肾糖尿病药(糖尿病肾病口服降糖药物)

• 1、新药非奈利酮获批上市！糖尿病肾病有了新选择，不仅保肾还能护心
• 2、全球首创！糖尿病新药华堂宁上市，420元/盒，改变糖尿病治疗模式
• 3、国产原创糖尿病新药，西格列他钠，降糖、降脂、副作用低

新药非奈利酮获批上市！糖尿病肾病有了新选择，不仅保肾还能护心

刚工作时，常常会听到前辈反复说着一句话：“糖尿病并不可怕，可怕的是糖尿病的并发症。”没错，如今一眨眼十几年过去了，对这句话深有体会，尤其是遇到太多的糖尿病肾病的患者，许多患者甚至需要终身进行透析治疗，有些因为经济原因不得不中途放弃，令人无比惋惜。

然而，惋惜归惋惜，对于糖尿病肾病，至今在我国仍然没有特效药物可以治疗。虽然近年来新型降糖药物SGLT-2抑制剂达格列净、恩格列净及卡格列净和GLP-1受体激动剂艾塞那肽、利拉鲁肽及度拉糖肽等，都被证实具有肾脏保护作用，但这些药物主要还是通过降糖作用的同时保护肾脏，并且还需要采取综合手段才能延缓糖尿病肾病的病情进展。所以，对于糖尿病患者来说最好的办法就是避免糖尿病肾病的出现。但是最近，从美国传来了糖尿病肾病患者的福音，7月9日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准非奈利酮在美国上市，可以说开创了糖尿病肾病治疗的新时代。

糖尿病肾病治疗药物新选择

非奈利酮是首个非甾体选择性盐皮质激素受体拮抗剂，可用于糖尿病肾病、慢性肾病及终末期肾病的治疗，可减轻患者的蛋白尿，提高肾小球的滤过率。研究发现，醛固酮-盐皮质激素受体（MR）信号通路的异常激活是诱发肾脏和心脏炎症及纤维化的重要原因之一，非奈利酮可直接抑制MR的过度激活，所以可减轻肾脏及心脏的炎症和纤维化改变。

III期临床试验结果显示，非奈利酮与安慰剂相比，可使糖尿病患者肾脏复合终点事件发生率下降18%，且用药4个月后患者尿白蛋白/肌酐比值降低达31%，且可持续维持在较低水平。非奈利酮的上市，为糖尿病肾病的治疗策略提供了新的选择，为糖尿病肾病患者带来了希望。另一个好消息是，开发非奈利酮的拜耳公司已经向我国药监部门递交了上市申请，相信不久该药就能够在我国与广大患者见面了。

非奈利酮不仅护肾，还能护心

除此之外，非奈利酮还具有保护心脏的作用。III期临床试验结果显示，非奈利酮可使心血管复合终点事件发生率降低14%，可降低糖尿病肾病患者新发心房颤动的风险，还有研究显示非奈利酮在治疗慢性心力衰竭方面具有非常好的应用前景。而且在安全性方面与其他同类药物比较，其引起的血钾水平升高的不良反应发生率更低，安全性更好。

随着非奈利酮的上市，相信在不久的将来，该药会一跃成为糖尿病肾病治疗的一线药物，使广大糖尿病肾病和心血管疾病患者受益。

参考文献：

[1] Bakris GL,et al.N Eng I J Med.2020;383(23):2219-2229.

[2] 陈威宇，唐子勇，毕书红.糖尿病肾脏疾病药物治疗研究进展[J].临床药物治疗杂志，2019,17（12）：10-14.

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全球首创！糖尿病新药华堂宁上市，420元/盒，改变糖尿病治疗模式

糖尿病一个世界性难题，据估计到 2040 年，全球糖尿病患者将增至6. 42亿人[1]。而中国的糖尿病发病率也出现上涨势头，且发病率是全球最快速增长的国家之一，其已经成为国人健康的重大威胁。

2022年10月8日，国家药品监督管理局批准华领医药技术有限公司申报的1类创新药多格列艾汀片（华堂宁）获批上市。其是我国自主创新研发的降糖药物，也是全球第一款批准上市的GK激动剂，适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

来源：国家药品监督管理局

多格列艾汀，抗糖新机制

目前，对于2型糖尿病的降糖药物种类繁多，但糖尿病的病程进展难以逆转，所以无论是单药治疗还是联合用药，像二甲双胍类似抗糖药，在长期血糖调控中都有心无力。

不过随着研究的深入，人们发现2型糖尿病患者的葡萄糖激酶（GK）功能显著受损[2]。

更有研究表明，糖尿病患者体内的GK表达降低，不足正常人的一半，这会造成早期时相胰岛素分泌延迟，肝糖原合成减少，进而导致血糖稳态失衡[3]。而这则给降低血糖，创造了新的机制。

多格列艾汀片作为一种全新作用机制的口服抗糖尿病药物，其主要是修复受损的葡萄糖传感器——葡萄糖激酶（GK）功能。使2型糖尿病患者因传感器功能受损所导致的胰岛素释放阈值失调恢复至接近健康人的水平。

这一全新的治疗机制，有望改变糖尿病的治疗模式，给糖尿病患者带来新的机遇。

目前，多格列艾汀片共获批两个适应症；

1、单独用药治疗且未经药物治疗的2型糖尿病患者，可以配合饮食运动改善血糖；

2、单独使用二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者，可以与二甲双胍联合使用，配合饮食运动改善血糖。

也就是说，如果多年的糖尿病患者服用二甲双胍后控糖效果不尽人意，可以遵医嘱更换为多格列艾汀。

不过值得一提的是，与其他降糖药物不同，该药对肾功能不全的糖尿病患者十分友好，服药该药无需调整剂量。

用法用量：本品推荐剂量为75mg，每日两次，早餐前和晚餐前1小时内任何时间服用。治疗期间注意遵守用药时间。如漏药，无需补服。

以上内容来源多格列艾汀片说明书，其他注意事项详见药品说明书。

首发上市多格列艾汀，价格知多少？

就在本月北京圆心康健大药房已完成北京首张处方药品交付服务，为糖尿病患者的用药带来更多的新选择。

目前，多格列艾汀片售价多格列艾汀片售价为420元/盒，一盒28片，一天2片，可供患者服用两周，一个月的药费为800多元。对比传统降糖药二甲双胍等价格稍高，不过明年该药有望进入国家医保谈判，希望未来能惠及更多的糖尿病患者。

目前，多格列艾汀已经成为继二甲双胍、胰岛素等在内的9大类降糖药后在中国获批的新一类降糖药，给2型糖尿病患者开启了新纪元。

(本期内容经专业医生审核)

特别提醒：以上科普内容仅限经验交流，考虑到个体差异，如您身体出现不适，可在线向专业医生问诊；如您出现急重症，请立即前往线下医院就诊！

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#关于多格列艾汀片的售价，你的期望售价是多少？#

评论区见

参考文献：

Ogurtsova K，da Rocha Fernandes JD，Huang Y，et al. IDF diabetes atlas:global estimates for the prevalence of diabetes for 2015 and 2040 ﹝J﹞. Diabetes Res Clin Pract，2017;128:40-50

Toulis KA，et al.Glucokinase Activators for Type 2 Diabetes:Challenges and Future Developments.Drugs.2020 Apr;80(5):467-475.

常明星,顾天伟,朱大龙.新型葡萄糖激酶激活剂HMS5552研究进展[J].国际内分泌代谢杂志,2020,40(4):258-261.DOI:10.3760/cma.j.cn121383-20191105-11007.

来源 | 妙手医生（未经授权禁止转载）撰稿 | 菠萝 图片来源 |今日头条

国产原创糖尿病新药，西格列他钠，降糖、降脂、副作用低

有朋友问华子，看到了国家药监局的通报，由我国自主研发，拥有自主知识产权的治疗糖尿病新药，西格列他钠上市了，这是一种什么类型的降糖药？

华子说，西格列他钠是世界首个过氧化物酶体增殖物受体（PPAR）全激动剂。如果从药理作用上看，西格列他钠与胰岛素增敏剂噻唑烷二酮（TZD）类药物有相似之处，但作用更加全面。不仅可以降低血糖，还可以调节血脂，副作用也较低。

在很多人的印象里，患了糖尿病，就是身体中的胰岛素分泌变少了。但很多的2型糖尿病患者，身体可以正常分泌胰岛素，只是身体中的组织细胞对胰岛素的敏感性下降，也就是说，出现了胰岛素抵抗，对血糖利用减少，才导致了血糖升高。

造成胰岛素抵抗最常见的原因就是肥胖，有些肥胖的2型糖尿病患者，即使注射胰岛素，产生的降糖效果也十分有限。但是在采取饮食控制与增强运动，把体重减轻之后，仅靠口服药物就可以很好地控制血糖。

但有些2型糖尿病患者，经过饮食控制和增强运动，仍然不能减轻胰岛素抵抗时，就需要使用药物来改善症状。常用减少胰岛素抵抗的药物有二甲双胍（但作用较弱），还有噻唑烷二酮（TZD）类药物（罗格列酮、吡格列酮）。

TZD类药物的作用，可以激动PPAR中的γ受体，提高人体对胰岛素的敏感性，降低食欲。但是TZD类药物不良反应较多，使用时会导致体重增加，与其他降糖药联合应用时可能导致低血糖，还有可能加重心力衰竭，罗格列酮可能会导致肝损伤，吡格列酮可能会增加膀胱癌的发生率，使用的限制较多。

过氧化物酶体增殖物受体（PPAR）有三个亚型，分别为α、δ、γ。其中PPAR-γ受体与血糖调节相关，而PPAR-α、PPAR-δ受体与血脂调节相关。

我国自主研发的西格列他钠，是世界首个上市的PPAR全激动剂，对α、δ、γ三个亚型都会产生激动作用，不仅可以降低血糖，还可以调节血脂。

在三期临床试验中，西格列他钠可以使糖化血红蛋白（HbA1c）降低1.32%~1.52%，对空腹血糖、餐后血糖、胰岛素抵抗指数、甘油三酯、游离脂肪酸等都会产生较好的控制效果。

在用药安全性方面，西格列格钠对PPAR的α、δ、γ三个亚型都有激活作用，可以平衡三个亚型的糖脂调节作用，避免了单一激活γ亚型所带来的潜在副作用。在水肿、体重增加等常见副作用上，西格列他钠明显低于传统的TZD类药物。

在进行的多中心、随机、双盲对照临床试验中，西格列他钠引发的不良反应与安慰剂组相当。也就是说，西格列他钠在发挥降糖、调节血脂作用的同时，没有导致不良反应增加，安全性很好。

总结一下，胰岛素抵抗是2型糖尿病的常见发病原因，改善胰岛素抵抗是治疗2型糖尿病的核心需求。但传统的TZD类药物副作用较大，限制了应用。我国自主研发的西格列他钠不仅可以降糖，还可以调节血脂，而且副作用较低，安全性很好，给2型糖尿病的治疗带来更多选择。

药物应在医生指导下使用，对用药有疑惑请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。