糖尿病药图(糖尿病药物治疗图片大全)
17张表,看懂七大降糖药的相互作用
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全面解析降糖药物的药物相互作用问题,干货满满,值得收藏!
首先,我们来看两个病例:
病例1
男性患者,42岁。因患2型糖尿病合并高血压、心房纤颤,使用胰岛素降糖,地高辛控制心功能。
因餐后血糖控制不佳,加用阿卡波糖50mg tid。2个月后,患者突发严重房颤而入急诊。
经查,患者血浆中地高辛浓度为0.27ng/ml(有效血药浓度为0.8~2.0ng/ml)。停用阿卡波糖后,地高辛血药浓度升至1.8ng/ml。当再次使用阿卡波糖后,地高辛血药浓度再次下降,确定为地高辛和阿卡波糖之间的相互作用。
病例2
女性患者,83岁,因自感不适2周就诊。患者有2型糖尿病史,因怀疑幽门螺旋杆菌(HP)感染以及尿路感染接受药物治疗。
当前用药:格列本脲、西格列汀、奥美拉唑、克拉霉素、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑和赖诺普利。实验室检查:血钾4.0mmol/L,血糖2.0mmol/L。
2型糖尿病患者常合并其他基础疾病,在合并用药时,难免会发生药物相互作用。
那么,对于临床上常用的7大类降糖药,我们应该注意哪些可能的药物相互作用,以减少类似上述不良事件的发生?
二甲双胍
二甲双胍的药物相互作用问题主要集中在药物排泄方面。
二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。
此外,本品一部分可由肾小管分泌,故肾小球清除率大于肾小球滤过率。由于本品主要以原形由肾脏排泄,故肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
当同时服用其他药物时,可能引起尿液酸碱度(pH)、肾小管主动分泌或肾血流的改变,从而影响药物排泄。例如,应用碘造影剂前应酌情停用二甲双胍,当二甲双胍与西咪替丁、乙胺嘧啶、头孢氨苄等联用时,可能会减少二甲双胍排泄,必要时需调整剂量。
表1:二甲双胍与其他药物相互作用(1)
表2:二甲双胍与其他药物相互作用(2)
α-糖苷酶抑制剂
由于阿卡波糖抑制糖苷酶引起未吸收的碳水化合物发酵导致的稀溏便可能会影响地高辛的水解,以及阿卡波糖本身对地高辛有吸附作用,使用地高辛时,尽量不使用或停用阿卡波糖。
若必须联合使用,建议阿卡波糖每餐随餐服用,地高辛晚9点后服用,同时加强对地高辛血药浓度的监测。
研究认为,伏格列波糖对地高辛的吸收无影响,可能机制是由于伏格列波糖对α-淀粉酶无影响,所引起的腹泻、腹胀要少,所以对地高辛的吸收影响小。
此外,阿卡波糖与胰酶制剂联用可能会导致阿卡波糖的作用降低。
表3:阿卡波糖的药物相互作用
磺脲类药物
1、吸收环节:消胆胺、考来维仑等药物可能会阻碍磺脲类药物吸收,引起血糖升高。
表4:磺脲类药的药物相互作用(吸收环节)
2、分布环节:由于磺脲类药物的蛋白结合率高,不少药物会与其竞争蛋白结合部位,改变组织分布量,引起游离药物浓度的增加或减少。
这些药物包括:水杨酸类(阿司匹林)、保泰松和阿扎丙酮、磺胺类药物、肝素等。
表5:磺脲类药物的药物相互作用(分布环节)
3、代谢环节:磺脲类药物多通过细胞色素P-450(CPYs)代谢,因此会与其他同等代谢途径的药物发生相互作用,引起药效的增强/减弱。
表6:磺脲类药物药代动力学特点
磺胺类药物包括格列本脲在内,主要通过CYP2C9酶代谢,同时经CYP2C9代谢的抗菌药物主要包括克拉霉素、红霉素、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、甲硝唑、磺胺甲恶唑。
因此,病例2中的患者主要考虑是由于格列本脲与磺胺甲噁唑相互作用引起的格列本脲血药浓度增加,引发低血糖。
除抗生素之外,这些药物也会通过抑制CYP2C9等机制引起磺脲类药物血药浓度增加,升高低血糖风险:抗真菌药物(酮康唑、伏立康唑、氟康唑、咪康唑)、贝特类药物(吉非罗齐)、H受体拮抗剂(西咪替丁)、氯霉素、米非司酮、恩他卡朋、异烟肼、利福平、非选择性β受体阻滞剂。
值得注意的是,波生坦与格列本脲联合使用会产生肝脏毒性,引起转氨酶升高,因此临床禁忌联合使用。
表7:磺脲类药物的药物相互作用(代谢环节)
表8:磺脲类药物的药物相互作用(代谢环节-续)
噻唑烷二酮类(TZDs)药物
与磺脲类药物类似,吡格列酮、罗格列酮等TZDs也是经过CPYs代谢。
因此,在代谢阶段也会与其他药物发生相互作用:应注意避免TZDs与吉非贝齐联用;此外,当与酮康唑、利福平、氟伏沙明和甲氧苄啶联用时,应注意监测血糖水平和不良反应。
表9:TZDs药物药代动力学特点
表10:TZDs的药物相互作用(代谢环节)
DPP-4抑制剂
二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂主要有以下5种,其生物利用度、蛋白结合率、代谢和排泄途径各不相同。
表11:DPP-4抑制剂的药代动力学特点
维格列汀、西格列汀与其他药物的相互作用较少见。而沙格列汀与强的酶抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等合用时,建议限制剂量。
表12:维格列汀、西格列汀的药物相互作用
表13:沙格列汀的药物相互作用
胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂
艾塞那肽和利拉鲁肽与其他药物相互作用较少,大多数无临床意义。利拉鲁肽与华法林联用时,建议更频繁地监测INR值。
表14:GLP-1受体激动剂的药代动力学特征
表15:GLP-1受体激动剂的药物相互作用(代谢环节)
钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂
SGLT-2抑制剂的药物相互作用较少,坎格列净与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)诱导剂(利福平等)合用时可能引起AUC(药物曲线下面积)下降,与地高辛合用时,应注意监测地高辛浓度。
表16:SGLT-2抑制剂的药代动力学特征
表17:SGLT-2抑制剂的药物相互作用(代谢环节)
本文首发丨医学界临床药学频道
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来源: 人民日报客户端
近年上市的5类降血糖新药,你了解多少?
近几年,科学家们推出了几种降血糖的新药,给糖尿病的治疗带来了福音。这些新药在上市前都经过严格的动物实验和人体实验,证实这些新药是安全的。
糖友要想了解这些新药的特点,建议阅读本文。
1.DPP-4抑制剂
品种较多,主要有:沙格列汀、阿格列汀、西格列汀、维格列汀、利格列汀。
DPP-4抑制剂又叫二肽基肽酶4抑制剂,通过抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活酶,提高内源性GLP-1和GIP的水平,促进胰岛B细胞释放胰岛素,同时抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素,从而提高胰岛素水平,降低血糖,且不易诱发低血糖和增加体重。
其降血糖作用主要是通过抑制DPP-4酶,通过抑制或延缓GLP-1在体内灭活,GLP-1就会增多,从而达到调控血糖的目的,轻度肾功能不全患者,服用本品时,不需要调整剂量。
低血糖发生率低,心血管事件危险少,不增加体重。但是需要根据肾功能的情况适当调整剂量,餐前服用,剂量见说明书。
不良反应:很少有胰腺炎的发生。
2.SGLT-2抑制剂
如恩格列净、达格列净、坎格列净。
SGLT-2抑制剂,中文名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂,主要通过高选择性和特异性作用于肾近曲小管,减少近曲小管对葡萄糖的重吸收,增加尿葡萄糖排出,从而降低血糖水平。
而且对于轻、中度肾功能不全患者还有潜在的肾脏功能保护作用。同时在有效降糖同时,可有效减轻体重。
因为有与氢氯噻嗪相同的利尿作用,可有一定的降压效果。还可降低非致死性心肌梗死、心血管死亡和非致死性卒中的发生风险。
3.GLP-1受体激动剂
如:利拉鲁肽、艾塞拉肽、阿必鲁肽、度拉鲁肽等。
GLP-1受体激动剂又称胰高血糖素样肽-1受体激动剂,目前共有7 种 GLP-1:
- 短效制剂包括艾塞那肽(每日两次);
- 利西拉肽(每日一次);
- 长效制剂包括利拉鲁肽(每日一次);
- 艾塞那肽微球(每周一次);
- 阿必鲁泰(每周一次);
- 度拉糖肽和他司鲁肽。
其中他司鲁肽由于出现严重过敏反应和胃肠道不良反应而终止临床试验。
GLP-1主要是血糖依赖性促胰岛素分泌剂,当血糖高时GLP-1促使胰岛素分泌增多,胰高血糖素分泌减少,是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素,在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用,与胰高糖素有50%的同源性,能促进50%-70%的餐后胰岛素的释放。
作用特点:
- 在餐后生成,以葡萄糖依赖的方式促进胰岛B细胞分泌胰岛素从而降低血糖,不易诱发低血糖;
- 抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素;
- 延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制;
- 降低食欲,减少食物的摄入;
- 抑制肠道分泌脂蛋白并降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂,从而具有心脏保护作用;
- 在体外可调节胰岛B细胞再生、增殖和存活。
4.德谷胰岛素
德谷胰岛素是一种基础胰岛素,可以在每天任何时间皮下注射给药,每日一次,最好在每天相同的时间给药,低血糖风险更低。
德谷胰岛素,1单位德谷胰岛素相当于1国际单位(IU)人胰岛素、1单位甘精胰岛素或1单位地特胰岛素。
在2型糖尿病患者中,本品可单独使用或者与口服抗糖尿病药物、餐时胰岛素联合使用。
5.谷赖胰岛素
谷赖胰岛素是一种餐时胰岛素或速效胰岛素,餐前0 - 15分钟内或餐后立即给药。可按照与中效或长效胰岛素或基础胰岛素类似物联合使用的方案给药,也可联合口服降糖药使用。
谷赖胰岛素的达峰时间为55分钟,浓度峰值为82±1.3 uU/mL,谷赖胰岛素的平均滞留时间(98分钟)要短于常规人胰岛素(161分钟)。
目前上市的这几种降血糖新药,都做过心血管安全性的研究,证实是安全的,但因为仍在专利保护期,价格都比较昂贵,如果确实需要,家庭经济能力好,可以考虑使用。
作者:向建平 主任医师怀化市糖尿病康复协会会长单位:湖南省怀化市第一人民医院内分泌科国家代谢性疾临床医学中心怀化分中心
糖尿病友必知:3 张图搞定治疗药物!
治疗糖尿病的药物众多,名字都很相近,极易弄混淆。要怎样才能记住并且不死记硬背还能不忘记?
我的心得是,一定要理解着记。如何叫理解着记?就是要明白这个药的主要作用机制,说到机制你可别被吓跑了,这里的机制只是简单的帮助理解药物作用加深记忆。
试想,来龙去脉都清楚了,想忘应该都挺难的吧!
众多药物,3张图容纳
且看这3张图,二三十种药都容纳了。
你或许会说,看到这3大张图头都大了,还是记不住。莫慌,请大致浏览这3张图表,图表后面我会给你一些tips,我按照这个方法10分钟就记住了这些药而且一直忘不了。
图表1:
图表2:
图表3:
巧记靠理解 不混淆靠联系
看到上面3张图表了吧,希望你没有被众多药名吓跑。好了,来说说如何快速记住。
1. 看最左列分类,理解后将12类变成5类。
记忆的时候,首先将12类再归类:(1)双胍类(2)促胰岛素分泌的:磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂和GLP-1受体激动剂(3)抑制吸收阻断重吸收的:α葡萄糖苷酶抑制剂和SGLT抑制剂(4)胰岛素(5)其他:噻唑烷二酮类、胆汁酸螯合剂、多巴胺-2激动剂。
2. 理清12类重新归类5大类的原因。
磺脲类是直接促进胰岛素分泌的(药名带格列),格列奈类是除了磺脲类唯一一类直接促进胰岛素分泌的(药名带格列奈)。
GLP-1受体激动剂(药名末尾带肽,唯一记得与普兰林肽分开即可)可以激动GLP-1,于是促进胰岛素分泌,而DPP-4参与GLP-1降解,所以抑制DPP-4(药名带列汀)可以增加GLP-1水平而促进胰岛素分泌。请理清上下游关系。
α葡萄糖苷酶抑制剂(阿卡波糖)抑制小肠对碳水化合物消化吸收;SGLT是钠-葡萄糖协同蛋白转运体,抑制其时可阻断肾小管近端对葡萄糖重吸收(都是新药后缀带liflozin)。所以这两类都是从阻遏吸收角度出发的药。
其他里面的噻唑烷二酮类名字都有列酮,溴隐亭和XX列酮都可增加胰岛素敏感性。
3. 记住特别的,加深印象,交叉避免混淆。
(1)低血糖风险较高的是磺脲类和格列奈类,不难记,因为都是直接促进胰岛素分泌的。而DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂都是间接的。
(2)3个图表自上而下,价格基本是递增的(注意,是基本)。
(3)糖尿病与肥胖密切相关,记住可致体重增加的:磺脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类、胰岛素。
(4)现在指南特别推荐的是二甲双胍,其实很看好的还有SGLT-2抑制剂。不难理解,这些药物安全性都很好。
SGLT-2抑制剂由于不影响胰岛素分泌不参与血糖调节过程,只是阻断重吸收葡萄糖,说白了是增加尿中排出的糖,所以缺点也好理解:容易引起泌尿生殖系统感染,微生物还是喜欢营养丰富的环境的。
(5)对葡萄糖耐量受损(IGT)的,二甲双胍和阿卡波糖优先考虑。
(6)根据服用时间大致区别下,需要餐时服用的有:二甲双胍、格列奈类、阿卡波糖;餐前服用的有:磺脲类、DPP-4抑制剂。
(7)阿卡波糖单用一般不会引起低血糖,但若与磺脲类、胰岛素何用则可能导致低血糖。要特别注意的是此时必须用葡萄糖来纠正而不能口服蔗糖。
复合糖降解及吸收都迟缓,而阿卡波糖可抑制蔗糖吸收。
本文3张图表系姜晓彤对2015年ADA糖尿病药物治疗指南的翻译,其余均为小平筒子原创。
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