糖尿病降糖药机制(糖尿病降糖泵价格)

• 1、17张表，看懂七大降糖药的相互作用
• 2、二甲双胍作为一线降糖药物，这些知识点需要更新了
• 3、5类降糖药作用机制不同，服用方法也不同，糖尿病患者要引起重视

17张表，看懂七大降糖药的相互作用

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全面解析降糖药物的药物相互作用问题，干货满满，值得收藏！

首先，我们来看两个病例：

病例1

男性患者，42岁。因患2型糖尿病合并高血压、心房纤颤，使用胰岛素降糖，地高辛控制心功能。

因餐后血糖控制不佳，加用阿卡波糖50mg tid。2个月后，患者突发严重房颤而入急诊。

经查，患者血浆中地高辛浓度为0.27ng/ml（有效血药浓度为0.8~2.0ng/ml）。停用阿卡波糖后，地高辛血药浓度升至1.8ng/ml。当再次使用阿卡波糖后，地高辛血药浓度再次下降，确定为地高辛和阿卡波糖之间的相互作用。

病例2

女性患者，83岁，因自感不适2周就诊。患者有2型糖尿病史，因怀疑幽门螺旋杆菌（HP）感染以及尿路感染接受药物治疗。

当前用药：格列本脲、西格列汀、奥美拉唑、克拉霉素、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑和赖诺普利。实验室检查：血钾4.0mmol/L，血糖2.0mmol/L。

2型糖尿病患者常合并其他基础疾病，在合并用药时，难免会发生药物相互作用。

那么，对于临床上常用的7大类降糖药，我们应该注意哪些可能的药物相互作用，以减少类似上述不良事件的发生？

二甲双胍

二甲双胍的药物相互作用问题主要集中在药物排泄方面。

二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7~4.5小时，12小时内90%被清除。

此外，本品一部分可由肾小管分泌，故肾小球清除率大于肾小球滤过率。由于本品主要以原形由肾脏排泄，故肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

当同时服用其他药物时，可能引起尿液酸碱度（pH）、肾小管主动分泌或肾血流的改变，从而影响药物排泄。例如，应用碘造影剂前应酌情停用二甲双胍，当二甲双胍与西咪替丁、乙胺嘧啶、头孢氨苄等联用时，可能会减少二甲双胍排泄，必要时需调整剂量。

表1：二甲双胍与其他药物相互作用（1）

表2：二甲双胍与其他药物相互作用（2）

α-糖苷酶抑制剂

由于阿卡波糖抑制糖苷酶引起未吸收的碳水化合物发酵导致的稀溏便可能会影响地高辛的水解，以及阿卡波糖本身对地高辛有吸附作用，使用地高辛时，尽量不使用或停用阿卡波糖。

若必须联合使用，建议阿卡波糖每餐随餐服用，地高辛晚9点后服用，同时加强对地高辛血药浓度的监测。

研究认为，伏格列波糖对地高辛的吸收无影响，可能机制是由于伏格列波糖对α-淀粉酶无影响，所引起的腹泻、腹胀要少，所以对地高辛的吸收影响小。

此外，阿卡波糖与胰酶制剂联用可能会导致阿卡波糖的作用降低。

表3：阿卡波糖的药物相互作用

磺脲类药物

1、吸收环节：消胆胺、考来维仑等药物可能会阻碍磺脲类药物吸收，引起血糖升高。

表4：磺脲类药的药物相互作用（吸收环节）

2、分布环节：由于磺脲类药物的蛋白结合率高，不少药物会与其竞争蛋白结合部位，改变组织分布量，引起游离药物浓度的增加或减少。

这些药物包括：水杨酸类（阿司匹林）、保泰松和阿扎丙酮、磺胺类药物、肝素等。

表5：磺脲类药物的药物相互作用（分布环节）

3、代谢环节：磺脲类药物多通过细胞色素P-450（CPYs）代谢，因此会与其他同等代谢途径的药物发生相互作用，引起药效的增强/减弱。

表6：磺脲类药物药代动力学特点

磺胺类药物包括格列本脲在内，主要通过CYP2C9酶代谢，同时经CYP2C9代谢的抗菌药物主要包括克拉霉素、红霉素、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、甲硝唑、磺胺甲恶唑。

因此，病例2中的患者主要考虑是由于格列本脲与磺胺甲噁唑相互作用引起的格列本脲血药浓度增加，引发低血糖。

除抗生素之外，这些药物也会通过抑制CYP2C9等机制引起磺脲类药物血药浓度增加，升高低血糖风险：抗真菌药物（酮康唑、伏立康唑、氟康唑、咪康唑）、贝特类药物（吉非罗齐）、H受体拮抗剂（西咪替丁）、氯霉素、米非司酮、恩他卡朋、异烟肼、利福平、非选择性β受体阻滞剂。

值得注意的是，波生坦与格列本脲联合使用会产生肝脏毒性，引起转氨酶升高，因此临床禁忌联合使用。

表7：磺脲类药物的药物相互作用（代谢环节）

表8：磺脲类药物的药物相互作用（代谢环节-续）

噻唑烷二酮类（TZDs）药物

与磺脲类药物类似，吡格列酮、罗格列酮等TZDs也是经过CPYs代谢。

因此，在代谢阶段也会与其他药物发生相互作用：应注意避免TZDs与吉非贝齐联用；此外，当与酮康唑、利福平、氟伏沙明和甲氧苄啶联用时，应注意监测血糖水平和不良反应。

表9：TZDs药物药代动力学特点

表10：TZDs的药物相互作用（代谢环节）

DPP-4抑制剂

二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂主要有以下5种，其生物利用度、蛋白结合率、代谢和排泄途径各不相同。

表11：DPP-4抑制剂的药代动力学特点

维格列汀、西格列汀与其他药物的相互作用较少见。而沙格列汀与强的酶抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等合用时，建议限制剂量。

表12：维格列汀、西格列汀的药物相互作用

表13：沙格列汀的药物相互作用

胰高血糖素样肽（GLP-1)受体激动剂

艾塞那肽和利拉鲁肽与其他药物相互作用较少，大多数无临床意义。利拉鲁肽与华法林联用时，建议更频繁地监测INR值。

表14：GLP-1受体激动剂的药代动力学特征

表15：GLP-1受体激动剂的药物相互作用（代谢环节）

钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂

SGLT-2抑制剂的药物相互作用较少，坎格列净与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）诱导剂（利福平等）合用时可能引起AUC（药物曲线下面积）下降，与地高辛合用时，应注意监测地高辛浓度。

表16：SGLT-2抑制剂的药代动力学特征

表17：SGLT-2抑制剂的药物相互作用（代谢环节）

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来源： 人民日报客户端

二甲双胍作为一线降糖药物，这些知识点需要更新了

糖尿病就是以高血糖为特征的慢性疾病，血糖一时升高或许对身体影响不是很大，但血糖持续升高却会对机体全身带来各种伤害，比如损害肾脏导致糖尿病肾病、损害下肢及下肢血管导致糖尿病病足、损害心脑血管造成心脑血管疾病、损害眼睛视网膜造成实力下降失明等，这些都是糖尿病人群致死、致残的主要原因，严重影响了糖尿病人群的生活质量。当血糖发展一定阶段，往往需要药物控制血糖，而二甲双胍作为一种使用范围最广的一线用药，这些知识需要掌握。

二甲双胍主要降糖机制有两部分组成：一方面减少肝脏葡萄糖的输出；另一方面改善外周胰岛素抵抗。

二甲双胍作为降糖药物的优势：①具有较好的降糖疗效，不仅可单药使用，也是联合用药中一种基础药物。②降糖的同时还可以减轻体重，并且单独使用不易导致低血糖的发生。③降糖同时还具有“护心”作用，二甲双胍可降低糖尿病人群心血管事件的发生率，从而降低糖尿病人群因心血管事件的死亡率。

降糖机制及降糖优势共同保证了其在降糖药物中的地位，使其在50多年的“降糖大战”中得以存活。

二甲双胍在儿童、老年人、孕妇等三类特殊人群中应用：①对于年龄＜10岁的儿童，不推荐使用二甲双胍，对于＞10以上未成年人需注意二甲双胍使用剂量。②暂不建议二甲双胍在孕妇中的使用。③随着年龄增长，肾功能呈现一定的减退，老年需根据肾功能决定是否使用二甲双胍。

二甲双胍副作用：长期使用可能会导致维生素B12缺乏，必要时可适当补充；可致胃肠道不良反应，使用二甲双胍时，可从小剂量开始。而对于二甲双胍是否会引起乳酸酸中毒暂无明确证据。

肝脏损害方面：目前可以确定的是，二甲双胍没有肝毒性，但肝脏是清除乳酸的主要器官，严重肝功能损害人群可能会导致体内乳酸积聚，不建议使用，更加定量的指标为：ASL或ALT＞3倍正常值上限避免使用。

肾脏损害方面：对肾脏的影响可能并没有我们想象那么大，最新指南建议放宽二甲双胍在肾功能不全人群中的限制，建议将肾小球滤过率（eGFR）的限制值由45放宽至30，即eGFR＜30时避免使用。

三种剂型：二甲双胍普通片、二甲双胍肠溶片或胶囊、二甲双胍缓释片或胶囊。

对于作用时间、给药次数、不良反应等方面稍有差别。

您在使用二甲双胍还有什么疑问呢？欢迎大家评论下方交流！

5类降糖药作用机制不同，服用方法也不同，糖尿病患者要引起重视

糖尿病患者口服降糖药控制血糖及预防并发症，是目前中老年人群中最普遍的事情了。虽然近年来新的降糖药不断涌现，但过去经典的5大类降糖药因其价格相对便宜、疗效显著，一直在糖尿病的防治中扮演着重要的角色，那这5类降糖药应该如何正确服用呢？又该注意哪些事项呢？

磺脲类降糖药分为第一代和第二代。第一代包括甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、妥拉磺脲、醋酸己脲等。第二代有格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列波脲、格列美脲、格列喹酮等。

磺脲类降糖药的作用机制有两个，一是强化食物对胰岛素释放的刺激作用，二是作用于组织的胰岛素受体。所以磺脲类降糖药一般餐前30分钟服用。乙醇可增强磺脲类降糖药的降糖作用，所以服药期间要避免饮酒，以免造成低血糖。

由于磺脲类降糖药与磺胺类药物有交叉过敏反应，对磺胺类药物有过敏史的患者要向医生说明过敏史。妊娠妇女禁用磺脲类降糖药，育龄女性要注意避孕，若在用药过程中怀孕，应及时停药，咨询医生或药师。

双胍类降糖药包括苯乙双胍、二甲双胍。

二甲双胍的普通片一般需要餐后服用，肠溶片需在餐前30分钟服用，缓释片应在晚餐时服用。另外，服用双脈类降糖药时应避免饮酒，因易导致低血糖或乳酸酸中毒。

有些长期使用二甲双胍的患者会出现维生素B12吸收不良，造成贫血，故长期服用二甲双胍的患者最好定期检测血常规等指标。

对于以前出现过维生素B12水平低下的患者，服用二甲双胍期间也需要常规测定血清维生素B12水平。如有必要，可在医生的指导下调整降糖药，或者适当补充维生素B12。

二甲双胍主要由肾脏排泄，肾功能不好的患者长期服用二甲双胍，可能造成在体内大量积聚。因此，长期服用二甲双胍的患者应定期检测肾功能。二甲双胍累积可能发生乳酸酸中毒，既往有乳酸酸中毒患者及老年患者慎用。

当患者出现发热、昏迷、感染等应激状态，或准备行外科手术和使用含碘造影剂做检查时，应暂时停止服用二甲双胍，否则可能导致急性肾功能恶化。

a-糖苷酶抑制剂是常用的一类口服降糖药，能有效地降低餐后血糖，其代表药物是阿卡波糖，还有伏格列波糖等。

阿卡波糖正确的服药时间是，餐前即刻整片吞服或与前几口食物一起咀嚼服用。由于服用阿卡波糖期间多见胃肠胀气、腹泻、胃肠道和腹部疼痛，有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱的患者不宜服用。

阿卡波糖本身不会引起低血糖，但如果与格列喹酮等磺酰脲类药物、格列奈类、二甲双胍或胰岛素一起使用时，可能会出现低血糖，故需注意监测低血糖的发生。

低血糖症状主要有心慌、出汗、饥饿感、神志改变、认知障碍、抽搐和昏迷等。患者应随身携带糖块或饼干，出现上述症状时及时服用。此外，阿卡波糖容易吸潮，应在脱去铝箔后立即服用。

格列奈类降糖药主要有那格列奈和瑞格列奈，这类药物主要通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。

格列奈类降糖药正确的服药时间是餐前服用，通常在餐前15分钟内服用，也可掌握在餐前0~30分钟内服用。格列奈类降糖药常见的不良反应是低血糖和体重增加，服药期间应注意低血糖的发生，特别是在饮食改变或药物改变时。患者应随身携带糖块或饼干，出现低血糖症状时及时服用。

噻唑烷二酮类降糖药，通过增强胰岛素的敏感性发挥作用，主要有马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮，正确的服药时间是每日服用一次，服药与进食无关，如果出现偶尔漏服的现象，第二天不需要加倍服药。

需要注意的是：患者在服药期间应坚持饮食控制，定期测定血糖和糖化血红蛋白水平。如果患者出现发热、外伤、感染、手术等应激状态，应用的噻唑烷二酮类药物可能需要调整剂量，具体调整方案需要咨询医生。

如果患者在服药期间出现体重骤增、水肿、气短或其他心力衰竭的症状，或有无法解释的恶心、呕吐、腹痛、疲劳、食欲不振、尿色加深等情况时，需要及时就医。

当噻唑烷二酮类降糖药与胰岛素或其他口服降糖药联合应用，或饮食习惯有改变时，会有低血糖发生的风险，为此应用噻唑烷二酮类药物的患者应随身携带糖块或饼干，当出现心慌、出汗、饥饿感、神志改变、认知障碍、抽搐和昏迷等低血糖症状时可以食用。

噻唑烷二酮类降糖药物可使绝经前期和无排卵型伴胰岛素抵抗的妇女恢复排卵，为此绝经前期女性患者服用噻唑烷二酮类药物应注意避孕。