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糖尿病标杆药(糖尿病药物名称规格用量用法)

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有没有一种药,控制血糖,副作用小,关键还便宜?医生:二甲双胍

您好,看完这篇文章你可能需要三分钟,但是你会收获以下知识:

1.二甲双胍的降糖作用好吗?

2.二甲双胍有副作用吗?

3.二甲双胍可以1分钱1片。

最近美国糖尿病协会发布了新一年度的糖尿病治疗标准,作为诊断和治疗糖尿病的标杆,提出了很多见解和意见。

在其中就有这样的建议,如果没有禁忌症的话,建议糖尿病患者首选的药物就是二甲双胍,而且可能的话可以一直吃。

为什么二甲双胍这么被推崇?无论是国外的指南还是国内的指南,很多专家和学者也都建议把二甲双胍作为首选用药。

其实二甲双胍的优点很多,能作为一线药物,肯定有它的价值和疗效。

今天@康复Therapy就一起看一下二甲双胍为什么这么优秀?

一、降糖作用好。

作为一款治疗糖尿病的一线用药,最主要的看家本领莫过于降低血糖

特别是二型糖尿病患者,大多数患者可以应用二甲双胍,而且控制得很好。

无论是短期的降糖作用还是长期的降糖疗效,单独使用二甲双胍都可以使二型糖尿病患者的血糖控制到标准线以下。

除此之外,还对糖化血红蛋白的作用很显著,有研究显示服用二甲双胍之后,糖化血红蛋白可以下降1%~2%。

可不要小看了这1%和2%的作用,正常的糖化血红蛋白控制到6%~7%就已经很不错了。

而且二甲双胍往往可以单独用药,只有在单独用药之后,效果仍然不好的患者当中,会考虑联合其他降糖药物一起使用。

而且,无论是超重肥胖还是体重正常的患者,都可以应用二甲双胍作为首选用药。

二、副作用很小。

有很多人觉得二甲双胍毫无副作用,这句话有点太绝对了。

毕竟是药三分毒,二甲双胍也不例外,也是有副作用的,但是跟其他药物比起来,二甲双胍的副作用是很小的,大多数人都可以耐受。

很多学者都认为二甲双胍的降糖作用是非常智能的,因为虽然它有强效的降糖作用

但是血糖不会降得特别低,很少会引起低血糖这种常见的糖尿病药物副作用。

而二甲双胍最常出现的副作用就是胃肠道反应,特别是在应用这种药物的早期,有的患者就会出现胃部不适,包括腹泻,恶心,呕吐和消化不良。

但是这些不良反应只在早期存在,随着治疗时间的延长,很多不良反应会慢慢减少甚至消失。

而且二甲双胍还有缓释剂型,这可以帮助胃肠道耐受不好的人群,让他们可以更好降糖。

但是肝肾功能不好的患者一般不建议使用,因为很容易出现乳酸中毒。

而且65岁以上的老年人用药的时候要更加小心一点,很多人本身有肝肾功能不全,但患者自己并不知情。

三、价格公道。

在去年下半年,大概是8月份左右,我国的第3次国家药品集中采购就已经开始招标了。

在这次招标的药物当中,二甲双胍就赫然在列。

而且最后的数据显示二甲双胍价格是非常便宜的,1.29元就可以买下来84片,换算一下,镁片也只需要花一分钱多一点,可以说是非常便宜的药物了。

这么便宜的药物,而且作用还那么好,副作用还很小,作为一线药物当之无愧。

相信在今后的生活中,很多糖尿病患者也会选择这种药物作为自己的首选用药。

在这个问题上再次感觉到国家的强大,下了那么多努力和决心,让老百姓用得起药,看得起病。

当然二甲双胍的用途还很多,除了降低血糖之外,也有研究表明二甲双胍长期服用之后还可以有效地对抗癌症,比如肠道癌症。

另外也有研究表明,二甲双胍可以用于肥胖患者的减肥治疗,可是我们国家目前还没有批准二甲双胍这么用。

当然人们还发现二甲双胍可以防止脱发,并且治疗非酒精性脂肪肝。

所以在今后的医学领域当中,二甲双胍的研究肯定会更加深入。

@头条健康#哆咖医生超能团##健康守护者##谣零零计划#

参考文献

[1].二甲双胍临床应用专家共识(2018年版)[J].中国糖尿病杂志,2019,27(03):161-173.

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打破国外垄断!发现中国首个长效抗糖药物!华理科研团队获教育部自然科学奖

作为药物研究的源头创新技术,药物靶标的发现和识别对创新药物研发具有决定作用,可为快速高效地发现新型药物提供重要契机。日前,华东理工大学药学院李洪林/蒋华良老师团队所做的“药物潜在作用靶标预测和发现方法”研究,是以信息技术来支撑药物新靶标的发现。这一研究,荣获2020年教育部自然科学一等奖。中国首个长效抗糖新药马来酸博格列汀就是该研究产生的系列成果之一。

右三为李洪林教授

中国造:首个长效抗糖新药诞生

根据2017年国际糖尿病联盟发布的数据,在中国有超过1.1亿的成人患有II-型糖尿病。II-型糖尿病是一种慢性的终生性疾病,但大约一半的患者很难做到严格按医嘱服药治疗,因此,迫切需要临床发现长效抗糖的药物来改善患者的依从性。

天然产物具有结构多样性丰富、类药性好等优势,是创新药物、药物候选结构和药物先导结构的重要来源。在发现天然产物——异瑞香新素对DPP-4表现出中等强度的抑制活性后,李洪林课题组即以此为起点,与中国科学院上海药物研究所蒋华良课题组、李佳课题组进行合作研究,通过开展骨架跃迁、药效团嫁接等合理性药物设计,仅设计了1个化合物,就将其抑制活性提高了近万倍,获得了代表性化合物HL-011。

之后,课题组针对这一类骨架新颖的小分子DPP-4抑制剂,又设计合成了7个化合物,发现了每周服药一次即可长效抗糖尿病的候选药物马来酸博格列汀(开发代号:HL012MA),在长期降糖效果方面,其部分指标优于仅在日本上市的曲格列汀(Trelagliptin)和奥格列汀(Omarigliptin)。这是首个由华东理工大学研究团队自主设计并进入临床的、具有中国完全自主知识产权的1类新药。

该成果于2020年10月29日获得国家药品监督管理局批准进入药物临床试验,目前临床I期研究即将完成。

构建平台,厚积薄发

成功不是一蹴而就的。李洪林团队能够发现马来酸博格列汀,正是因为他们在平时的科研工作中,逐步搭建起了一个完善的靶标发现和药物设计一体化计算平台

药物靶标的识别,也叫识别可药的蛋白质。10年来,李洪林团队以构建药物潜在靶标数据库为基础,以发展方法为主线,以软件平台为体现,创新发展了基于反向对接、反向药效团匹配、分子三维相似性的靶标识别方法,为小分子靶标预测及创新药物研发提供了重要科学依据和理论基础。

李洪林课题组基于药物结合位点信息,建立了世界上最大的基于结构的药物靶标数据库PDTD和药效团数据库PharmTargetDB,药物靶标数量达到5万多个,发展了以活性小分子为探针、搜寻潜在结合蛋白质的反向分子对接方法TarFisDock和反向药效团匹配方法PharmMapper,其与分子和细胞生物学实验相结合,已成为药物靶标预测和发现的新策略。

打破垄断,获国内外积极评价

在多年的科研之路上,李洪林课题组勇攀高峰,坚持科技创新。课题组率先发展了考虑空间药效团特征的三维分子相似性计算方法,建立了分子相似性和随机游走网络推理算法的药物靶标预测方法,获得了艾伯维公司(AbbVie)研究人员等多位同行的肯定评价。

此外,课题组打破了国外软件公司对药效团算法的垄断,提出了目前国内外唯一的可在线计算服务的反向药效团匹配靶标预测方法PharmMapper。国际同行曾多次报道使用这一方法成功预测靶标并实验确证。

包括英国剑桥大学结核杆菌数据库TIBLE等在内的多个国际科研机构,将课题组项目发展的新方法作为标杆基准,用于其他方法性能评价,国内外也有多个课题组应用项目新方法,成功进行了药物作用靶标发现和实验确证。

十年磨一剑。到目前为止,华东理工大学药学院李洪林/蒋华良老师团队已在PNAS、NAR、JMC 等期刊上发表SCI论文160余篇,获中国授权发明专利39项、国外授权发明专利9项;发现新结构类型的先导化合物数十个,其中已有6个候选药物完成成果转化,签订合同总金额达人民币数亿元;团队发展的具有自主知识产权的计算方法和平台已获软件版权12项,现有国内外注册用户2.7万余个,已为他人完成42万余次科学计算。

拓展阅读:

李洪林,华东理工大学教授,博士生导师,上海市新药设计重点实验室主任。李洪林实验室主要进行靶标识别和药物发现的计算方法及其应用的交叉学科研究。针对药物研发的上游中存在的科学问题及难点问题,实验室主要从事药物设计、计算生物学及药物信息学等方面研究,重点开展靶标识别及药物发现相关基础研究工作。

上海市新药设计重点实验室, 依托华东理工大学药学院,以药学学科为基础,结合华东理工大学相关研究方向,进行优势学科整合,以提升创新药物基础科研创新能力为目标,围绕国家和上海市科技战略规划,开展创新药物基础及应用方面研究。

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本文素材来源:华东理工大学官微、华东理工大学上海市新药设计重点实验室

新版指南发布,哪种降糖药“最常用、可及性最好”?

四年磨一剑,控糖新标杆!备受期待的《中国糖尿病防治指南(2024版)》(以下简称“新版指南”)已于近日正式发布,为糖尿病科学防治提供权威性和实用性指导[1]。新版指南对糖尿病管理进行了多维度更新与优化,本文将聚焦于2型糖尿病(T2DM)控糖新策略和治疗路径,并重点解读经典降糖药物二甲双胍在新版指南中的地位。

在个体化降糖新时代,二甲双胍仍被新版指南推荐为“最常用、可及性最好”的降糖药,覆盖广泛T2DM人群,在血糖管理中发挥重要作用。经典何以为然?本文中,让我们跟随南京大学医学院附属鼓楼医院朱大龙教授,一起求其理、究其源,从新版指南和循证证据中寻找答案。

朱大龙 教授

南京大学医学院附属鼓楼医院

T2DM治疗策略全局观:控糖达标与心肾保护同样重要,降糖选择更为个体化

血糖控制重要性毋庸置疑,UKPDS提供强力支持

新版指南提倡T2DM应采取综合性治疗策略,包括血糖、血压、血脂、体重的控制,制定个性化治疗目标和方案。其中,血糖控制对糖尿病管理具有重要意义,尤其强调“早期良好的血糖控制极为重要”,不仅有助于保护β细胞功能,利于远期血糖控制,还可通过代谢记忆或遗留效应减少远期并发症,改善患者预后[1]。新版指南主要援引英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS)作为证据支持。

UKPDS随机对照研究(RCT)期的结果证实,新诊断T2DM患者以二甲双胍为一线治疗药物进行早期严格血糖控制,可使任何糖尿病相关终点风险显著下降32%、心肌梗死风险显著下降39%、全因死亡风险显著下降36%[2]。即使在RCT期结束后长达24年随访时,二甲双胍组仍可持续获益,“早期血糖控制带来的心肌梗死和全因死亡降低及微血管获益几乎是终生的”[3]。

对所有糖尿病患者而言,血糖管理仍是“必选项”,降糖达标基本策略不动摇。新版指南推荐对于大多数非妊娠成年T2DM患者,合理的HbA1c控制目标为<7.0%(A级推荐)[1]。T2DM高血糖治疗路径为临床实践提供了实用指导,从起始治疗到层层递进,始终以实现并维持HbA1c达标为重要目的(图1)[1]。

图1. T2DM高血糖治疗的简易路径

降糖药物选择体现多元化、个体化,其中二甲双胍“最常用”、“可及性最好”

新版指南更新优化药物使用建议,尤其是一线治疗策略变更,指出起始降糖药物的选择取决于患者的临床特征,应根据患者的代谢状态、共病情况、社会支持等因素实行分层管理[1]。简言之,一线治疗主要根据是否存在T2DM心肾合并症[动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)或其高风险、心衰、慢性肾脏病(CKD)]分为两大类情况:

01

不伴心肾合并症的T2DM患者:

使用降糖药的目的是控制代谢异常以改善预后,应以二甲双胍为优选降糖药进行血糖管理,同时关注体重管理。

02

合并心肾合并症的T2DM患者:

降糖药的选择需兼顾降糖作用和心血管、肾脏保护,应优选具有明确心肾获益的降糖药物(GLP-1RA或SGLT2i);若血糖未能达标,应及时联合二甲双胍等其他降糖药以进一步强化控糖,即血糖管理和保护心肾同样重要。在新型降糖药心血管结局研究(CVOT)的背景降糖治疗中,二甲双胍使用比例超过70%,是基础的联合降糖治疗药物。

新型降糖药为T2DM治疗提供了更多选择,但经典药物二甲双胍在血糖管理中的作用仍具有不可替代性。正如新版指南所说:“选择降糖药还必须充分考虑药物可及性和社会支持因素。二甲双胍是目前可及性最好的降糖药,且具有优越的费效比”[1]。这一点对于我国国情尤为重要,在幅员辽阔、医疗资源分布不均的背景下,广泛T2DM患者更需要普适性强、经济简便的药物来满足降糖达标的基本治疗需求。以原研二甲双胍为例,其名列国家基药及医保目录,单片价格不足1元,全面实现可及、可负担。

新版指南评价:“二甲双胍是目前最常用的降糖药,具有降糖效果好、不增加低血糖风险、具有多种降糖之外的潜在益处、费效比优越、药物可及性良好等优点”[1]。下面就来看看二甲双胍在新版指南中的降糖地位及具体推荐。

二甲双胍降糖地位解析:稳居血糖管理基石药物,覆盖广泛T2DM患者

在新版指南中,二甲双胍获多处推荐,从一线首选、一线备选到联合首选,覆盖广泛糖尿病人群,用于满足不同患者的血糖管理需求。

二甲双胍是成人T2DM患者血糖管理的基础药物

01

一首选:

不伴ASCVD或其高风险、心衰、CKD的T2DM患者,如无超重或肥胖选择二甲双胍治疗(A级推荐)[1]。

考虑到我国成人T2DM患者人口上亿,存在显著的个体差异,60%以上为新诊断患者[4],较少合并心肾并发症,二甲双胍仍然是绝大多数T2DM患者的首选用药。

02

一线备选:

有GLP-1RA和(或)SGLT2i强适应证的T2DM患者,在不能使用GLP-1RA和(或)SGLT2i的情况下,如无二甲双胍禁忌证,首选二甲双胍治疗[1]。

出于对药物可及性及可负担性的考量,新版指南特别补充了这一点。二甲双胍强效降糖,降糖疗效为HbA1c下降1.0%~1.5%,此外还具有明确的心血管保护作用。UKPDS等多项研究证实,无论在新诊断还是合并心血管疾病的T2DM患者中,二甲双胍均有心血管获益[2,5],新版指南也引用了这些证据。目前各类降糖药针对新诊断患者的心血管保护研究较少,二甲双胍有确凿证据可为新诊断T2DM患者带来明确、持久的心血管获益。

03

联合首选:

如单药治疗而血糖未达标应及时进行二联治疗,或基线HbA1c较高可起始二联治疗。新版指南特别强调:“二联治疗通常是二甲双胍(除非以二甲双胍起始或有二甲双胍禁忌证)”[1]。

因此,对伴ASCVD或其高风险、心衰、CKD的T2DM患者,以及不伴上述心肾疾病的超重或肥胖患者,二甲双胍均可作为联合治疗的首选用药。总之,即使T2DM患者起始治疗药物非二甲双胍,二甲双胍也通常作为联合首选。

二甲双胍覆盖广泛的特殊糖尿病人群

01

儿童及青少年T2DM:

新版指南推荐,儿童和青少年T2DM起始的药物治疗可以单用二甲双胍或胰岛素,或者两者联合使用(A级推荐);如果存在糖尿病症状、严重高血糖、酮症或糖尿病酮症酸中毒(DKA),则需要胰岛素治疗,一旦酸中毒纠正,可联合二甲双胍治疗(A级推荐);对于代谢稳定的儿童及青少年T2DM患者,即HbA1c<8.5%且无症状,可先用二甲双胍治疗[1]。

目前在我国,二甲双胍是唯一一个获批用于10岁及以上儿童和青少年T2DM的口服降糖药,在儿童及青少年糖尿病治疗中发挥着重要作用。

02

老年T2DM:

关于老年糖尿病管理,新版指南建议可以优先考虑不易出现低血糖的口服降糖药物,如二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂、DPP-4i等;并特别强调“年龄不是使用二甲双胍的禁忌证”[1]。新版指南建议对于估算肾小球滤过率(eGFR)>30 ml/min/1.73 m2的患者,二甲双胍可以安全使用*。

03

妊娠期高血糖:

妊娠期高血糖包括妊娠期糖尿病、妊娠期显性糖尿病和孕前糖尿病。新版指南推荐,胰岛素是孕期降糖药物的一线选择。二甲双胍可在知情同意基础上酌情继续使用或加用,其余口服药物均缺乏长期安全性证据(A级推荐)[1]。原研二甲双胍(格华止®)中国说明书已于2023年底进行更新,解除孕妇使用禁忌[6]。

可见,二甲双胍不仅是成人T2DM患者血糖管理的基础药物,还可覆盖儿童和青少年T2DM患者、老年患者、妊娠期高血糖等特殊人群。

结语

新版指南提出T2DM管理新策略和高血糖治疗路径,强调控糖减重与心肾保护并重,根据患者个体情况来优化一线药物选择。降糖达标具有重要临床意义,所有糖尿病患者均应尽快实现并维持血糖达标。二甲双胍作为经典的糖尿病基石药物,被新版指南评价为“最常用、可及性最好”的降糖药,并获多处推荐,覆盖广泛人群,在糖尿病管理中占据重要地位。

关于二甲双胍在T2DM高血糖治疗路径中的地位,新版指南这样总结:“在无ASCVD或其高危风险、心衰及CKD的情况下,二甲双胍可作为T2DM患者控制高血糖的单药治疗首选及联合治疗中的基础用药。伴ASCVD或其高危风险、心衰及CKD的患者,使用GLP-1RA和(或)SGLT2i治疗时,二甲双胍可作为联合治疗方案的降糖药物”。

凭借优秀的降糖疗效、良好的安全性、优越的费效比和充分的可及性,二甲双胍将继续发挥血糖管理基石作用,助力广大糖尿病患者实现治疗目标。

*注:根据中国二甲双胍说明书,eGFR<45 ml/min/1.73 m2时禁用。

参考文献

1. 中华医学会糖尿病学分会. 中国糖尿病防治指南(2024版). 中华糖尿病杂志. 2024, 网络预发表. DOI:10.3760/cma.j.cn115791-20241203-00705.

2. UKPDS 34. Lancet. 1998; 352(9131): 854-865.

3. UKPDS 91. Lancet. 2024; 404(10448): 145-155.

4. Wang L, et al. JAMA. 2021; 326(24): 2498-2506.

5. Hong J, et al. Diabetes Care. 2013; 36(5):1304-1311.

6. 格华止®盐酸二甲双胍片说明书, 2023.12.11.