糖尿病药糖力(糖尿病药物用量)

• 1、糖尿病患者必备：一文掌握，9大降糖药优缺点对比
• 2、常见糖尿病口服药物利弊
• 3、这15类药物会影响你的血糖控制，糖尿病患者要心中有数

糖尿病患者必备：一文掌握，9大降糖药优缺点对比

1.二甲双胍

二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。

它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。

优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显着改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖。价格便宜，性价比高。

缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。

2.磺酰脲类

磺酰脲类降糖药与胰岛β细胞上的磺酰脲受体结合，刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。胰岛中至少存在30%正常β细胞是其产生作用的必要条件。

临床常用的有格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列美脲（亚莫利）等。

优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。

缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，格列喹酮（糖适平）更适合。

3.格列奈类

格列奈类属于新一代促胰岛素分泌剂，通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。

代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力），可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。

优点：突出优点是可以模拟餐时胰岛素生理性分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，被称为“餐时血糖调节剂”。轻中度肾功能不全患者仍可使用。

餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。

缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。

4.a-糖苷酶抑制剂

α-糖苷酶抑制剂在肠道中抑制α-糖苷酶（参与双糖、寡糖和多糖的降解）的活性，还可延缓碳水化合物来源的葡萄糖的降解和吸收。

通过这种途径，延缓并降低餐后血糖的升高，非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。

代表药物有阿卡波糖（拜唐平），用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。

优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2％吸收入血，肝肾等全身副作用少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者。

同时也是目前国内外唯一具有IGT（糖耐量异常，指餐后血糖2小时血糖处于7.8~11.0mmol/L）治疗适应症的降糖药。

缺点：由于本类药物阻碍碳水化合物在肠道的分解和吸收，使之滞留时间延长，因而导致细菌酵解产气增加。部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应。胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。

注意与其它降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。

5.胰岛素增敏剂

PPARγ激动剂（过氧化物酶增殖体激活受体γ）存在于胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。PPARγ激活后可通过多个途径增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素的抵抗，作用的发挥需要胰岛素的存在。

本类药物属于噻唑烷二酮类，代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和吡格列酮（艾可拓）。

优点：不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。

缺点：增加心衰风险，心功能3级以上禁用。65岁以上老年患者慎用本品。

起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

6.GLP-1受体激动剂

胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是由肠道L细胞分泌的一种肠促胰岛素分泌激素。

GLP-1，以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，增加胰岛素的合成和分泌；增加胰岛β细胞数量；抑制胰高血糖素的分泌；抑制食欲与摄食；延缓胃排空等。

GLP-1在体内可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性，限制其临床应用。

GLP-1受体激动剂：GLP-1的类似物，与GLP-1受体结合并激活该受体，具有与G1P-1类似的抗高血糖作用。

目前我国上市的有艾塞那肽（百泌达）、利拉鲁肽（诺和力）。

优点：除了能够显着降低血糖，还能减轻体重，降低血压、改善β细胞功能，显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能，这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。

由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。

缺点：半衰期短。有恶心、呕吐等消化道不良反应。价格昂贵，需注射用药，不推荐该药作为一线用药。

对于胰岛素依赖型患者不可以替代胰岛素。不适用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

7.DPP-4抑制剂

二肽基肽酶4（DPP-4）：GLP-1可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性。DPP-4抑制剂：可降低肠促胰岛激素（如，GLP-1）的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。

目前在我国上市的有西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、维格列汀（佳维乐）等等。

优点：增加内源性GLP-1水平，同时改善胰岛α和β细胞功能障碍，具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等优点。

口服给药，只需每天一次用药，患者依从性好。

缺点：DPP-4是一种多效酶，其抑制剂还可能延长生长素释放激素、神经肽Y和P物质等激素的作用，可能产生神经源性炎症、血压升高、促发免疫反应等不良反应。价格较贵，在我国暂未进入医保。

8.SGLT-2抑制剂

SGLT-2（钠-葡萄糖协同转运蛋白-2）：肾脏每天要过滤160-180g葡萄糖，几乎所有这些葡萄糖被重吸收后重新回到血液循环中。SGLT-2是参与这一过程的主要转运蛋白，是一个新型的糖尿病治疗靶点。SGLT-2抑制剂：主要通过抑制SGLT-2活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。

优点：SGLT-2抑制剂极少发生低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服片剂，一天一次，依从性好。

缺点：可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。

9.胰岛素及其类似物

速效：赖脯胰岛素、门冬胰岛素；

短效：正规胰岛素；

中效：珠蛋白锌胰岛素、低精蛋白锌胰岛素；

长效：精蛋白锌胰岛素、甘精胰岛素。

诺和灵R：为短效胰岛素制剂，可以与中效或长效胰岛素制剂合并使用。

诺和灵N：为低精蛋白锌胰岛素混悬液（NPH），为中效胰岛素制剂。

诺和灵30R：为双效胰岛素制剂，含有30％可溶性中性胰岛素和70％低精蛋白锌胰岛素混悬液。

优点：胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器，对肝肾无不良影响，所有不适合用口服降糖药的糖尿病人（如1型糖尿病、孕妇、糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等）均可改用胰岛素治疗。

早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能。

缺点：低血糖风险相对较高，可致体重增加，个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩，注射给药给患者带来不便，胰岛素类似物的价格较高。

常见糖尿病口服药物利弊

糖尿病的药物治疗已有许多年，日新月异，不同的降糖药越来越多， 面对这些多种多样的降糖药，糖友该如何选择呢？下面让小编为你讲讲不同降糖药的利弊以及服用的相关注意事项。

降糖药的类型有哪些？

第一大类：双胍类药物

目前临床上使用的双胍类药物主要是盐酸二甲双胍。苯乙双胍基本淘汰，可能在一些边远地区还在使用。它可以有不同的剂型，有普通的、缓释的、肠溶的等等。双胍类药物主要药理作用是通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐二甲双胍作为2型糖尿病的一线用药和联合用药中的基础用药。 临床试验显示，二甲双胍可以使HbA1c 下降1%-2%，并可使体重下降。单独使用二甲双胍类药物不容易导致低血糖，但二甲双胍与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性。

常见副作用：胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹痛等。 双胍类药物罕见的严重副作用是诱发乳酸酸中毒，多见于苯乙双胍，盐酸二甲双胍少见。因此，双胍类药物禁用于肾功能不全（血肌酐水平男性>1.5mg/dL，女性>1.4mg/dL或肾小球滤过率<60ml/min/1.73m2）、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。在作造影检查使用碘化造影剂时，应暂时停用二甲双胍。很多人认为二甲双胍有肝肾的损害，所以不愿使用二甲双胍类药物，这是存在认识的误区，只有肝肾功能不全、有心衰、呼吸衰竭、或年龄过大（大于70岁）等患者不能使用或慎用。

注意事项：该药可以餐前、餐中、餐后服用，为减少药物副作用，多于餐后服。从小剂量开始，有助于缓解胃肠道反应。

第二大类：磺脲类药物

磺脲类药物属于胰岛素促分泌剂，主要药理作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内的胰岛素水平而降低血糖。临床试验显示，磺脲类药物可以使HbA1c降低1%-2%，是目前许多国家和国际组织制定的糖尿病指南中推荐的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药。磺脲类药物种类较多，有第一代、第二代、第三代之分，现在后两代的药物用的较多，而D860基本停用，主要是由于容易出现低血糖。

常见副作用：易出现低血糖，体重增加。

注意事项：磺脲类药物如果使用不当可以导致低血糖，特别是在老年患者和肝、肾功能不全者；磺脲类药物还可以导致体重增加。有肾功能轻度不全的患者，宜选择格列喹酮。为了提高患者服药的依从性，药物做成缓释片或控释片，每天仅需服用一次，大大减少了服药次数，方便了患者。但是由于药物本身的局限性，如果每天一次血糖控制不满意，有些药物也可服用2次。常用的药物有格列美脲、格列齐特缓释片、格列吡嗪控释片等。

第三大类：噻唑烷二酮类药物

噻唑烷二酮类药物主要通过增强胰岛素对骨骼肌、肝脏和脂肪组织的作用，改善胰岛素抵抗状态，纠正糖及脂质代谢异常，增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。其对胰岛素分泌没有影响，因此要求患者必须有胰岛素存在，单独使用不容易出现低血糖。但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加发生低血糖的风险。该药物在使用上一直有些争议，主要是增加心衰和膀胱癌的风险，目前研究认为这些风险不大、可控，但还需更多循征医学的证据。该药是目前针对胰岛素抵抗最有效的药物，也可用于预防糖尿病，但需严格选择适应症。目前主要使用的有两种药物罗格列酮和吡格列酮。

常见副作用：体液储留、诱发或加重心力衰竭、肝毒性、肥胖和增加骨折风险（尤其髂骨和腕骨）。因此在有心衰（纽约心衰分级II以上）、有活动性肝病或转氨酶增高超过正常上限2.5倍的患者、以及有严重骨质疏松和骨折病史的患者中应禁用本类药物。现有或既往有膀胱癌病史的患者或存在不明原因的肉眼血尿的患者禁用吡格列酮。

第四大类：格列奈类药物（非磺脲类促泌剂）

为非磺脲类的胰岛素促泌剂，主要通过刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，具有“快进快出”的药代动力学特点。其可直接促进胰岛素早时相（第Ⅰ时相）分泌缺陷恢复正常，从而对降低餐后血糖具有独特优势，并且不容易出现低血糖。主要药物有瑞格列奈和那格列奈。

常见副作用：低血糖和体重增加，但低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻。

治疗二型糖尿病 糖友可选五类药

1、减少或延缓碳水化物吸收的药：α-糖苷酶抑制剂，它能阻止多糖或双糖分解为葡萄糖，故可延缓葡萄糖的吸收而降低血糖，如阿卡波糖（拜糖平），副反应可引起腹胀、腹痛、腹泻等。

2、胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类能提高人体对胰岛素的敏感性，改善胰岛素的抵抗，如罗格列酮（文迪雅），早餐前服，可与磺脲类、双胍类、胰岛素合用。

3、磺脲类：第一代的已很少用，如D860。第二代有格列本脲（商品名优降糖）、格列齐特（又名达美康）、格列吡嗪（又称美吡达）、格列喹酮（糖适平）、格列波脲（克糖利）等，其中除糖适平仅5%由肾脏排泄外，其他几种90%由肾脏排出。新一代磺脲类为格列美脲，它不仅促进胰岛素分泌，又能增强机体组织对胰岛素的敏感性，服用简单，每日只需服药一次，能控制24小时血糖，且很少发生低血糖。

4、非磺脲类：瑞格列奈（商品名诺和龙），又称“膳食葡萄糖调节剂”，是一种强有力的促胰岛素分泌剂，能刺激胰岛素快速释放，它的特点是吸收快，起效快，代谢排泄快，进食服药，不进食不服药，发生低血糖机会少，可与二甲双胍合用，但不能与磺脲类合用。

5、二甲双胍：双胍类药物可促进组织对葡萄糖的利用，改善机体对胰岛素的敏感性。

降糖药的服用时间

降糖药的降糖效果，除与药物本身的作用有关外，还与服药的剂量和服药的时间有一定关系。

1、凌晨服药目的是降低空腹高血糖。有些病人，睡前至凌晨3时～4时血糖控制较好，自4时后血糖升高，到6时～7时达到高峰，血糖在10mmol/L左右，称黎明现象。此时的高血糖显然与晚餐进食过多或降血糖药用量不足有关，它与机体在午夜分泌较多的生长激素和皮质醇有关。睡前用胰岛素过量，也可引起凌晨高血糖。黎明现象的治疗：赛庚定4～8毫克，或东莨菪硷5毫克，或芬氟拉明20毫克，睡前服1次。同时早餐前降糖药提前在6时服，早餐也随之提前在6时～7时左右。

2、餐前30分钟服药目的是将降糖药刺激胰岛p细胞分泌胰岛素的时间，与餐后血糖升高的时间同步，使降糖药发挥较大效果。需餐前服用的中短效磺脲类降糖药有：糖适平、美吡达、迪沙片、优降糖、消渴丸等。植物胰岛素也需要在餐前30分钟口含。长效的格列美脲、瑞易宁可随意服用。有的药品说明书中说优降糖可饭后服，这是错误的，经临床研究观察优降糖饭前服l片等于饭后服3片的效果。

3、餐时服药诺和龙、优泌乐是刺激胰岛素分泌的降糖药，胰岛素分泌时间与血糖升高时间同步，故不用提前，在进餐时服药即可，若服药不吃饭，很容易发生低血糖。拜糖平、倍欣属糖苷酶抑制剂，此酶可延缓淀粉分解为葡萄糖，并使吸收减慢，主要用于降低餐后高血糖，应餐时服用，若不进食则无降糖作用。

4、餐中服药目的是减轻药物对胃肠的刺激。二甲双胍、迪化糖锭、格华止、美迪康可引起恶心、呕吐、厌食、胀气等症状，在餐中或餐后服可减轻副作用。

5、餐后服药也为减轻药物对胃肠的刺激，只是不如餐中服药效果好，但是方便。凡是不受进食影响疗效的药物均可饭后服。如胰岛素增敏药文迪雅、艾订、瑞彤和双胍类药等。

6、睡前服药目的是控制夜间高血糖，晚9时测1次血糖，若大于10mmol/L需服美吡达、糖适平、迪沙片1次或用中效胰岛素4～6单位。

这15类药物会影响你的血糖控制，糖尿病患者要心中有数

糖尿病病友往往会同时合并有其他疾病，需要吃很多的药物，糖友应该注意和避免因药物间相互作用影响到糖尿病的治疗。

哪些药物会影响血糖控制呢？本文给您总结好了。

1.钙离子拮抗剂

钙离子拮抗剂是我们用得最多的降血压药物，如尼群地平、氨氯地平、硝苯地平等。通过抑制钙的跨膜内流，影响了钙依赖性的胰岛素分泌过程，从而降低了胰岛素敏感性。

但是钙离子拮抗剂通过扩张血管，增加微血管内的血流量等能提高胰岛素的敏感性。另外，改善周围组织对血糖的利用也能增加胰岛素的敏感性。

钙离子拮抗剂最好别与钙片同吃，这样会影响钙的吸收。

2.利尿剂

利尿剂可以降血压，也可以用于糖尿病肾病浮肿者。一般利尿剂使用2-4周就会发生血糖升高，如噻嗪类利尿剂、吲哒帕胺利尿剂等。

这类药物常常伴有低血钾，低钾可使胰岛素分泌减少。噻嗪类利尿剂具有减少胰岛素分泌，增加胰岛素抵抗和低血钾的作用，使糖耐量异常或临床糖尿病加重，严重时可诱发糖尿病高血糖高渗昏迷。

糖尿病患者使用利尿剂时，尽量使用对血钾无影响的药物，而且应该严格监测血糖，防止血糖升高。

3.血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）/血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)

ACEI类药物有依那普利、培哚普利等，ARB类药物有洛沙坦、厄贝沙坦、奥美沙坦、坎地沙坦和泰米沙坦等，ACEI/ARB治疗糖尿病高血压病，不仅有利于减少蛋白尿，同时可改善胰岛素敏感性，降低胰岛素抵抗，改善糖耐量异常。

在使用这类药物时，应注意血钾变化，防止发生高血钾。使用普利类的药物时，应该注意咳嗽的副作用。

4.胃肠动力药物

胃肠动力药物种类很多，主要有：甲氧氯普胺(灭吐灵)、多潘立酮(吗丁啉)、莫沙必利(快力)、曲美布汀(瑞健)、西沙必利(普瑞博思)等，这类药物能兴奋胃肠平滑肌，使胃运动功能亢进，促进食管和胃的收缩，加速胃排空，提高食物通过率，防止胃肠道内容物的返流。

这类药物本身不会影响血糖，但是如果与降血糖药物合用时，如果没有注意服药的次序，将胃肠动力药与降血糖药物同服，可能会影响降血糖药物疗效。

5.β受体阻滞剂

β受体阻滞剂有：普萘洛尔、美托洛尔(倍他乐克)、阿替洛尔(氨酰心安)、比索洛尔(康可)等，因可掩盖和延长低血糖症状。因此，糖尿病患者应避免使用上述药物。

6.哌唑嗪

作为降血压药物，既能降血压，还能缓解前列腺肥大的症状。同时能改善胰岛素的敏感性，起到降低血糖的作用。

7.二氮嗪

二氮嗪(降压嗪)，通过松弛血管平滑肌，降低周围血管阻力来降血压。此药会抑制胰岛β细胞分泌胰岛素，抑制胰岛素的释放，减少葡萄糖的利用，同时促使内源性儿茶酚胺释出增多，升高血糖，故应尽量避免使用这类降压药物。

8.磺胺类

磺胺类药物可与胰岛素竞争血浆蛋白，从而使血液中游离胰岛素增多。同时，磺胺类药与磺脲类降糖药合用时，可致磺脲类降糖药的游离部分浓度增高。此外，它还减少磺脲类药物经肾排泄，使其作用时间延长，应用时要注意调整降糖药的药量。

9.黄连素

黄连素增强胰岛素的作用，改善高血糖，但不降低正常血糖。同时黄连素还有助于治疗和预防糖尿病慢性并发症。

10.青霉素

青霉素减弱磺脲类降糖药与血浆蛋白结合力，从而使其降血糖作用增强。

11.左旋氧氟沙星

左旋氧氟沙星会影响人体的糖代谢，如糖尿病患者大剂量应用左旋氧氟沙星可导致低血糖。

12.抗结核药

异烟肼、利福平等促进肝脏分泌较多的药酶，加速磺脲类药物的代谢，缩短其半衰期，降低疗效，升高血糖。另外，吡嗪酰胺、乙胺丁醇也使血糖难以控制。

13.抗真菌药

氟康唑、咪康唑，与磺脲类降糖药合用，能抑制磺脲类降糖药的代谢，从而使磺脲类降糖药的半衰期延长，但也可能发生低血糖。

14.消炎止痛

水杨酸盐可减弱磺脲类药物与血浆蛋白结合力，从而使血液中游离磺脲类药物增多，大剂量服用时可增强磺脲类降糖药的降血糖作用。而保泰松可减少磺脲类药物的肝代谢和肾排泄，可使血糖下降。

15.酶诱导剂

如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、灰黄霉素等，能激活肝微粒体酶，增加肝脏对磺脲类药物的代谢而减弱降血糖作用。

当然，还有更多的药物会影响血糖。所以，糖友在使用降血糖药物治疗时，如果需要同时使用治疗其他疾病的药物，应该慎重选择，详细阅读药物说明书，搞清楚服药禁忌和服药次序，最好在医生或药师的指导下用药。

作者：向建平 主任医师

作者单位：湖南省怀化市第一人民医院内分泌科

国家代谢性疾病临床医学研究中心怀化分中心

国家标准化代谢性疾病管理中心（MMC）怀化分中心