糖尿病新药多格列艾汀(糖尿病新药什么时候上市)

• 1、全球首创！糖尿病新药华堂宁上市，420元/盒，改变糖尿病治疗模式
• 2、我国自研的降糖新药，多格列艾汀，是如何降低血糖的？
• 3、降糖新药多格列艾汀获批上市，利好2型糖尿病人

全球首创！糖尿病新药华堂宁上市，420元/盒，改变糖尿病治疗模式

糖尿病一个世界性难题，据估计到 2040 年，全球糖尿病患者将增至6. 42亿人[1]。而中国的糖尿病发病率也出现上涨势头，且发病率是全球最快速增长的国家之一，其已经成为国人健康的重大威胁。

2022年10月8日，国家药品监督管理局批准华领医药技术有限公司申报的1类创新药多格列艾汀片（华堂宁）获批上市。其是我国自主创新研发的降糖药物，也是全球第一款批准上市的GK激动剂，适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

来源：国家药品监督管理局

多格列艾汀，抗糖新机制

目前，对于2型糖尿病的降糖药物种类繁多，但糖尿病的病程进展难以逆转，所以无论是单药治疗还是联合用药，像二甲双胍类似抗糖药，在长期血糖调控中都有心无力。

不过随着研究的深入，人们发现2型糖尿病患者的葡萄糖激酶（GK）功能显著受损[2]。

更有研究表明，糖尿病患者体内的GK表达降低，不足正常人的一半，这会造成早期时相胰岛素分泌延迟，肝糖原合成减少，进而导致血糖稳态失衡[3]。而这则给降低血糖，创造了新的机制。

多格列艾汀片作为一种全新作用机制的口服抗糖尿病药物，其主要是修复受损的葡萄糖传感器——葡萄糖激酶（GK）功能。使2型糖尿病患者因传感器功能受损所导致的胰岛素释放阈值失调恢复至接近健康人的水平。

这一全新的治疗机制，有望改变糖尿病的治疗模式，给糖尿病患者带来新的机遇。

目前，多格列艾汀片共获批两个适应症；

1、单独用药治疗且未经药物治疗的2型糖尿病患者，可以配合饮食运动改善血糖；

2、单独使用二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者，可以与二甲双胍联合使用，配合饮食运动改善血糖。

也就是说，如果多年的糖尿病患者服用二甲双胍后控糖效果不尽人意，可以遵医嘱更换为多格列艾汀。

不过值得一提的是，与其他降糖药物不同，该药对肾功能不全的糖尿病患者十分友好，服药该药无需调整剂量。

用法用量：本品推荐剂量为75mg，每日两次，早餐前和晚餐前1小时内任何时间服用。治疗期间注意遵守用药时间。如漏药，无需补服。

以上内容来源多格列艾汀片说明书，其他注意事项详见药品说明书。

首发上市多格列艾汀，价格知多少？

就在本月北京圆心康健大药房已完成北京首张处方药品交付服务，为糖尿病患者的用药带来更多的新选择。

目前，多格列艾汀片售价多格列艾汀片售价为420元/盒，一盒28片，一天2片，可供患者服用两周，一个月的药费为800多元。对比传统降糖药二甲双胍等价格稍高，不过明年该药有望进入国家医保谈判，希望未来能惠及更多的糖尿病患者。

目前，多格列艾汀已经成为继二甲双胍、胰岛素等在内的9大类降糖药后在中国获批的新一类降糖药，给2型糖尿病患者开启了新纪元。

(本期内容经专业医生审核)

特别提醒：以上科普内容仅限经验交流，考虑到个体差异，如您身体出现不适，可在线向专业医生问诊；如您出现急重症，请立即前往线下医院就诊！

-END-

#关于多格列艾汀片的售价，你的期望售价是多少？#

评论区见

参考文献：

Ogurtsova K，da Rocha Fernandes JD，Huang Y，et al. IDF diabetes atlas:global estimates for the prevalence of diabetes for 2015 and 2040 ﹝J﹞. Diabetes Res Clin Pract，2017;128:40-50

Toulis KA，et al.Glucokinase Activators for Type 2 Diabetes:Challenges and Future Developments.Drugs.2020 Apr;80(5):467-475.

常明星,顾天伟,朱大龙.新型葡萄糖激酶激活剂HMS5552研究进展[J].国际内分泌代谢杂志,2020,40(4):258-261.DOI:10.3760/cma.j.cn121383-20191105-11007.

来源 | 妙手医生（未经授权禁止转载）撰稿 | 菠萝 图片来源 |今日头条

我国自研的降糖新药，多格列艾汀，是如何降低血糖的？

有位糖友给华子留言，他在网上查询糖尿病信息时，看到了一款国产降糖新药“多格列艾汀”，据说降糖效果好，而且安全性很高，所以问华子，这是哪一类的降糖药呢，什么样的糖尿病人适用呢？

华子说，多格列艾汀是我国自主研发的糖尿病新药，在2022年获批上市。从药理机制来看，多格列艾汀与现有的降糖药物都不一样，是一种通过“新途径”控制血糖的药物。

人体的血糖可以自主调节，维持在稳定的范围内。而负责监测血糖变化的“血糖岗哨”就是葡萄糖激酶（GK），主要分布在胰岛细胞和肝细胞，此外在下丘脑、垂体、肠道中也有分布。

GK通过感知人体血糖的变化，调节胰岛素、胰高糖素、胰高糖素样肽-1等激素的分泌，对血糖进行控制。

当血糖升高超过5mmol/L时，GK会促使胰岛素分泌；当血糖超过10mmol/L时，GK会促进肝糖原合成。

而当血糖低于4mmol/L以下时，GK调控的胰岛细胞仅维持胰岛素的基础水平，同时会促使肝糖原释放，维持血糖在3.9mmol/L以上的正常生理范围。

在相关的研究中发现，2型糖尿病（T2DM）患者的葡萄糖激酶的表达量下降约40%，活性下降约50%。也就是说，2型糖尿病患者的“血糖岗哨”功能不足，对血糖的变化不敏感，最终会使血糖升高。

多格列艾汀是葡萄糖激酶全激活剂（GKA），可以改善2型糖尿病患者“血糖岗哨”的功能，促进各种血糖调节激素的分泌，改善胰岛细胞功能，减轻胰岛素抵抗，可以提高葡萄糖的代谢效率，有效降低血糖水平，而且对体重没有显著影响。

多格列艾汀适用于胰岛功能尚可，但胰岛素抵抗严重的2型糖尿病，不能用于1型糖尿病，也不能用于糖尿病酮症酸中毒或高血糖高渗状态。不建议用于孕妇、哺乳期女性；18岁以下青少年的安全性和有效性尚未明确，目前不建议用于儿童和青少年。

推荐剂量为每次75mg，每日2次，在早餐及晚餐前1小时内服用。出现漏服时，不需要补服。肾功能不全者、轻度肝功能损害者无需调整剂量，但是如果是中度、重度肝功能损害者则不建议服用。

多格列艾汀单药治疗时，可降低糖化血红蛋白（HbA1c）水平约1%以上，也可以有效降低餐后2小时血糖。在与其他降糖药物联用方面，目前只有与二甲双胍联合用药的研究，缺乏与其他降糖药物联用的大规模临床研究。

多格列艾汀在单药治疗时，低血糖发生率约为0.3%；与二甲双胍联用时，低血糖发生率为0.8%，但均无严重低血糖事件发生。

有少数患者服药后，可能会出现转氨酶、甘油三酯、血尿酸、血压升高，但通过对症治疗可以消退。

多格列艾汀通过肝药酶CYP3A4代谢，所以对此酶有影响的药物，如利福平、氟康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、葡萄柚汁等，在合用时需谨慎。

总结一下，多格列艾汀是我国自主研制的降糖新药，通过激活葡萄糖激酶发挥降糖作用，这是一种全新的降糖途径，与其他降糖药物都不相同。药物特点是降糖作用显著，而且安全性较好，但因为上市时间短，在药物联用、不良反应方面的研究还不够完善。

药物需在医生指导下使用，对用药有疑惑，请咨询医生或药师。我是药师华子，欢迎关注我，分享更多健康知识。

降糖新药多格列艾汀获批上市，利好2型糖尿病人

来源：【大河健康报】

日前，国家药品监督管理局批准华领医药技术（上海）有限公司申报的1类创新药多格列艾汀片（商品名：华堂宁）上市。该药品适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

多格列艾汀是全球第一款获批上市的葡萄糖激酶激活剂类药物，作用于胰岛、肠道内分泌细胞以及肝脏等葡萄糖储存与输出器官中的葡萄糖激酶靶点，改善2型糖尿病患者血糖稳态失调。

该药品的上市为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。

据华领医药介绍，多格列艾汀用于两个适应证：（1）单独用药治疗未经药物治疗的2型糖尿病患者；（2）在单独使用二甲双胍血糖控制不佳时，与二甲双胍联合使用，治疗成人2型糖尿病。

对于肾功能不全患者，无需调整剂量，是一款可用于中度至终末期肾功能损伤的2型糖尿病患者的口服降糖药物。

目前，多格列艾汀尚未有售价消息。

作为一款拥有全新机制、中国首批的“first-in-class”新药，它作用机制是怎样的？能给糖尿病患者的治疗带来哪些改变？

多格列艾汀是一种全新类别的降糖药，是一种葡萄糖激酶激活剂（GKA），由中国创新药研发企业华领医药在国内完成全程临床研究，也是全球第一个申请上市的GKA。

多格列艾汀在降糖作用靶点和作用机理方面是全新的。它是针对葡萄糖传感器——葡萄糖激酶靶点的治疗机制，通过增强葡萄糖激酶（GK）功能，有助于提升人体自身调糖能力。

具体包括适时分泌胰岛素、恢复早相分泌，提高肝糖原合成功能，促进肠道的肠促胰岛素分泌增加等，从而恢复血糖稳态自主调节。

目前，多格列艾汀Ⅲ期临床研究已顺利完成，这是首个以中国临床团队为主导、以中国受试者为研究对象完成的全球首创糖尿病新药临床研究，临床将有一种全新手段来助力2型糖尿病管理。

国际顶级医学期刊《自然-医学》同时刊发了两项多格列艾汀的重要Ⅲ期注册临床研究结果——SEED研究和DAWN研究

多格列艾汀的降糖原理

认识多格列艾汀之前，先来了解一下葡萄糖激酶。

葡萄糖激酶是一种非常神奇的酶，它是葡萄糖的传感器，能自动感应人体中血糖的变化，能调节各种控糖激素，如胰岛素、胰高糖素的释放；能控制糖原的合成，从而将血糖维持在正常生理稳态范围。

举个例子：当血糖过高时——

• 胰岛细胞中葡萄糖激酶活性增加，促进胰岛素分泌，抑制胰高糖素释放；

• 肝细胞中葡萄糖激酶活性增加，促进肝糖原合成，减少血液中的葡萄糖；

所以，只要能激活葡萄糖激酶，人体就能打出组合拳，降低糖尿病患者的血糖，维持血糖稳定。

2型糖尿病患者普遍存在葡萄糖激酶表达或活性下降。因此，恢复糖尿病患者体内葡萄糖激酶的功能及活性，是糖尿病治疗的新策略。

多格列艾汀就是这样一种全新作用机制的葡萄糖激酶激活剂，作用是修复葡萄糖激酶的敏感性，达到降糖目的。

通过修复葡萄糖激酶，让糖尿病患者的胰岛、肝脏、肠道等在血糖高时增加胰岛素分泌、合成糖原，从而降低血糖水平；在血糖低时，降低胰岛素分泌，增加葡萄糖分泌，从而提高血糖水平。

除了降糖作用外，动物实验还显示多格列艾汀可以显著提升胰岛素阳性细胞数量，修复胰岛β 细胞功能。

对于新诊断中国2型糖尿病患者，SEED研究显示多格列艾汀治疗24周，糖化血红蛋白相对基线降幅超过1%，糖化血红蛋白达标率为42.5%，降糖效果确切。

从病理生理机制来看，大多数2型糖尿病患者存在葡萄糖激酶活性低下，早相胰岛素分泌不足， 在病程早期阶段应用多格列艾汀有助于提高葡萄糖激酶功能，改善胰岛细胞功能，SEED研究中患者餐后2h血糖降幅较大（较基线下降2.81 mmol/L），也可说明这一点。

总的来说，该研究证实，新诊断2型糖尿病患者应用多格列艾汀单药治疗安全有效。

对于二甲双胍单药控制不佳的中国2型糖尿病患者，DAWN研究显示联用多格列艾汀治疗可进一步降低糖化血红蛋白（相对基线降低1.02%），糖化血红蛋白达标率为44.4%，能够同时控制餐后及空腹血糖。

从2型糖尿病治疗需求来看，大多数患者在二甲双胍基础上仍需要联合其他药物才能实现控糖达标，在GKA未问世之前，临床常用的联合用药包括DDP-4抑制剂、SGLT2抑制剂等，GKA则为临床联合治疗提供了更多新选择。多格列艾汀具有完全不同于现有其他降糖药的全新作用机制，从而扩宽了针对糖尿病不同发病机制的治疗思路。

实际上，除二甲双胍外，多格列艾汀在与其他降糖药联合方面也表现出很大潜力。美国Ⅰ期临床研究显示，多格列艾汀本身可刺激GLP-1分泌，与DPP-4抑制剂联合可使活性GLP-1水平升高更为明显，从而进一步改善血糖。

此外，GKA与SGLT2抑制剂、基础胰岛素等联合均可能通过不同机制的互补来改善血糖控制，这些也是今后联合治疗研究的趋势和方向。

来源：大河健康报综合华领医药、国家药品监督管理局

本文来自【大河健康报】，仅代表作者观点。全国党媒信息公共平台提供信息发布传播服务。

ID：jrtt