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糖尿病的口服药(糖尿病的口服药组合有哪些)

怀章说药 0
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一文总结:糖尿病患者常用的8种口服药

糖尿病是当今社会面临的重大健康问题,而口服降糖药在维持血糖的稳定中扮演着举足轻重的角色。了解不同药物的作用、适应症及其可能的副作用,对于患者和医疗工作者来说都至关重要。

大家好,我是怀章药师,今天给大家总结了糖尿病患者常用的8种口服药。

一、二甲双胍本品能让身体更好地吸收和利用葡萄糖,同时阻止肠道吸收过多的葡萄糖,并减少肝脏制造葡萄糖。而且,它还能帮助身体对胰岛素更敏感,这样身体就能更有效地使用葡萄糖。简单来说,二甲双胍就是通过多种方式,帮助糖尿病患者降低血糖。用途:2 型糖尿病。可用于10 岁及以上的儿童和青少年。副作用:恶心、呕吐、腹泻、腹痛和食欲不振,味觉障碍、维生素B12缺乏。二、甲钴胺

本品是一种体内辅酶型维生素B12,在高半胱氨酸合成为蛋氨酸的甲基转移反应中起到重要作用。

用途:糖尿病周围神经病变。

副作用:偶有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。三、达格列净本品主要作用于肾脏的一个小部分,叫做近端肾小管。在这个地方,有一个叫做SGLT2的东西,它的工作是帮助肾脏重新吸收葡萄糖。但达格列净会阻止SGLT2的工作,这样,肾脏就不能重新吸收那么多的葡萄糖了,于是葡萄糖就会随着尿排出体外。

而且,达格列净还会减少肾脏对钠的吸收,让更多的钠流向肾脏的其他部分。这个过程可能会对我们身体的一些功能产生影响,比如减轻心脏的负担,降低神经的紧张度,还可以降低肾脏内部的压力。用途:2型糖尿病、心力衰竭、慢性肾脏病的成人患者。副作用:尿路感染、血容量不足、酮症酸中毒、低血糖、皮疹等。四、格列齐特

格列齐特是一种磺脲类降糖药,通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素、从而降低降低血糖水平。

用途:用于单用饮食控制、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2 型糖尿病患者。

副作用:低血糖、头痛、饥饿、恶心、呕吐、倦怠、睡眠障碍等。五、阿卡波糖

本品是人工合成的一种假性四糖。在动物实验中,人们发现阿卡波糖能够“打扰”小肠里一种叫做α-葡萄糖苷酶的工作,让它分解糖分的速度变慢。

这样,我们吃的食物中的糖分就不会被迅速分解成小分子的糖并快速吸收到血液里。因此,吃完饭后血糖升高的速度会减缓,整体血糖也能维持在一个更稳定的水平。

用途:1、配合饮食控制,用于2型糖尿病。2. 降低糖耐量低减者的餐后血糖。

副作用:胃肠胀气、腹泻、消化不良、胃肠道和腹部疼痛等。六、依帕司他

本品是一种可逆性的醛糖还原酶非竞争性抑制剂,对醛糖还原酶具有选择性抑制作用。

临床研究表明,依帕司他能抑制糖尿病性外周神经病变患者红细胞中山梨醇的积累,能改善患者的自觉症状和神经功能障碍。

用途:糖尿病性神经病变。

副作用:肝功能异常、腹痛、恶心、倦怠感等。七、沙格列汀

本品是一种可以抑制体内DPP4酶活性的药物。DPP4酶原本会让一些帮助调控血糖的激素失活,而沙格列汀能够降低这些激素的失活速度,使它们在血液中保持较高的浓度。

具体来说,当我们吃饭后,小肠会释放一些激素进入血液,比如GLP-1和GIP,它们可以促进胰腺释放胰岛素,帮助身体利用葡萄糖。但是DPP4酶会让这些激素的作用减弱。

沙格列汀通过抑制DPP4酶的活性,可以让这些激素在体内持续发挥作用,从而帮助身体更好地利用葡萄糖,降低血糖浓度。此外,GLP-1这种激素还可以抑制肝脏产生葡萄糖,进一步帮助控制血糖。

用途:用于2型糖尿病。

副作用:尿路感染、低血糖、头痛、胰腺炎、荨麻疹和面部水肿等。

八、瑞格列奈

本品为短效胰岛素促泌剂,通过促进胰腺释放胰岛素来降低血糖水平。它的作用依赖于胰岛中功能性的β细胞。

用途:用于饮食控制、减轻体重及运动锻炼不能有效控制其高血糖的成人2 型糖尿病患者。

副作用:低血糖、腹痛、腹泻、焦虑、头晕、出汗、震颤、饥饿和注意力不集中等。

药学科普,仅供参考

常用口服糖尿病药物使用详解、用法用量、注意事项、禁忌症

前文讲述糖尿病的口服药物治疗文章有《七类口服降血糖药物的作用机理和特点》、《口服药三联 多次胰岛素》等,主要是从治疗流程、用药原则及药物的特点等方面进行整理和总结,本文将较为详细地介绍每种口服药物的用法和注意事项等,供朋友们了解和参考。

非促胰岛素分泌类

(一)双胍类

作用特性:降低肝糖输出,促进周围组织对血糖利用,可减轻体重,无低血糖反应。用于肥胖患者,不可用于1型糖尿病。

代表药:

(1)二甲双胍缓释片(倍顺)0.5*30s。

用法用量:口服,进食时或餐后服。开始用量通常为每日一次,一次1片(0.5g),晚餐时服用,根据血糖和尿糖调整用量,每日最大剂量不超过4片(2g)。如果每日一次,每次4片(2g)不能达到满意疗效,可改为每日二次,每次2片(1g)。

(2)二甲双胍片(格华止)0.85*20s。

用法用量:通常本品的起始剂量为0.5克,每日二次;或0.85克,每日一次;随餐服用。可每周增加0.5克,或每2周增加0.85克,逐渐加至每日2克,分次服用。成人最大推荐剂量为每日2550毫克。

适应症:轻中度高血糖,尤其是肥胖型 2 型糖尿病首选。推荐无禁忌者整个治疗疗程使用(治疗指南)。

禁忌症

①2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。

②糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。

③进行放射性造影检查时。

(二)噻唑烷二酮类药物

作用特性:增加胰岛素的敏感性来改善血糖,降空腹及餐后血糖,特别适用于胰岛素抵抗明显者。可增加体重、水肿、增加心衰风险,单用无低血糖反应。不用于1型糖尿病。

代表药:

(1)罗格列酮钠片 4mg*7s

用法用量:初始剂量为每日4mg,单次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不满意,剂量可加至每日8mg,单次或分2次口服。与二甲双胍合用的初始剂量为每日4mg,单次或分2次口服,12周后如空腹血糖下降不满意,剂量可加至每日8mg,单次或分2次口服。与磺酰脲类合用的剂量为每日2mg或4mg,单次或分2次口服。本品可空腹或进餐时服用。

(2)吡格列酮片 (卡司平)15mg*7s

用法用量:起始剂量15或30mg,最大剂量为45mg/d,每天1次。在早餐前服用,如漏服1次,第2天不可用双倍剂量。

联合治疗

①磺脲:与磺脲类药物合用时,本品初始剂量可为1片或2片,每日一次。磺脲类药物剂量可维持不变,当发生低血糖时,应减少磺脲类药物的使用。

②二甲双胍:与二甲双胍类药物联合使用时,本品的初始剂量可为1片或2片,二甲双胍类药物可维持不变。一般而言,二甲双胍无需降低剂量也不会引起低血糖。

③胰岛素:与胰岛素合用时,本品的初始剂量可为1片或2片,胰岛素剂量可维持不变,当出现低血糖或血糖浓度降低至100mg/分升以下时,可降低胰岛素用量10%-25%,根据个体情况进行调整。

适应症

对空腹及餐后血糖,均有很好的降低作用,主要用于经饮食运动治疗后,血糖仍未控制的,2型糖尿病患者的治疗。老年患者可以按照正常成人剂量使用,对于有肾功能受损的患者,罗格列酮片,可以按照常规剂量使用,无需减量或停药。

禁忌症

对本品过敏者;有心衰病史或有心衰危险因素的患者;有心脏病病史,尤其是缺血性心脏病病史的患者;骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者;严重血脂紊乱的患者;严重活动性肝病患者;妊娠、哺乳期妇女以及18岁以下患者。

本品不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

(三)α-糖苷酶抑制剂

作用特性:抑制碳水化合物在小肠上部的吸收。降低餐后血糖、改善空腹血糖

代表药:阿卡波糖片(拜糖平):50mg*30s

用法用量:口服,起始25mg,每日2~3次,6~8周后加量至50mg,每日3次。每日量不宜超过0.3g。用餐前即刻吞服或与第一口食物一起咀嚼服用。

适应症:用于1型或2型糖尿病病人经饮食治疗后血糖仍不正常者,可与磺脲类、双胍类降糖药或胰岛素合用,可用于糖耐量异常者,阿卡波糖是目前唯一拥有IGT适应症的药物。

(注:IGT是葡萄糖耐量异常,也称为糖尿病前期,是介于糖尿病和健康人之间的中间状态。诊断标准是:口服75克葡萄糖耐量试验2小时血浆葡萄糖水平大于等于7.8mmol/l,但不超过11.1mmol/l。)

禁忌症:对本品过敏者禁用。孕妇及哺乳期禁用。患肠炎、肠梗阻、肌酐清除率低于25ml/min者、18岁以下患者、肝肾功能不全、腹部手术史的患者禁用,因产气增加可使病情恶化。

(四)、SGLT-2抑制剂

作用特性:新型降糖药,有很好的前景。抑制肾小管对葡萄糖的重吸收而降低血糖。减体重;降血压;降尿酸;保护心肾、降死亡率。容易出现生殖泌尿道的感染。

代表药:达格列净、坎格列净、恩格列净

1、达格列净片:10mg*30s 、10mg*14s

适应症:2型糖尿病成人患者。

用法用量:推荐起始剂量为5mg,每日一次,晨服,不受进食限制。对于需加强血糖控制且耐受5mg每日一次的患者,剂量可增加至10mg每日一次。

注意事项:

对于血容量不足的患者,建议在开始本品治疗之前纠正这种情况。

肾功能不全患者:建议在开始本品治疗之前评估肾功能情况,并在此后定期评估。

eGFR低于60mL/min/1.73m2的患者不推荐使用本品治疗。

轻度肾功能不全患者(eGFR≥60mL/min/1.73m2)无需调整剂量。

如果出现eGFR范围持续在30至低于60mL/min/1.73m2,不推荐使用本品治疗。

如果出现eGFR低于30mL/min/1.73m2,禁忌使用本品。

肝功能受损患者:对于轻度、中度或重度肝功能受损患者无需调整剂量。但是,尚未在重度肝功能受损患者中具体研究本品的安全性和疗效,因此应单独评估该人群使用本品的获益风险。

禁忌症:对本品有严重超敏反应史者禁用。重度肾损害(eGFR低于30mL/min/1.73m2)、终末期肾病(ESRD)或需要透析的患者禁用。

2、恩格列净片 10mg*10片

适应症:适用于治疗2型糖尿病。不建议用于1型糖尿病患者或用于治疗糖尿病酮症酸中毒。

用法用量:推荐剂量是早晨10 mg,每日一次,空腹或进食后给药。在耐受本品的患者中,剂量可以增加至25 mg。

注意事项:

血容量不足的患者:建议开始使用本品前对血容量不足进行纠正。

肾损害患者:开始使用本品前建议评估肾功能,之后应定期评估。eGFR低于45 mL/min/1.73 m2的患者不应使用本品。eGFR高于或等于45 mL/min/1.73 m2的患者不需要调整剂量。如果eGFR持续低于45 mL/min/1.73 m2,应停用本品。

肝损害患者:不需要调整剂量。重度肝损害患者的恩格列净暴露增加。重度肝损害患者的治疗经验有限,因此,不建议该部分人群使用。

促胰岛素分泌类

(一)磺脲类降糖药

作用特性:促使β细胞释放胰岛素,用于β细胞较好的患者:即存在相当数量30%以上有功能的胰岛β细胞,也可以增强胰岛素的敏感性

代表药物:格列齐特,格列吡嗪,格列喹酮,格列本脲(优降糖),格列美脲(亚莫利,伊瑞)

适应症:新诊断的非肥胖的2型糖尿病病人,在饮食控制后,血糖(空腹或餐后)仍高者。

肥胖的2型糖尿病病人在用二甲双胍后,血糖控制仍不满意者,也可加用磺脲类降糖药。

禁忌症:1型糖尿病病人。患者有肝、肾功能异常者。对磺脲类药物过敏者。糖尿病合并酮症酸中毒或合并有严重的慢性并发症时。在应激的情况下,如有严重创伤、大手术、感染、妊娠时不应使用,应改用胰岛素治疗

选用原则

①可作为非肥胖2型糖尿病一线用药;

②老年患者或以餐后血糖升高为主者,宜选用短效类,如格列吡嗪、格列喹酮。

③轻-中度肾功能不全患者可选用格列喹酮。

④病程较长、空腹血糖较高的2型糖尿病患者,可选用中-长效类药物,如格列苯脲、格列齐特、格列美脲等

各药物作用特点:

1、格列本脲片(优降糖):2.5mg*100s

作用:刺激胰岛β细胞释放胰岛素,增加周围组织对胰岛素的敏感性,减少肝糖输出,口服后15-20分血糖已开始下降,90分达高峰,半衰期约12-24小时。它在肝内代谢,其代谢产物经胆汁和肾脏排出者各占50%。

适应症:用于2型糖尿病病人,经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。

用法用量:口服,开始2.5mg,轻症者1.25mg,早餐前或早餐及午餐前各一次,以后每隔1周按疗效调整用量,一般用量为每日5-10mg,最大用量每日不超过15mg。

禁忌症:1型糖尿病病人;有糖尿病酮症,尤其伴有酮症酸中毒、或高渗昏迷者禁用;有严重感染、高热、外科手术、妊娠、各种严重心、肝、肾、脑部等急慢性并发症者不宜使用;肝、肾功能衰竭者;有黄疽、造血系统受抑制、白细胞减少者;有磺脲类药物过敏史者。

2、格列齐特片(达美康):80mg*60s

作用:促进胰岛素的分泌,它增加餐后胰岛素分泌的第一相而不超过正常的第二相,而不产生高胰岛素血症。恢复正常的血小板功能;同时改善血脂的紊乱。

用法用量: 口服,仅用于成年人。

(1)年龄低于65岁: ①初始剂量:推荐的初始剂量是每天1片。 ②增加剂量:一般根据患者血糖代谢情况,每天一片来增加剂量。每次增加剂量之间应间隔至少14天。 ③维持治疗:剂量每天1片到3片,特殊的病例用到每天4片。标准剂量是每天2片,分两次服用。

(2)高危患者: ①年龄超过65岁的患者:开始治疗时每天一次,每次1/2片。这个剂量可以逐步增加,直到患者获得满意的血糖控制,但要保证在每次剂量增加后有一个至少间隔为14天的维持时间,并且进行严格的血糖监测。 ②在其它高危险患者中,对于营养不足或身体状态有较大变化的患者,或热量(卡路里)摄入不规律或伴随肾或肝功能不全的患者,治疗应以最低剂量开始,并同时谨慎增加药物剂量,以避免任何低血糖反应的发生。

(3)服用其它口服降低血糖药的患者,与其它所有的磺脲类降血糖药物一样,本药可以不用经过任何过渡期直接替代其它抗糖尿病药。

格列齐特缓释片:30mg*60s

用法用量:每日1次,剂量为1至4片,30至120mg。建议于早餐时服用。 首次建议剂量为每日30mg,如血糖水平不佳,剂量可逐次增至每日60,90或120mg,每次增量间隔至少1个月,治疗2周后血糖仍无下降时除外。遇到这种情况,可提议于治疗二周后增加剂量。最大建议剂量必须不得超过每日120mg。

不良反应:1.低血糖。 2.胃肠道紊乱。 3.偶有:皮疹、贫血、白血球减少、血小板减少、肝酶水平增高、肝炎(罕见)。 如有胆汁郁积性黄疸出现,停止服用本药。一般而言,这些症状在治疗停止后均后消失。

临床观察:格列齐特继发失效率较低,有利于体重的控制,格列齐特可延缓糖尿病视网膜病变的发生和发展。

3、格列吡嗪片(迪沙):2.5mg*80s

适应症:用于2型糖尿病病人,经饮食治疗后其血糖尚不能达到正常者。

用法用量: 口服剂量因人而异,一般推荐剂量一日2.5-20mg(一日半片-4片),早餐前 30分钟服用。日剂量超过15mg(3片),宜在早、中、晚分三次餐前服用。单用饮食疗法失 败者:起始剂量一日2.5-5mg(一日半片-1片),以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次 增减2.5-5.0mg(半片-1片)一日剂量超过15mg(3片),分2-3次餐前服用。已使用其他口服磺酰脲类降糖药者:停用其他磺酰脲药3天,复查血糖后开始服用本品。从5mg(1片)起 逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效。最大日剂量不超过30mg(6片)。

不良反应: (1)较常见的为肠胃道症状、头痛等,减少剂量即可缓解。 (2)个别患者可出现皮肤过敏。 (3)偶见低血糖,尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则 进食、饮酒或肝功能损害者。 (4)亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

不良反应:发生低血糖反应者较格列苯脲为少。

禁忌症:(1)对磺胺药过敏者。 (2)已明确诊断的1型糖尿病患者。 (3)2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。 (4)肝、肾功能不全者。 (5)白细胞减少的病人。 (6)动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形,故孕妇禁用。 (7)本类药物可由乳汁排出,乳母不宜用,以免婴儿发生低血糖。

注意事项

病人应规律进食,并避免空腹大运动量活动,否则会出现低血糖反应。在饮酒后可出现类戒断现象。

4、格列美脲(亚莫利):2mg*15s

适应症:经饮食治疗、体育锻炼及减肥后仍不能满意控制血糖的2型糖尿病病人。

用量用法:初始剂量及剂量调整:初始剂量为1mg,一天一次。若需要,可以增加每天的剂量。建议根据血糖监测结果,逐渐增加剂量,如 :每1-2个星期按以下步骤增加剂量:1mg-2mg-3mg-4mg-6mg,仅个别病人需用至8 mg。糖尿病得到良好控制的病人,一般每天剂量为1-4 mg,仅少数病人每天剂量大于6 mg。

注意事项:服药时间,根据病人的生活方式确定其服药时间。一般一天一次顿服即可,建议于早餐之前服用,若不吃早餐,则于第一次正餐之前服用。尤其注意,服药后不要忘记进餐。

不良反应:①可有低血糖反应;②胃肠道症状:恶心、呕吐、上腹胀满、腹痛、腹泻;③偶有皮肤瘙痒、荨麻疹、皮疹等。

禁忌症:①对格列美脲或赋形剂中任何成分过敏者;②1型糖尿病病人;③有严重肝、肾功能损害的病人;④妊娠或哺乳的妇女。

5、格列喹酮(糖适平)30mg*60s

用法用量: 口服应在餐前半小时服用。一般日剂量为15~120mg(0.5片~4片)。据个体情况及遵医嘱可适当调节剂量。通常日剂量为30mg(1片)以内者可于早餐前一次服用,更大剂量应分三次,分别于餐前服用。日最大剂量不得超过180mg(6片)。

不良反应: 极少数人有皮肤过敏反应、胃肠道反应、轻度低血糖反应及血液系统方面改变的报道。

禁忌症: ①1型糖尿病。②糖尿病昏迷或昏迷前期。 ③糖尿病合并酸中毒或酮症。 ④对磺胺类药物过敏者。 ⑤妊娠、哺乳期及晚期尿毒症患者。

注意事项:①糖尿病患者合并肾脏疾病,肾功能轻度异常时,尚可使用。但是当有严重肾功能不全时,则应改用胰岛素治疗为宜。 ②治疗中若有不适,如低血糖、发热、皮疹、恶心等应从速就医。 ③改用本品时如未按时进食或过量用药都可以引起低血糖。 ④若发生低血糖,一般只需进食糖、糖果或甜饮料即可纠正,如仍不见效,应立即就医。少数严重者可静脉给葡萄糖。 ⑤胃肠反应一般为暂时性的,随着治疗继续而消失,一旦有皮肤过敏反应,应停用本品,代之以其他降糖药或胰岛素。

(二)格列奈类

作用特性:是餐时血糖调节剂,通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。可增体重;有低血糖风险。

代表药:

(1)瑞格列奈(诺和龙):1mg*30s

适应症:用于经饮食控制后,仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人。可与二甲双胍合用,二者合用对控制血糖有协同作用。对于肥胖与非肥胖的2型糖尿病患者有同等疗效。

用法用量: 在餐前0-30分钟内服用,剂量因人而异以达到最佳血糖控制。推荐起始剂量为0.5mg,以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖药治行的患者转用瑞格列奈片治疗的推荐起始剂量为1mg。 维持剂量:最大的推荐单次剂量为4mg.随餐服用。但最大日剂量不应超过16mg。

禁忌症

①已知对瑞格列奈或其中的任何赋形剂过敏的患者;②1型糖尿病患者;③糖尿病酸中毒的患者;④妊娠或哺乳的妇女;⑤12岁以下的儿童;⑥严重的肾功能或肝功能不全。

不良反应

①轻度低血糖;②短暂的视力障碍;③胃肠道功能紊乱,如腹泻或呕吐,是最常见的不良反应。

(2)那格列奈片(唐瑞)0.12*10s

适应症:用于经饮食控制后,仍不能有效控制血糖的2型糖尿病病人。临床试验表明,那格列奈可与有互补作用的二甲双胍或格列酮类药物合用,使血糖控制的更佳。

用法用量:通常成年人每次60~120mg(半片~l片),一日三次,餐前1~15分钟以内服用。建议从小剂量 开始,如果效果不明显时,可逐步增加剂量。 肝损害患者的剂量:对轻度至中度肝病患者药物剂量不需调整。严重肝病患者应慎用那格列奈。 肾损害患者的剂量:肾损害患者无需调整剂量。在中度至严重肾功能不全(肌酐清除率15~50ml/min/1.73m2)的糖尿病患者和需透析的患者,那格列奈的生物利用度和半衰期与健康人相比,其差别未达到具有临床意义的程度。

禁忌症:已知对那格列奈或其中的任何赋形剂过敏的患者;1型糖尿病患者;糖尿病酸中毒的患者;妊娠或哺乳的妇女;12岁以下的儿童。

不良反应:极少发生低血糖反应;极少数患者出现一过性肝酶增高;胃肠道反应(腹痛、消化不良、腹泻)、头痛等与安慰剂组中发生的比例相似;极少数有皮疹、搔痒和荨麻疹等过敏反应。

(三)DPP-4抑制剂

作用特性:以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌及抑制胰高糖素分泌来降低空腹餐后血糖,单用不引起低血糖风险,总体不良反应少。

代表药:

1、沙格列汀片(立安泽)5mg*7s

适应症:用于2型糖尿病。

用法用量:口服,推荐剂量5mg,每日1次,服药时间不受进餐影响。

不良反应:超敏反应(包括速发过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹)

禁忌症:对二肽基肽酶-4(DPP4)抑制剂有严重超敏反应史(例如速发过敏反应、血管性水肿)的患者。

注意事项:不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。不推荐用于中重度肾功能不全患者。

2、磷酸西格列汀片(捷诺维):100mg*14s

适应症:单药治疗,本品配合饮食控制和运动,用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

用法用量:本品单药治疗的推荐剂量为100mg每日一次。本品可与或不与食物同服。

不良反应:超敏反应,包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征。肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎;胰腺炎。

禁忌症:对本品中任何成份过敏者禁用。

注意事项:不得用1型糖尿病患者或治疗糖尿病酮症酸中毒。不建议使用于中重度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]50mL/min)。

药物相互作用:在药物相互作用研究中,西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响:二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药。

3、维格列汀片(佳维乐):50mg*14s

适应症: ①本品适用于治疗2型糖尿病: 本品可与二甲双胍合用,尤其是当单用二甲双胍使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖; ②本品可与磺脲类药物合用,尤其是当单用磺脲类药物使用最大耐受剂量仍不能有效控制血糖。

用法用量:成人:当维格列汀与二甲双胍合用时,维格列汀的每日推荐给药剂量为100mg,早晚各给药一次,每次50mg。不推荐使用100mg以上的剂量。本品可以餐时服用,也可以非餐时服用。轻度肾功能不全患者((肌酐清除率≥50mL/min)在使用本品时无需调整给药剂量。

不良反应:极少数患者出现了血管性水肿。

禁忌症:对本品或本品中任一成份过敏者禁用。

注意事项:①本品不适用于1型糖尿病患者,亦不能用于治疗糖尿病酮症酸中毒。②中度或重度肾功能损伤患者或需要接受血液透析治疗的终末期肾脏疾病(ESRD)患者,不推荐使用本品。③肝功能不全的患者,包括开始给药前血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)或血清天门冬氨酸氨基转移酶(AST)大于正常值上限(ULN)3倍的患者不能使用本品。

特别提示:以上内容整理于《新编药物大全(第3版)》和部分药物说明书,仅供科普学习和了解,不作临床治疗应用,如果患有糖尿病,请到医院在专业医生指导下诊治。

2型糖尿病用药攻略,全面介绍六大类口服降糖药,再也不会用错药

糖尿病是全球高发病,目前还没有药物可以根治糖尿病。

糖尿病分为不同的类型,其中2型糖尿病占95%左右。

根据作用机制的不同,常用的口服降糖药主要有六类。

那么,这些药各自都是怎么发挥作用的,有什么区别和联系呢?优缺点有哪些?

今天,“问上医”为大家具体讲讲。


治疗2型糖尿病有类常用药,优缺点都为您列明白了

治疗2型糖尿病的口服药物包括:

一.双胍类

比如常见的二甲双胍,它是目前治疗糖尿病的一线降糖药,既可单独使用,也可作为各种联合治疗方案的基础用药。

双胍类药物主要通过减轻胰岛素抵抗,促进外周组织对葡萄糖的利用,通过抑制肝糖输出来降低血糖。

优点:(1)二甲双胍除了能有效降低血糖,还能降低体重、血压及调节血脂,保护心血管的作用,是肥胖糖尿病患者的首选。

(2)安全性好,单独使用不会引起低血糖,价格便宜,性价比高。

缺点:(1)会出现胃肠道反应;

(2)长期服用还会影响维生素B12的吸收;

(3)心脏和严重肝肾功能不全的患者忌用,以免发生乳酸中毒。

代表药物:二甲双胍(最常用)、苯乙双胍(现在基本不用)、丁二胍。


二.磺脲类

磺脲类降糖药可以说是使用最早、应用最广的口服降糖药,主要通过刺激体内胰岛分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平,降低血糖。

优点:价格便宜,疗效好,对心血管无不良影响。

缺点:(1)很多患者使用后会出现肝功能损害、低血糖、个别患者会出现白细胞降低、过敏等。

(2)1型糖尿病患者不能使用磺脲类药物。

(3)与二甲双胍类似,外伤,动过大手术、感染、肝肾功能损害的患者禁用。

(4)磺脲类药物易和其它降糖药起反应,引起低血糖,不建议和其他降糖药一起服用 (除二甲双胍)。我们临床上通常会将磺脲类药物和二甲双胍联合使用,一个减重一个增重, 搭配使用效果好。

(5)磺脲类药物还易引起体重增加,体重增加,胰岛素的敏感性会降低,血糖就会升高。

代表药物:糖适平(格列喹酮)、达美康(格列齐特)、优降糖(格列本脲)、美吡达(格列吡嗪)、亚莫利(格列美脲片)等。

年轻人血糖又比较高的可以选择格列本脲、格列吡嗪这种降糖作用比较强烈的;而老年人可以选择格列喹酮、格列齐特这种降糖没有那么强烈的药,会比较安全;肾功能不好的人可以选择格列喹酮,因为它大部分是从肝脏代谢的。


三.α-糖苷酶抑制剂

这类药物主要用于降低餐后血糖,延缓食物中的多糖及蔗糖分解成葡萄糖,减缓糖的吸收,从而延缓血糖升高。

正是由于这样的作用机制,它只能用于降低餐后血糖,而对空腹血糖升高无效。

此外,如果进食的是葡萄糖,这类药物也是无效的。

优点:(1)α-糖苷酶抑制剂主要在肠道局部作用,肝肾等全身副作用少, 单用本药不引起低血糖;

(2)对心血管有保护作用,适合于老年糖尿病和伴有肾功能损害的糖尿病患者;

(3)这类药物可以单独使用,或与其他类口服降糖药或胰岛素合用。

缺点:(1)该类药有一个与众不同的不良反应就是会产生肠道气体,简单来说就是会放屁。因为这类药延缓了食物中糖的吸收,这些糖在肠道中就会增加酵解,产气增多,会增加腹部不适、腹泻的发生。

因此,对于有消化吸收障碍的患者来说,不推荐使用这类药。

(2)胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。

(3)这类药物本身不易引起低血糖,但与其他类降糖药联用可引起低血糖。需要特别注意,在低血糖时要饮用葡萄糖水来升高血糖,简单通过吃块糖来升血糖是无效的。

注意:服用α糖苷酶抑制剂期间,应避免服用考来烯胺、肠道吸附剂及消化酶类药物,这些药物会影响α糖苷酶抑制剂在肠道中的作用。

代表药物:拜唐苹(阿卡波糖)、卡博平(阿卡波糖)和倍欣(伏格列波糖),糖友是在进餐时与第一口主食同时嚼服。


四.二肽基肽酶-4抑制剂(DDP-4)

DDP-4抑制剂是通过抑制体内胰高血糖素样肽-1(GLP-1)分解代谢而起作用。

DPP-4是体内的一种酶,主要作用是在分解体内的蛋白质,其中一种就是胰高血糖素样肽-1(GLP-1)。

DPP-4抑制剂通过使DPP-4失活而抑制GLP-1被降解,从而发挥降血糖作用。

GLP-1由肠道细胞分泌,可以通过刺激胰岛素、抑制升糖素、抑制胃排空和让胰岛细胞重生的方式来降低血糖。

优点:(1)增加内源性肠促胰素水平,改善胰岛细胞功能障碍,降糖疗效好,低血糖风险小,不增加体重,无胃肠道反应,安全性及耐受性高、

(2)便捷性。每天只服药一次即可。

缺点:(1)会出现头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和出汗量增加等不良反应,但发生率不高。

(2)价格比较贵。

代表药物:捷诺维(西格列汀)、安立泽(沙格列汀)、佳维乐(维格列汀)。


五.格列奈类

相比于磺脲类胰岛素促泌剂,那格列奈等格列奈类药物属于比较新型的胰岛素促泌剂。

其结构不带磺脲基团,但其促进胰岛素分泌作用于磺脲类药物类似,因此,对于对磺胺类药物过敏的患者,格列奈类药物就是很好的替代药。

特别适用于具有餐后血糖升高症状的,胰岛细胞功能尚未丧失的2型糖尿病患者。

优点:(1)这类药物相比磺脲类药物引发严重低血糖的风险低。

(2)格列奈类药物对于肾脏功能没有不良影响,而磺脲类药物,由于其药物结构中的磺脲基团,长期服用可能会影响肾功能。

(3)与二甲双胍联合使用效果更好,格列奈类药物主要改善胰岛素分泌不足,二甲双胍改善胰岛素抵抗,两个药物具有协同作用。

缺点:服药次数多,价格较为昂贵,虽然引发低血糖的几率较小,但如果使用不当,也可能会引发低血糖问题的发生。

代表药物:诺和龙(瑞格列奈)、唐力(那格列奈),可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。


六.噻唑烷二酮类(胰岛素增敏剂)

这类药物是用于治疗2型糖尿病的二线药物,是一种胰岛素的增敏剂。

简单来说就是增加细胞对于胰岛素的敏感度来发挥降糖作用的。

胰岛素就像一枚钥匙,它能打开细胞的大门,让血液中的葡萄糖进入细胞内供细胞利用,但糖尿病患者体内的细胞对胰岛素不敏感,就像锁头坏了,钥匙打不开,血液中的葡萄糖无法进入细胞,累计在血液中让血糖升高,噻唑烷二酮类药物就像是锁头的修理剂,它能让细胞更容易接受胰岛素的作用,从而降低血糖。

由于该类药的副作用比较大,因此现已被禁用或限制使用。

优点:除了降糖,这类药物还有一定的降脂、降糖、降低微量白蛋白尿及保护心血管、治疗多囊卵巢综合征的作用。

缺点:易引起水肿、体重增加、心力衰竭与心肌梗塞、提高血脂,引起动脉粥样硬化还有骨质疏松,提高骨折的风险。

代表药物:罗格列酮、吡格列酮。


问上医提醒大家:

1.降糖药只是我们降血糖中很小的一个环节,不要认为只要用上了降糖药,血糖就会控制住,一定要综合治疗。除了使用降糖药,还要控制饮食、适量运动和监测血糖。

2.药物的服用用要从小剂量开始。

3.使用降糖药时一定要警惕低血糖。

4.注意不良反应。


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