1型糖尿病或2型糖尿病无法通过口服药物控制的情况。

当然，大家最熟知的就是胰岛素了，很多人饭前注射，睡前注射。但是，皮下注射胰岛素也有很多弊端：

1. 注射不便：需要患者每天多次注射，增加了操作的复杂性和不便性。
2. 疼痛和不适：频繁注射可能导致疼痛、皮肤瘀青和局部不适。
3. 低血糖风险：注射胰岛素可能导致血糖过低（低血糖），需要仔细监控和管理。
4. 依从性问题：一些患者由于畏惧注射或生活不便，可能无法严格遵循治疗计划，影响治疗效果。
5. 吸收不均匀：皮下注射的胰岛素吸收速度可能受注射部位、技术，和血流量等因素影响，导致血糖控制不稳定。
6. 脂肪增生：长期注射在同一部位可能导致脂肪增生（脂肪营养不良），影响胰岛素吸收和皮肤外观。

所以，很多科学家都在研制新的胰岛素。

替尔泊肽是礼来公司开发的一种GLP-1R/GIPR双重激动剂，旨在治疗2型糖尿病（T2DM）和降低体重。

研发源于对胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）两种激素的研究。

GLP-1和GIP都能通过激活其受体促进胰岛素分泌，从而降低血糖。

这也就达到了我们降低血糖的目的了。

但是，替尔泊肽是很厉害的，为什么这么说呢？

替尔泊肽可以通过调节多肽的一级序列，使其能够同时激活GIP受体和GLP-1受体。

而且，以前胰岛素需要每天都打，而替尔泊肽在肽链上缀合了亲脂-亲水链，以确保药物较好地结合于白蛋白，设计中还引入了非天然氨基酸，提高了药物的稳定性，从而实现了一个重要的能力：

（敲黑板！）

每周一次的长效性。

同时，替尔泊肽还表现出显著的减重效果，适用于需要控制体重的糖尿病患者。

胰岛素直接补充体内缺乏的胰岛素，而替尔泊肽通过激活肠促胰素受体间接促进胰岛素分泌。

与我们平时使用的甘精胰岛素相比，效果还是很显著的。有人做过实验，比较了替尔泊肽与甘精胰岛素的效果。

结果显示，替尔泊肽5mg和10mg组在第40周时HbA1c较基线分别平均下降2.24%和2.44%，显著优于甘精胰岛素组的0.95%。体重方面，替尔泊肽5mg和10mg组分别平均减重5.0kg和7.0kg，而甘精胰岛素组体重平均增加1.5kg。

这些临床试验结果表明，替尔泊肽在降低血糖和体重方面具有显著优势，特别是在与现有治疗方法的比较中显示了更好的效果和更高的患者依从性。

但是，和去年的明星药物司美格鲁肽相比，有什么优势呢？

有学者做了试验，比较了替尔泊肽和司美格鲁肽在2型糖尿病患者中的效果。

结果显示，替尔泊肽5mg和10mg组在第40周时HbA1c较基线分别平均下降2.09%和2.37%，优于司美格鲁肽1mg组的1.86%。体重方面，替尔泊肽5mg和10mg组分别平均减重7.8kg和10.3kg，优于司美格鲁肽组的6.2kg。

换句话说：

无论是降糖，还是减重，替尔泊肽都比司美格鲁肽能打！

替尔泊肽的减肥效果是肯定的。

替尔泊肽能通过促进脂肪组织的代谢、抑制食欲来减少体重。具体机制包括：

• 促进白色脂肪组织的棕色化，增加热量消耗。
• 激活中枢神经系统中的受体，抑制食欲，减少食物摄入。
• 通过GIP受体增加脂肪细胞中的葡萄糖摄取和脂质储存，减少脂质“溢出”。

就像上面所提到的，替尔泊肽在肥胖治疗中表现出显著的减重效果。与安慰剂和其他药物相比，替尔泊肽显著降低体重和脂肪量，并改善相关代谢指标。

但是，虽然在国外，很多学者做了类似的实验，也得出了这种药物可以减肥的证据，不过我们国家目前批准上市的适应症还是治疗糖尿病。

敲黑板：

目前还不能用于减肥！

什么时候能用于减肥呢？这个就要等等看了，去年的明星药物司美格鲁肽都还没被批准用于减肥呢。

而且，是药三分毒，替尔泊肽也不例外，与所有药物一样，替尔泊肽也存在一定的副作用。以下是一些常见的副作用：

1. 胃肠道反应：

恶心：替尔泊肽可能引起恶心，这通常是最常见的不良反应。

呕吐：一些患者在使用替尔泊肽后可能会出现呕吐。

腹泻：腹泻也是替尔泊肽的一种常见副作用。

这些胃肠道不良反应通常在治疗初期较为明显，随着时间的推移，患者的耐受性提高，不良反应会逐渐减轻​​。

2. 低血糖：尽管替尔泊肽本身不容易引起低血糖，但在与其他降糖药物（如胰岛素或磺脲类药物）联合使用时，低血糖的风险可能增加。
3. 注射部位反应：一些患者可能会在注射部位出现红肿、疼痛或瘙痒等反应。
4. 心动过速：有少数患者报告使用替尔泊肽后出现心动过速（窦性心动过速），但发生率较低。
5. 超敏反应：替尔泊肽可能引发过敏反应，如皮疹、瘙痒或更严重的过敏反应（罕见）。
6. 胆囊疾病：替尔泊肽可能增加急性胆囊疾病的风险，但发生率较低。

在临床试验中，替尔泊肽的总体安全性良好，大多数副作用都是轻度到中度且可控的。

长期的临床研究和监测仍在进行中，以进一步评估其安全性和耐受性。

对于使用替尔泊肽的患者，建议在医生的指导下进行治疗，并定期监测身体状况以确保安全。

替尔泊肽（Tirzepatide）是一种GLP-1R/GIPR双重激动剂，由礼来公司开发，旨在治疗2型糖尿病和肥胖症。

替尔泊肽通过同时激活GLP-1和GIP受体，具有显著的降糖和减重效果。

其独特的作用机制使其不仅能够改善胰岛素分泌，还可以通过中枢神经系统调节食欲，促进脂肪代谢。

多项临床试验表明，替尔泊肽在降低血糖和体重方面表现优异，且安全性较高，胃肠道不良反应可随时间减轻。

这种药物为糖尿病和肥胖患者提供了一种新的治疗选择，具有广阔的应用前景。

@头条健康#Mounjaro（tirzepatide，替尔泊肽）是首个获得FDA批准的双GIP和GLP-1受体激动剂。#

参考文献

[1]于浩,童慧昕,李钰婕,等.替尔泊肽在肥胖治疗中的应用价值与机遇[J].中国现代医学杂志,2023,33(11):1-6.

[2]郭宗儒.作用于双靶标的降糖减肥药替尔泊肽的研制[J].药学学报,2022,57(08):2552-2556.DOI:10.16438/j.0513-4870.2022-0679.

糖友们，这款“肽肽”适合你吗？

糖尿病分为1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠期糖尿病、其他特殊类型糖尿病，其中2型糖尿病占90%以上。2型糖尿病基本的病理生理学特征为胰岛β细胞功能相对不足伴胰岛素抵抗，二者共同作用进而引起渐进性糖、脂肪、蛋白质、水和电解质紊乱。因此，保护胰岛β细胞功能、改善胰岛素抵抗，可延缓2型糖尿病或其并发症的发展。

今天我们要讲的这位“肽肽”主要用于治疗2型糖尿病患者。

GLP-1受体激动剂如利拉鲁肽、艾塞那肽、度拉糖肽、司美格鲁肽等，均属于降糖药物，此类药物以葡萄糖浓度依赖的方式双向调节胰岛功能，可通过抑制摄食中枢、减少进食量、延缓胃排空、增加饱腹感、促进白色脂肪褐色重塑和脂肪细胞褐变活化等减轻体重，显著改善胰岛β细胞功能，还可降低甘油三酯。

目前，北京华信医院（清华大学第一附属医院）内分泌科所使用的GLP-1受体激动剂有利拉鲁肽和度拉糖肽，其中利拉鲁肽为日制剂，需每日皮下注射一次；度拉糖肽为周制剂，需每周皮下注射一次。它们能够通过减重控制血糖，消除糖脂毒性，减少血糖波动，发生低血糖风险小。那么，这位 “肽肽”适合你吗？小编带你看看适应证及禁忌证。

适应证：BMI≥25kg/m2的2型糖尿病患者，尤其是肥胖、胰岛素抵抗明显者。小编提醒：BMI=体重（kg）/身高（m2）。对于BMI≥25kg/m2的2型糖尿病患者，减重势在必行，降糖药推荐首选既能安全有效控糖，又能减重的药物。

禁忌证：禁用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒者，有胰腺炎病史或高风险的2型糖尿病患者，合并严重胃肠道疾病、有甲状腺髓样癌病史或家族史、多发性内分泌腺瘤病2型患者。

这位“肽肽”虽好，但是要提醒广大糖友们，一定要确认是否有禁忌证。如您初步判断适合这款“肽肽”，推荐您来我院内分泌科就诊，进一步咨询内分泌科的医生，全面评估，选好“肽肽”。

作者：内分泌科 李娜

降糖药中的“肽”与“列净”，除了能降糖，还可以保护心血管

有很多患者在取药的时候，会向华子咨询各种药物的作用。而最近一段时间里，糖尿病患者询问比较多的问题，就是医生给他们开的各种“肽”和“列净”听起来很陌生，都是哪一类的降糖药呢？华子告诉他们，这两种是最近几年才推出的新型降糖药，除了降糖作用之外，对心血管也有较好的保护作用。

人体的肠道，除了是消化器官之外，还是分泌器官。可以分泌出胰高血糖素样肽-1（GLP-1），这种肠道分泌的“肽”会刺激胰岛细胞分泌胰岛素，对血糖进行调节。而且其对胰岛素的促分泌作用，有葡萄浓度依赖的特性，只在血糖升高的时候才会发挥作用，不会导致低血糖。

但人体分泌的“天然肽”在几分钟之内就会被相应的酶水解，作用时间非常短。所以人们研制出了与“天然肽”类似的“人工肽”，可以发挥同样的作用，但具有更高的酶稳定性，具有更长的作用时间，产生降低血糖的效果。

葡萄糖对于人体是重要的供能物质，不能被轻易浪费，所以人体的肾小管会把原尿中的葡萄糖重新吸收回血液，正常人的尿液中不会含糖。但糖尿病患者由于血糖过高，使原尿中葡萄糖含量超过了肾小管的吸收能力，就会导致尿中带糖，这也是“糖尿病”名称的来历。

而“列净”类药物，是钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂（SGLT2-i），简单地说，它可以抑制肾小管对葡萄糖的重吸收功能，让更多的葡萄糖从尿液中排出去，从而降低血糖的浓度。不必担心“列净”引起的尿糖增加，因为糖尿病对身体的伤害的主要原因是高血糖，而高尿糖对身体的影响不大。

糖尿病会造成细胞代谢紊乱，进而对血管、心肌细胞造成损害，引起相关的并发症。其中对心肌细胞威胁最大的就是糖尿病造成的大血管病变，引起冠状动脉粥样硬化。也正是因为如此，所以现在普遍的观点，把糖尿病视为了冠心病的“等危症”。

所以糖尿病患者在降糖治疗中，还要重视对心血管的保护。而多项临床研究表明，“肽”与“列净”这两类新型降糖药，在有效降糖的同时，还可以显著降低2型糖尿病患者发生大血管并发症的风险。

但新型降糖药物保护心血管的机制，目前还没有阐明。研究表明可能是多种作用共同发挥的累积效应。比如“肽”有抑制氧化激活和炎性反应，抑制心肌纤维化和斑块进展，稳定斑块等作用；而“列净”可以改善心肌代谢、减轻体重、增加脂肪氧化、改变心肌细胞内离子含量、降低血压、降低血尿酸、缓解动脉硬化等作用。

其实从对新型降糖药物的研究可以看出，现在对糖尿病的治疗，已经不局限于单纯的降糖作用上，而在寻求对心血管有更好的保护，以减少糖尿病导致的心血管并发症，帮助糖尿病患者获得更好的生存质量。

总结一下，“肽”与“列净”是两种新型的降糖药物，通过不同的途径发挥降糖作用，而且在降糖的同时，对心血管也具有保护作用。降糖药物需要在医生的指导下才能使用，而不能擅自使用。我是药师华子，欢迎关注我，让我成为您身边的药剂师。