二型糖尿病阿卡波糖片(二型糖尿病阿卡波糖是哪种)

• 1、二型糖尿病，如何用药？这一篇太全了，必看
• 2、都是口服降糖药，二甲双胍和阿卡波糖有何区别？
• 3、2型糖尿病最重要的降糖药物：二甲双胍（史上最详细介绍）

二型糖尿病，如何用药？这一篇太全了，必看

接收人：小特工 老探员

主题：2型糖尿病口服药物降糖药物专场

今天是世界糖尿病日。确定世界糖尿病日的意义在于要使世界所有国家加强对糖尿病的宣传教育、防治和监测，提高对糖尿病的认识，更加关心糖尿病患者的工作与生活，加强对糖尿病预防措施、治疗手段的研究，更好地为人类健康服务。

糖尿病究竟有多泛滥？阿尔法的数据时间到。

世界卫生组织预测，2025年全球糖尿病患者人数将突破3亿；2015年国际糖尿病联盟统计全球糖尿病患病人数已达4.15亿，预计到2040年全球糖尿病患病总人数将达到6.42亿。在20世纪80年代，我国糖尿病患病率不足0.7％，2015年我国成人糖尿病病人数量为1.096亿，居世界第一位，我国已成为世界上糖尿病患者最多的国家。

更可怕的是，这还不是全部。全世界有大约30％~60％的糖尿病患者没有得到诊断，我国糖尿病检出率不足一半。

这些数字真是让人揪心。所以今天阿尔法也要通过这个日子，让更多的人了解糖尿病的危害，改善生活中的不良行为，提高自身和家人的预防意识，控制和延缓糖尿病的发生。

那么今天就把大家最关注的糖尿病用药讲透吧。

有人可能会问：糖尿病直接打胰岛素不就好了，怎么还要搞清楚类型？

因为，不同类型的糖尿病，治疗方法根本不一样。

糖尿病分为1型糖尿病和2型糖尿病：

1型糖尿病

1型糖尿病是生产胰岛素的胰岛β细胞被破坏，胰岛素分泌减少造成的，这种糖尿病可以通过注射胰岛素治疗。

2型糖尿病

2型糖尿病相对比较复杂，有些患者能正常分泌胰岛素，有些患者胰岛素分泌减少，有些患者伴有胰岛素抵抗，有些患者则没有胰岛素抵抗。而且，目前2型糖尿病的病因仍然没有一个定论。

说到2型糖尿病，不得不说说胰岛素抵抗，因为胰岛素抵抗是糖尿病发病的重要病理改变之一。

接受胰岛素调节的器官或部位，本是可以和胰岛素相敬如宾、配合密切的，可这些器官和部位却因为各种原因，对胰岛素“不来电”了。这样一来，身体对胰岛素的敏感性降低，导致身体糖代谢紊乱，就会出现一系列糖尿病的症状。

对于2型糖尿病患者来说，除了降血糖以外，糖尿病教育、医学营养治疗、运动治疗、血糖监测也是糖尿病治疗中的重要环节；在治疗中，多数人需要用口服药物进行治疗，有时还需要注射胰岛素。

2型糖尿病患者约占糖尿病患者的90％以上，1型糖尿病患病率远远低于2型糖尿病。1型糖尿病，一旦确诊必须用胰岛素治疗，而且需要终生注射胰岛素控制高血糖状态，以维持身体的生理功能及预防急、慢性并发症或合并症的发生。

治疗2型糖尿病的口服降糖药物主要有下列几类：①双胍类；②磺脲类；③α-葡萄糖苷酶抑制剂；④胰岛素增敏剂；⑤非磺脲类促胰岛素分泌物；⑥胆汁酸螯合剂；⑦溴隐亭。

双胍类

在没有耐受性问题和禁忌症的情况下，二甲双胍是治疗2型糖尿病的第一选择；它除了能有效地控制血糖外，还可以降低体重、降低心血管疾病的发生风险。

所以，超重和肥胖的2型糖尿病患者、需要服用多种药物的患者、单纯性肥胖及多囊卵巢综合征患者，都很适合使用双胍类药物。

双胍类抗糖尿病药物主要有二甲双胍（盐酸二甲双胍、迪化糖锭、美迪康、格华止、降糖片）、苯乙双胍（降糖灵、DBI）和丁双胍，现在临床上使用最多的是二甲双胍。

长期使用苯乙双胍和丁双胍，可能导致胃肠道反应，还容易诱发乳酸性酸中毒，现在基本上不使用了。

药物需要经过肝肾代谢，会导致4种常见的不良反应：

消化系统反应

服用二甲双胍的人，很可能出现食欲减退、恶心、呕吐、腹部不适、胃肠平滑肌痉挛、腹泻、口中有金属味等问题。这些不良反应发生的几率，和药物剂量有很大的关系。

乳酸增高及乳酸性酸中毒

有肾功能不全、心衰及严重心肺疾病、严重感染、低血压、缺氧、酗酒等问题，吃二甲双胍后可能导致乳酸性酸中毒。乳酸性酸中毒后，往往出现全身倦怠、乏力、恶心、呕吐、厌食、腹痛、呼吸深快、进行性意识障碍、嗜睡，甚至昏迷；还会伴有脱水、心动过速、低血压、循环衰竭、痉挛等问题。

皮肤反应

有些人吃了二甲双胍之后可能会出现皮疹。

营养不良

长期使用二甲双胍，可能会导致维生素B12吸收不良。

为了防止糖尿病患者吃二甲双胍后出现不良反应，阿尔法特意把不适合用这种药的人列出来了：

有肾功能损害的人

二甲双胍主要从肾脏排泄，肾功能减退后，二甲双胍会在体内大量积聚，有发生高乳酸血症或乳酸性酸中毒的风险。

有肝功能损害的人

有严重肝脏功能异常时，乳酸在肝脏的代谢受阻，容易导致血中乳酸增多或乳酸性酸中毒。

有严重胃肠道疾病的人

有活动性消化性溃疡、长期消化不良、长期大便次数增多的人，不适合吃二甲双胍。

有急性并发症的人

糖尿病伴有急性并发症，不适合吃二甲双胍。

孕妇

二甲双胍易引起胎儿发生乳酸性酸中毒。

处于严重应激状态的人

严重感染、大手术、急性心脑血管疾病，以及肿瘤患者放、化疗期间，都不能服用二甲双胍。

心、肺功能不全的人

心衰和严重心、肺疾病患者应该慎用二甲双胍。

年龄大于80岁的人

80岁及以上的2型糖尿病患者，不适合使用二甲双胍。

酗酒的人

酒精能影响肝功能，会减慢双胍类药及乳酸的代谢。

有过乳酸中毒的人

以前经历过乳酸中毒的人，不适合服用二甲双胍。

另外，服用二甲双胍的人还有一些需要特别在意的事情：

定期去医院复查血乳酸浓度、尿酮体，防止血乳酸浓度过高；

做造影、增强CT等检查前后48小时内暂停使用二甲双胍，含碘造影剂可能会影响二甲双胍的代谢；

使用双胍类药物前，如果有服用呋塞米、西咪替丁、地高辛、华法林等药物的人，应该注意和医生提前沟通。

磺脲类

磺脲类药物属于治疗2型糖尿病的二线药物，是目前世界范围内应用最广的口服降糖药之一。

磺脲类药物能增强外周组织对胰岛素的敏感性，还能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，减少肝糖的输出。体型正常的2型糖尿病患者，经过饮食和运动调整治疗1~2个月，但是血糖控制不理想的话，可以考虑使用磺脲类药物进行治疗。

磺脲类口服降糖药物包括：第一代药物甲苯磺丁脲、氯磺丙脲等；第二代药物格列本脲（优降糖）、格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列吡嗪（吡磺环己脲）、格列美脲（亚莫利）等。

现在临床上基本以第二代磺脲类药物为主，第一代磺脲类药物因为使用后会出现不良反应，现在已经不怎么使用了。

格列齐特

格列齐特能增强胰岛素的敏感性，减轻胰岛素抵抗。

格列喹酮

格列喹酮的降血糖作用能维持8小时，属于短效作用的磺脲类药物。

但它能增加胰岛β细胞对葡萄糖的敏感性，增加周围组织对胰岛素的敏感性。肝功能良好，已经患有肾功能损伤，还不愿注射胰岛素的2型糖尿病患者，可以把格列喹酮作为一种首先选择的药物。

格列美脲

格列美脲与传统的磺脲类不同，不受进餐时间影响；餐前、餐中服用格列美脲，降糖效果没有显著差异。

阿尔法整理了一个表格，懒得看文字的人，从表格也能get到这几种药的差异：

老年、餐后血糖容易升高的糖尿病患者，适合用短效类制剂，如：格列吡嗪、格列喹酮等。

有轻、中度肾功能不全的糖尿病患者，可以选择对肾脏影响较小的格列喹酮。

病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者，最好选用中长效类药物，如：格列齐特缓释片、格列本脲、格列美脲、格列吡嗪控释剂等。

使用双胍类药物需要注意的事情已经够多了，磺脲类药物完全不输给它，也同样需要注意很多事：

五类人谨慎使用

磺脲类药物过敏的糖尿病患者；

有严重肝、肾功能不全，合并心、脑、眼等并发症的糖尿病患者；

儿童糖尿病患者、处于妊娠期、哺乳期的糖尿病患者；

严重急性感染、接受大手术、有严重创伤的糖尿病患者；

出现酮症酸中毒、非酮症高渗昏迷综合征的糖尿病患者。

出现这六种反应，去医院就诊

1 低血糖

应用长效作用磺脲类制剂的人，很可能会出现低血糖的症状。

2 消化道反应

上腹部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胆汁淤积性黄疸、肝功能异常等消化道反应。

3 过敏反应

荨麻疹、皮肤出现红斑、剥脱性皮炎等过敏反应。

4 骨髓抑制

个别患者可出现白细胞减少、血小板减少、贫血、粒细胞缺乏、再生障碍性贫血等症状。

5 神经系统反应

头晕、神经痛、多发性神经炎等神经系统反应。

6 体重增加

长期使用磺脲类药物过程中可能会出现体重增加的情况。

养成良好的服药习惯

在选择药物的时候，医生会首先选择作用时间较短的磺脲类药物，最好从最小剂量开始服用，一般在餐前15~30分钟吃药就可以了。

同时服用以下药物，要告知医生

在服用磺脲类药物的同时，如果还在吃保泰松、双香豆素抗凝血制剂、吲哚美辛、丙磺舒、水杨酸类、单胺氧化酶抑制剂、普萘洛尔、噻嗪类利尿剂、糖皮质激素、胰高血糖素、女性避孕药物、降钙素、甲状腺激素、三环类抗抑郁药等药物，需要告知医生，请医生调整药物和药物剂量。

α-葡萄糖苷酶抑制剂

α-葡萄糖苷酶抑制剂也是治疗糖尿病的二线药物之一，临床上应用的α-葡萄糖苷酶抑制剂主要有阿卡波糖（拜唐苹）、伏格列波糖（倍欣）。

α-葡萄糖苷酶抑制剂能减缓葡萄糖的吸收、降低餐后血糖，但它本身不会促进胰岛素分泌，单用也不会造成低血糖。

α-葡萄糖苷酶抑制比较适合餐后血糖容易升高的2型糖尿病患者，尤其是肥胖及老年的糖尿病患者。而且，它还能和磺脲类、双胍类或胰岛素药物联合使用。

所有的药物都不完美，α-葡萄糖苷酶抑制剂也会有不良反应：它容易导致胃肠胀气，尤其在用药前2周易产生胃肠胀气。但别担心，用药一段时间后，身体适应了，胀气就会逐渐消失。

除了胃肠胀气以外，吃α-葡萄糖苷酶抑制剂的人还可能出现：

腹胀、腹泻、胃肠痉挛性疼痛、顽固便秘、肠鸣音亢进、排气增多等胃肠道症状；

皮肤瘙痒、皮疹、荨麻疹等皮肤过敏反应；

头晕、乏力、头痛、眩晕、低血压等问题；

铁吸收率降低、贫血等不良反应。

出现这些情况的时候，可以在医生的建议下调整药量，一般不需要停药。

有明显消化吸收障碍，患Roemheld综合征，严重的腹壁疝、肠梗阻和肠溃疡等疾病的人；糖尿病酮症酸中毒、肝功能异常严重的人；18岁以下、处于妊娠期、哺乳期的人不应该服用α-葡萄糖苷酶抑制剂。

在吃α-葡萄糖苷酶抑制剂的时候，需要和第一口饭同时吃下；同时服用地高辛的人在用药前，要记得和医生说明情况哦。

胰岛素增敏剂

常说的胰岛素增敏剂，指的就是噻唑烷二酮类药物。

除了二甲双胍具有一定增强胰岛素敏感性的作用，噻唑烷二酮类药物也有增加胰岛素敏感性、减少外周组织胰岛素抵抗的作用。临床上常用的主要有吡格列酮和罗格列酮2种。

存在胰岛素抵抗、有一定胰岛素分泌能力的2型糖尿病患者，比较适合使用噻唑烷二酮类药物。

但是吃噻唑烷二酮类药物具有一定的安全风险：它可能会引起体液潴留、加重心衰，增加皮下脂肪、导致体重增加，导致呼吸道感染；罗格列酮可能会增加心肌梗死和心衰患者的死亡风险；在2011年，吡格列酮也被发现可能和膀胱癌有一定的关联。

所以，18岁以下糖尿病患者、妊娠及哺乳期的患者、1型糖尿病患者、心功能NYHA（纽约心脏病学会心功能分级）3、4级的患者、糖尿病酮症酸中毒患者、水肿的患者、肝功能不全者、高血压患者等都不能使用这种药物。

非磺脲类促胰岛素分泌剂

非磺脲类促胰岛素分泌剂又称为格列奈类，它是氯茴苯酸的衍生物，能刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，主要有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力）2种。

格列奈类药物能够快速代谢，不在体内蓄积，特别适合控制饮食、增加运动后，血糖仍不能控制的2型糖尿病患者。

1型糖尿病患者、糖尿病酮症酸中毒患者、严重肝、肾功能不全者、对格列奈类药物的任何成分过敏的人、妊娠和哺乳期的女性不能使用格列奈类药物。

格列奈类药物应该在饭前或饭中服用，不吃饭的时候，也就不用吃那顿药了。服药的时候，可能会出现轻度的低血糖反应、短暂的视力障碍、如腹泻或呕吐等胃肠道功能紊乱等不良反应，如果症状比较严重，最好立即去医院就医。

胆汁酸螯合剂

胆汁酸螯合剂的降糖作用，是被阴差阳错地发现的。刚开始研究胆汁酸螯合剂时，科研人员是为了研究它的降脂作用，偶然中却发现它能够降低血糖，现在它就作为一种降糖药使用了。

胆汁酸螯合剂还算是一类比较安全的药物，最常见的不良反应是便秘和腹胀，而且肝、肾功能不全的患者也不需要调整药物的剂量，但患有胃轻瘫、胃肠动力失调的人在吃这种药的时候应该谨慎。

而且，需要同时吃环孢素、左甲状腺素、格列苯脲、炔雌醇和炔诺酮时，应该在吃完胆汁酸螯合剂4个小时之后，再服用这些药物。

溴隐亭

溴隐亭是一种中枢性多巴胺受体激动剂，能改变胰岛素敏感性，改善血糖的耐受性。这种药物没有使用年龄的限制，但是最好不要和其他多巴胺受体激动剂或拮抗剂共同使用。

对于糖尿病患者和他们的家属来说，多了解糖尿病药物真的很有必要。

因为，糖尿病患者的胰岛β细胞功能，会以每年18％左右的速度下降，2型糖尿病的病情会继续进展。所以，光使用一种药物，在治疗5年后，已经不能满足糖尿病患者控制血糖的需求。

2型糖尿病患者进行治疗的过程中，一旦血糖控制不好，就应该及早使用另一类抗糖尿病药物。同时使用2种或3种作用机制不同的药物，不仅能控制血糖，而且能减少药物剂量和药物的不良反应。

医生也会根据患者本身的身体状况和血糖状况，考量抗糖尿病药物的降糖效果、药物安全性、费用等多方面状况，决定糖尿病患者使用的药物。

其实，除了前面介绍的这7种口服药物，其实能治疗2型糖尿病的药物还有很多，比如钠葡萄糖共转运蛋白2抑制剂、PPAR双受体激动剂、PPARα/γ联合激动剂、11β羟基固醇脱氢酶1抑制剂、阿那白滞素、选择性大麻碱受体CBI阻滞剂、磷酸烯丙酮酸羧基酶、淀粉不溶素类似物……只是临床上不经常使用而已。

最近小蒲姐说如果文章写太长，小特工老探员读起来可能会吃力。这篇文章阿尔法就写长了，可是我觉得很有必要哎，只好和小蒲姐说——我下次写短点，一定写短点。

用实力让情怀落地。如果有一天，你发现我在平庸面前低了头，请向我开炮。

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阿尔法参考情报：

1.迟家敏.实用糖尿病学.第4版.北京:人民卫生出版社,2015.

2.葛均波,徐永健,王辰.内科学.第9版.北京:人民卫生出版社,2018.

3.蒲公英药物百科

4.蒲公英医学百科

5.百科名医网

都是口服降糖药，二甲双胍和阿卡波糖有何区别？

对于2型糖尿病的糖友来说，二甲双胍和阿卡波糖，都是正在吃或有听说的口服降糖药物。到底它们有何区别？哪个更好？今天一次性分析如下。

一、降糖作用机制的区别

二甲双胍作为2型糖尿病患者的首选降糖药之一，在全球范围内广受医生和患者的青睐。降糖机制主要通过以下途径实现：一是减少肝脏葡萄糖的产生，这意味着我能有效抑制肝脏将储存的糖原转化为葡萄糖释放到血液中；二是增强肌肉、脂肪等组织对胰岛素的敏感性，使得这些组织能更好地利用血糖，从而降低血糖水平。

阿卡波糖的作用机制有所不同，它属于α葡萄糖苷酶抑制剂，这类降糖药还有伏格列波糖、米格列醇等，它们在肠道能够抑制糖的吸收，从而降低餐后血糖！其机制是通过竞争性抑制α葡萄糖苷酶（一种双糖类水解酶）的活性而减慢淀粉等多糖分解为蔗糖（一种双糖）和葡萄糖（一种单糖），从而可延缓单糖的吸收。

二、临床疗效的区别

二甲双胍不仅能够有效控制餐后血糖，还能显著调控空腹血糖，为糖友们提供全方位的血糖管理。更令人欣喜的是，我还有助于减轻体重，这对于许多肥胖型的2型糖尿病患者来说，无疑是一个额外的福音。

阿卡波糖是针对餐后血糖升高患者的理想选择，其特点在于不会导致体重增加，且低血糖风险相对较低，同时展现出有助于体重减轻的趋势。对于中国及亚洲人群而言，阿卡波糖尤为适用，原因在于这部分人群的饮食结构中碳水化合物占主导地位（相比之下，欧美国家主食多为牛肉、汉堡和披萨等），服用阿卡波糖后能有效抑制淀粉的分解与吸收，从而显著提升血糖管理的效果。

三、服药时间的区别

二甲双胍的剂型决定了不同的服用时机。如果是肠溶片，建议在餐前半小时服用，以减少胃部不适；而其他剂型，如普通片或缓释片，则可以随餐或餐后服用，以提高耐受性。其优势在于起效迅速，通常服用1到3天就能观察到明显的降糖效果。

阿卡波糖为了达到最佳效果，我建议在餐前即刻服用，或者与前几口食物一同摄入。与二甲双胍相比，我的起效相对较慢，通常需要大约一周的时间才能达到最佳的降糖效果。但一旦达到稳定状态，我能为那些餐后血糖容易升高的患者提供持续的保护。

四、副作用的区别

二甲双胍可能会遭遇胃肠不适，如恶心、腹胀、腹泻等。另外，对于长期服用二甲双胍的糖友，需要注意肠道对维生素B12吸收力会下降，容易出现维生素B12缺乏，预防这一副作用，可以适量吃动物肝、肉类、乳制品、鱼贝类、蛋类等含有维生素B12食物，必要时，在医生指导下使用维B12制剂。

阿卡波糖可能引起胃肠功能紊乱，如胃肠胀气、放屁增多等。因此，如果有胃肠道问题，使用时需要格外小心，最好在医生的指导下调整剂量或选择其他药物。

二甲双胍和阿卡波糖各有千秋，选择哪种药物应根据患者的具体情况来决定。二甲双胍以其快速降糖、控制体重的优势，更适合急需控制空腹血糖、体型偏胖的2型糖尿病患者；而阿卡波糖则以其独特的餐后血糖控制能力，更适合餐后血糖升高明显的患者。

无论选择哪种药物，都应在医生的指导下进行，并密切关注身体的反应。同时，药物治疗只是糖尿病管理的一部分，结合合理的饮食、适量的运动以及定期的血糖监测，才能更有效地控制血糖，预防糖尿病并发症的发生！

2型糖尿病最重要的降糖药物：二甲双胍（史上最详细介绍）

二甲双胍应用于临床已有60余年历史，是目前全球应用最广泛的口服降糖药之一，为全球防控糖尿病的核心药物。

二甲双胍是治疗2型糖尿病（T2DM）的首选药物和全程药物，且应一直保留在糖尿病治疗方案中。

2、治疗糖尿病

二甲双胍可降低T2DM患者的FPG（空腹血糖）及PPG（餐后血糖），可使HbA1c下降1.0%～2.0%。

与其他口服降糖药作为一线治疗相比，以二甲双胍作为一线治疗的患者，加用第2种口服降糖药或需要联合胰岛素治疗的时间最晚。

3、预防糖尿病

二甲双胍能够减少糖尿病前期人群发生糖尿病的风险。

强化生活方式干预和二甲双胍（850mg，2次/d）治疗，3年内T2DM的发生率分别降低58%和31%。

特别提醒：目前我国尚未批准二甲双胍用于预防糖尿病。

4、减重效果

中国新诊断T2DM患者经二甲双胍单药治疗16周，正常、超重、肥胖患者的体重分别下降1.47kg、2.81kg、2.92kg。

磺脲类、胰岛素等药物的使用可增加患者体重，联合二甲双胍可减轻上述药物对体重增加的影响。与单用胰岛素治疗相比，二甲双胍联合胰岛素治疗体重少增加2.28～3.85kg。

5、降糖机制

作用于肝脏，抑制糖异生，减少肝糖输出；

作用于肌肉、脂肪：改善肌肉糖原合成，增加对葡萄糖的摄取和利用；

作用于肠道：抑制肠壁细胞摄取葡萄糖，提高GLP‐1水平；

激活AMPK，改善肌肉、脂肪、肝脏的能量代谢。

降糖外作用

1、改善血脂的作用

二甲双胍可显著降低T2DM患者血浆TG、LDL‐C及TC水平，但对HDL‐C改变不明显。

2、心血管保护作用

二甲双胍通过有效改善糖尿病和非糖尿病患者的胰岛素抵抗（IR），降低基础和负荷后胰岛素水平，起直接或间接的心血管保护作用。

使用二甲双胍的肥胖T2DM患者的全因死亡风险相对下降35%、心肌梗死风险下降39%。

4、治疗多囊卵巢综合征（PCOS）

二甲双胍可降低血浆胰岛素水平，降低雄激素水平，提高雌二醇水平，改善PCOS患者的多毛症，使月经规律、诱导排卵。

特别提醒：目前国内尚未批准二甲双胍用于多囊卵巢综合征。

5、抗肿瘤作用

二甲双胍可激活AMPK通路，可抑制肿瘤的发生发展。

多项荟萃分析结果显示，二甲双胍治疗与肺癌、前列腺癌、直肠癌、乳腺癌等癌症风险降低相关。

最小、最大和最佳剂量

1、常用剂型

普通片、缓释片可在进餐时服用或餐后立即服用。肠溶片餐前半小时服用。

相对于普通片剂而言，缓释制剂一天一次可能具有更好的胃肠道耐受性，可提高患者的用药依从性。

从二甲双胍普通片转换为缓释片时，推荐相同剂量转换。等剂量二甲双胍缓释片1次/d与普通片2次/d或3次/d降低HbA1c能力相当。

2、最小、最大及最佳剂量

二甲双胍起效的最小推荐剂量为500mg/d，最佳有效剂量为2000mg/d。

普通片可用的最大剂量为2550mg/d，缓释剂型推荐最大用量为2000mg/d。

500mg/d二甲双胍可降低HbA1c0.6%，2000mg/d可降低HbA1c2.0%，且胃肠道反应与1000mg或1500mg无明显差异。

3、剂量调整

二甲双胍的剂量调整原则为“小剂量起始，逐渐加量”。

开始时服用500～1000mg/d，1～2周后加量至最佳有效剂量2000mg/d或最大耐受剂量。

可根据患者状况个体化治疗，通常每日剂量1500～2000mg，分2～3次服用。

4、二甲双胍应尽早足量使用以维持更长的达标时间

在500～2000mg/d剂量范围之间，二甲双胍疗效呈剂量依赖效应。

在新诊断T2DM患者中，二甲双胍（2000mg/d）单药治疗可在4年内使受试者平均HbA1c水平维持在7%以下。

联合用药

1、二甲双胍联合磺脲类药物的疗效

二甲双胍可改善胰岛素抵抗，减少肝糖输出；磺脲类药物（格列美脲）可促进胰岛素分泌，两类药物联合，作用机制互补。

2、二甲双胍联合格列奈类药物的疗效

格列奈类药物（瑞格列奈）属于餐时促胰岛素分泌剂，与二甲双胍联用具有协同作用。

在二甲双胍联合磺脲类药物且低血糖发生风险较高时，可考虑选用二甲双胍联合格列奈类药物。

3、二甲双胍联合噻唑烷二酮类药物的疗效

二甲双胍联合噻唑烷二酮类药物（吡格列酮）可显著改善胰岛功能和胰岛素抵抗（IR）。

IR严重的患者可考虑二甲双胍联合噻唑烷二酮类药物的治疗方案。但联合治疗药物的不良反应（体重增加、升高LDL‐C）高于单用二甲双胍。

4、二甲双胍联合α‐糖苷酶抑制剂的疗效

二甲双胍与α‐糖苷酶抑制剂（阿卡波糖）联合，可兼顾FPG和PPG。

超重T2DM患者在二甲双胍疗效不佳时，加用阿卡波糖能更好控制HbA1c、FPG和体重。

这两种药物都有一定的胃肠道不良反应，联合应用可能增加胃肠道不良反应。

二甲双胍和磺脲类联用的降糖疗效优于二甲双胍和阿卡波糖联用。

5、二甲双胍联合DPP‐4抑制剂的疗效

二甲双胍与DPP‐4抑制剂（沙格列汀，沙格列汀）的联合治疗，可针对T2DM不同的病理生理缺陷，发挥机制互补、协同增效的降糖作用。

若患者无禁忌证或不耐受，在二甲双胍单药足量治疗3个月疗效不佳时，可考虑开始联合DPP‐4抑制剂治疗。

6、二甲双胍联合GLP‐1受体激动剂的疗效

二甲双胍联合GLP‐1受体激动剂（利拉鲁肽、艾塞那肽、度拉鲁肽），可进一步降低FPG和HbA1c，提高血糖达标率，改善胰岛β细胞功能和IR，降低体重和SBP，且不增加严重低血糖发生的风险。

利拉鲁肽联合二甲双胍与格列美脲联合二甲双胍降糖疗效相当，前者体重和血压显著降低，低血糖发生风险减少，但患者对二甲双胍联合利拉鲁肽治疗所导致的胃肠道反应的耐受性更差。

7、二甲双胍联合SGLT‐2抑制剂的疗效

SGLT‐2抑制剂（达格列净、恩格列净和卡格列净）可有效抑制肾脏近曲小管SGLT‐2的活性，减少肾小管上皮细胞对葡萄糖的重吸收，增加尿中葡萄糖的排泄，从而降低血糖。

二甲双胍单药控制不佳的T2DM患者加用SGLT‐2抑制剂可进一步改善血糖，显著减轻体重及改善血压。

8、二甲双胍联合胰岛素的疗效

口服降糖药联合治疗血糖控制不佳的T2DM患者启动胰岛素治疗后应保留二甲双胍。

与胰岛素单药治疗相比，二甲双胍联合胰岛素可进一步降低HbA1c，减少胰岛素用量、体重增加和低血糖风险。

二者联合可能与心血管疾病和肿瘤风险下降相关。

特殊人群用药

1、在心力衰竭患者中的应用

二甲双胍本身不会导致心力衰竭，也不会对心力衰竭患者造成不良影响。二甲双胍的治疗还可能与糖尿病患者心力衰竭和死亡发生风险的减少有关，与伴心力衰竭糖尿病患者的存活率提高相关。

如果肾功能正常，二甲双胍可用于病情稳定的充血性心力衰竭患者，但禁用于急性和不稳定性心力衰竭的患者。

2、在65岁以上老年患者中的应用

对于肾功能正常的老年T2DM患者，二甲双胍仍是一线首选用药，并没有具体的年龄限制。

3、在儿童和青少年糖尿病患者中的应用

二甲双胍可用于10岁及以上T2DM儿童或青少年，每日最高剂量不超过2000mg，不推荐用于10岁以下儿童。

4、患者造影前停用二甲双胍及恢复服用时间

eGFR＞60ml/（min·1.73m2）患者，在检查前或检查时必须停止服用二甲双胍，在检查完成至少48h后且仅在再次检查肾功能无恶化的情况下才可以恢复服用。

向血管内注射碘化造影剂可能导致肾功能衰竭，引起二甲双胍蓄积和增加乳酸酸中毒的风险。

安全性

1、二甲双胍禁忌证

中度和严重肾衰竭或肾功能不全［CrCl＜45ml/min或eGFR＜45ml/（min∙1.73m2）］；

可造成组织缺氧的疾病（尤其是急性或慢性疾病的恶化），如失代偿性心力衰竭、呼吸衰竭、近期发作的心肌梗死、休克；

严重感染和外伤、外科大手术、低血压等；

已知对盐酸二甲双胍过敏者；

急性或慢性代谢性酸中毒，包括有或无昏迷的DKA（DKA需用胰岛素治疗）；

酗酒者；

接受血管内注射碘化造影剂者，可暂时停用本品；

维生素B12、叶酸缺乏未纠正者。

2、二甲双胍胃肠道反应与剂量的关系

二甲双胍引起的胃肠道反应发生多出现在治疗早期（绝大多数发生于前10周），多数患者随着治疗时间的延长，可逐渐耐受或症状消失。

如果二甲双胍增加剂量后发生严重胃肠道反应，可降至之前的较低剂量，耐受后再尝试增加剂量。二甲双胍缓释剂型可能具有更好的胃肠道耐受性，如患者不能耐受普通片，可试用缓释剂型。

3、二甲双胍对维生素B12吸收的影响

长期服用二甲双胍可引起维生素B12水平下降。

虽然二甲双胍可导致血清维生素B12水平降低，但可改善细胞内维生素B12代谢。

长期使用二甲双胍者可每年测定1次维生素B12水平，如缺乏应适当补充维生素B12。

4、二甲双胍与肝肾损伤

二甲双胍通过胃肠道吸收进行血液循环，几乎不与血浆白蛋白结合，不经过肝脏代谢，不竞争肝脏P450酶，在体内也不降解。因此，二甲双胍无肝毒性。

二甲双胍主要以原形经肾小管从尿中排出，清除迅速，12～24h约清除90%。二甲双胍肾脏清除率约为肌酐清除率的3.5倍。因此，二甲双胍本身对肾脏没有损害。

但在肾功能不全患者中，二甲双胍的肾脏清除率下降，清除半衰期延长，导致血浆二甲双胍浓度上升，乳酸性酸中毒风险增加，因此肾功能不全患者在使用二甲双胍时，需根据肾功能情况调整使用剂量或停用。

5、二甲双胍与乳酸酸中毒

目前尚无确切证据支持二甲双胍使用与乳酸酸中毒有关，肝、肾功能正常患者长期应用并不增加乳酸酸中毒风险。

肾功能正常患者使用二甲双胍不增加乳酸酸中毒风险，且二甲双胍发生乳酸酸中毒的几率不高于其他口服降糖药。

6、二甲双胍与认知功能

研究显示，二甲双胍可通过AMPK信号通路激活下游神经干细胞中的非典型蛋白激酶C（aPKC）‐CBP通路，促进新神经元的生长，或对神经系统损伤有修复作用。

回顾性队列研究提示，T2DM患者发生的帕金森风险是非糖尿病患者的2.2倍，其中单独使用磺脲类药物治疗的患者风险增加了57%，但磺脲类药物与二甲双胍联用者的风险未见增加。

药物相互作用

1、下述情况建议密切监测血糖并调整二甲双胍和/或相互作用的药物剂量：

使用地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、雷尼替丁、氨苯喋啶、甲氧苄氨嘧啶和万古霉素等经肾小管排泌的阳离子药物，会影响肾功能或二甲双胍分布。

2、下述情况需密切监测血糖：

同时服用噻嗪类药物或其他利尿剂、糖皮质激素、吩噻嗪、甲状腺制剂、雌激素、口服避孕药、苯妥英、烟碱酸、拟交感神经药、钙离子通道阻滞剂和异烟肼等可引起血糖升高的药物。而在这些药物停用后，要密切注意低血糖的发生；合并服用氯磺丙脲的患者在换用二甲双胍的最初2周要密切监测血糖，氯磺丙脲在体内有较长滞留，易发生低血糖。

3、二甲双胍有增加华法林的抗凝血倾向。

4、树脂类药物（如苏合香、血竭、乳香等）与二甲双胍合用会减少其吸收。