治疗糖尿病的西药(治疗糖尿病的西约有哪几种)
治疗糖尿病的 10 种列汀类药物大盘点
糖尿病作为全球高发的慢性疾病,目前我国患病人数已超过 1.4 亿。在众多降糖药物中,列汀类药物(DPP-4 抑制剂)因其独特的作用机制和良好的安全性,近年来备受关注。这类药物通过调节肠道激素发挥作用,不仅能有效控制血糖,还具有低血糖风险低、不增加体重等优势。本文将详细介绍临床常用的 10 种列汀类药物,帮助糖友们了解它们的特点和适用人群。
列汀类药物属于二肽基肽酶 - 4(DPP-4)抑制剂,主要通过抑制 DPP-4 酶的活性,减少肠道激素 GLP-1(胰高血糖素样肽 - 1)和 GIP(葡萄糖依赖性促胰岛素多肽)的降解。这两种激素能促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素,抑制胰岛 α 细胞分泌胰高血糖素,还能延缓胃排空、抑制食欲,从而发挥多重降糖作用。
这类药物的共性优势包括:
- 低血糖风险低:仅在血糖升高时促进胰岛素分泌,血糖正常时作用减弱
- 对体重影响中性:多数药物不引起体重增加,部分还有轻度减重效果
- 口服方便:每日 1 次或每周 1 次给药,提高患者依从性
- 适用范围广:可单独使用,也可与二甲双胍、胰岛素等联合用药
但需注意,列汀类药物对 1 型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒无效,肾功能不全者需根据肌酐清除率调整剂量。
二、10 种列汀类药物详细解析1. 西格列汀(Sitagliptin)—— 首个上市的列汀类药物- 商品名:捷诺维
- 上市时间:2006 年(美国),2009 年进入中国
- 作用特点:选择性抑制 DPP-4 酶,对 DPP-8/9 等其他酶类影响小服药后 1-4 小时达血药浓度峰值,半衰期约 12 小时主要通过肾脏排泄,肾功能不全者需调整剂量(肌酐清除率 < 30ml/min 时剂量减半)
- 适用人群:2 型糖尿病成人患者,可单药或联合治疗轻中度肾功能不全者无需调整剂量(肌酐清除率≥30ml/min)
- 用法用量:每日 1 次,每次 100mg,不受进餐影响
- 优缺点:✔️ 临床应用时间最长,安全性数据丰富✔️ 与多种药物无显著相互作用❌ 对心血管高危人群暂无明确获益证据
- 注意事项:罕见关节痛报道,出现持续关节痛需停药
- 商品名:安立泽
- 上市时间:2009 年(美国),2011 年进入中国
- 作用特点:抑制 DPP-4 酶活性的同时,对中性粒细胞的 DPP-8 酶有轻度抑制主要经肝脏代谢,肾脏排泄率仅 25%,对肾功能影响较小半衰期约 2.5 小时,需每日 1 次给药
- 适用人群:2 型糖尿病患者,尤其适合肾功能不全者(肌酐清除率≥30ml/min 无需调整剂量)可与胰岛素联合使用,减少胰岛素用量
- 用法用量:每日 1 次,每次 5mg,肌酐清除率 < 30ml/min 时减至 2.5mg
- 优缺点:✔️ 对肝功能影响小,轻中度肝损害者无需调整剂量✔️ 有研究显示可轻度改善 β 细胞功能❌ 美国 FDA 曾警示重度心力衰竭患者慎用(虽然后续研究未明确相关性)
- 注意事项:禁用于严重肝功能不全者
- 商品名:佳维乐
- 上市时间:2007 年(欧盟),2011 年进入中国
- 作用特点:与 DPP-4 酶可逆性结合,抑制作用呈血糖依赖性口服后 1-2 小时达峰浓度,半衰期约 3 小时,需每日 2 次给药50% 经肾脏排泄,50% 经肝脏代谢为无活性产物
- 适用人群:2 型糖尿病患者,尤其适合饮食运动控制不佳的初治患者可与二甲双胍、噻唑烷二酮类药物联合使用
- 用法用量:每日 2 次,每次 50mg,建议随餐服用
- 优缺点:✔️ 对 β 细胞有直接保护作用,动物实验显示可改善胰岛形态✔️ 价格相对低廉,性价比高❌ 需每日两次服药,依从性较差者可能影响疗效❌ 严重肝损害者禁用
- 注意事项:用药期间需定期监测肝功能
- 商品名:欧唐宁
- 上市时间:2011 年(美国),2013 年进入中国
- 作用特点:高度选择性抑制 DPP-4 酶,与酶的结合力是其他列汀的 10-100 倍主要经胆汁和肠道排泄,肾脏排泄率 < 5%,肾功能不全者无需调整剂量半衰期长达 12 小时以上,每日 1 次给药
- 适用人群:2 型糖尿病合并慢性肾病患者(1-5 期无需调整剂量)老年患者(65 岁以上)无需调整剂量肝功能不全者慎用(轻度可用,中重度需监测)
- 用法用量:每日 1 次,每次 5mg,空腹或随餐服用均可
- 优缺点:✔️ 肾功能不全患者的首选列汀类药物✔️ 与其他药物相互作用少,尤其适合多病共存的老年患者❌ 起效较慢,用药 2-4 周后才能达到最佳效果
- 注意事项:禁用于对本品过敏者
- 商品名:尼欣那
- 上市时间:2013 年(美国),2013 年进入中国
- 作用特点:对 DPP-4 酶的抑制作用持续 24 小时,单次给药后抑制率 > 80%主要经肾脏排泄(80%),肌酐清除率 < 60ml/min 时需减半剂量有明确的心血管安全性数据,不增加心肌梗死和卒中风险
- 适用人群:2 型糖尿病合并心血管疾病或高危因素的患者可与二甲双胍、胰岛素等联合使用,尤其适合肥胖患者(不增加体重)
- 用法用量:每日 1 次,每次 25mg,肌酐清除率 30-59ml/min 时减至 12.5mg,<30ml/min 时减至 6.25mg
- 优缺点:✔️ 唯一在说明书中明确标注心血管安全性的列汀类药物✔️ 对血脂有轻度改善作用(降低甘油三酯)❌ 有报道显示可能增加胰腺炎风险(罕见,发生率 < 0.1%)
- 注意事项:有胰腺炎病史者慎用
- 替格列汀(Teneligliptin)—— 国内上市的长效降糖药(商品名:泰里安)
- 商品名:泰里安(TENELIA)
- 上市时间:2017 年(中国获批,由天津田边制药生产)
- 作用特点:高选择性抑制 DPP-4:对 DPP-4 酶的抑制率超 90%,对 DPP-8/9 等同源酶抑制率<1%,减少非靶向副作用(如皮肤过敏、血液系统异常),安全性更优。
- 长效控糖:半衰期约 21 小时,每日 1 次给药即可维持 24 小时稳定血药浓度,覆盖全天血糖波动(尤其适合空腹血糖控制不佳的患者)。
- 代谢与排泄:约 60% 经肾脏排泄,30% 经肝脏代谢,肾功能不全者需根据肌酐清除率调整剂量(30-59ml/min 时剂量减半,<30ml/min 慎用)。
- 适用人群:2 型糖尿病患者:单药治疗(如二甲双胍不耐受或效果差)、联合治疗(与 α- 糖苷酶抑制剂、胰岛素等联用)均适用。
- 亚洲饮食人群:针对高碳水饮食导致的餐后血糖升高,与 α- 糖苷酶抑制剂(如阿卡波糖)联用可协同改善餐后血糖。
- 依从性需求者:每日 1 次服药,适合工作繁忙、易漏服药物的患者。
- 用法用量:口服,每日 1 次,每次 20mg,空腹或餐后服用均可(建议固定时间,如早餐前,提高依从性)。
- 优缺点:✔️ β 细胞保护:动物实验及临床研究表明,可通过增强 GLP-1 作用,减少 β 细胞凋亡,延缓胰岛功能衰退,长期控糖更具优势。✔️ 胃肠道友好:恶心、腹泻等不良反应发生率<5%,优于传统磺脲类、格列奈类药物,适合胃肠道敏感患者。❌ 价格因素:单盒价格较高(约 200-300 元,7 片装)。
- 商品名:Zafatek(日本),未在中国上市
- 上市时间:2015 年(日本)
- 作用特点:不仅抑制 DPP-4 酶,还能轻度抑制中性粒细胞的氨肽酶 N,增强 GLP-1 的作用半衰期长达 35 小时,可每周 1 次给药(日本获批剂量为每周 25mg)主要经肝脏代谢,肾脏排泄率约 30%,肾功能不全者需调整剂量
- 适用人群:2 型糖尿病患者,尤其适合依从性差、不愿每日服药的患者可与二甲双胍联合使用,显著降低 HbA1c(糖化血红蛋白)
- 用法用量:每周 1 次,每次 25mg,空腹服用
- 优缺点:✔️ 目前唯一的每周一次给药的列汀类药物(除曲格列汀外)✔️ 对体重影响为轻度减轻(平均减重 0.5-1kg)❌ 国内尚未获批,需通过特殊渠道购买
- 注意事项:有低血糖史者需密切监测血糖
- 商品名:Zafatek(日本),未在中国上市
- 上市时间:2015 年(日本)
- 作用特点:独特的分子结构使其与 DPP-4 酶结合更持久,单次服药后抑制作用可持续 168 小时(7 天)主要经肾脏排泄(85%),肌酐清除率 < 30ml/min 时需调整为每 2 周 1 次服药后 1-2 天达血药峰值,随后缓慢下降
- 适用人群:2 型糖尿病患者,尤其适合工作繁忙、容易忘记服药的人群可作为二甲双胍不耐受患者的替代选择
- 用法用量:每周 1 次,每次 100mg(轻度肾损者 50mg),早餐前 30 分钟服用
- 优缺点:✔️ 服药便利性最高,显著提高治疗依从性✔️ 临床研究显示,用药 24 周后 HbA1c 可降低 0.7-0.9%❌ 国内未获批,存在跨境购药的安全隐患❌ 价格较高(约 200 元 / 片)
- 注意事项:服药期间仍需坚持饮食运动控制
- 研发状态:处于 III 期临床研究阶段(截至 2025 年)
- 作用特点:对 DPP-4 酶的抑制活性是西格列汀的 10 倍,低剂量即可达到有效血药浓度设计为每日 1 次给药,初步显示对空腹和餐后血糖均有良好控制作用代谢途径独特,主要经肠道排泄,对肝肾功能影响小
- 潜在优势:可能适用于对其他列汀类药物应答不佳的患者与现有药物无交叉耐药性,为耐药患者提供新选择
- 注意事项:尚未上市,安全性和长期疗效需进一步验证
- 研发进展:在印度完成 III 期临床,未在中国上市
- 作用特点:特别针对亚洲人常见的胰岛素抵抗问题,增强 GLP-1 的促胰岛素分泌作用服药后 1.5 小时达峰浓度,半衰期约 6 小时,需每日 2 次给药主要经肾脏排泄(70%),肾功能不全者需调整剂量
- 适用人群:以碳水化合物为主食的亚洲 2 型糖尿病患者合并肥胖或代谢综合征的患者
- 用法用量:每日 2 次,每次 20mg,随餐服用
- 优缺点:✔️ 对餐后血糖的控制效果优于部分同类药物✔️ 临床研究显示可改善 β 细胞功能指数(HOMA-β)❌ 尚未进入中国市场,缺乏国内临床数据
- 注意事项:低血糖风险虽低,但与胰岛素联用时仍需监测
- 肾功能:优先选择利格列汀(无需调整剂量)或沙格列汀(肾排泄少),严重肾损(肌酐清除率 < 30ml/min)避免使用西格列汀、阿格列汀(需大幅减量)
- 用药便利性:工作繁忙者可选每周一次的曲格列汀 / 奥格列汀,依从性差者避免选择每日两次的维格列汀
- 合并症:心血管高危患者可优先考虑阿格列汀(有安全性数据),肝功能不全者慎用维格列汀
- 经济因素:国内已上市药物中,维格列汀性价比最高,利格列汀价格较高但适用范围广
- 二甲双胍:经典组合,可协同增效,减少各自剂量及副作用(如二甲双胍胃肠道反应)
- 胰岛素:减少胰岛素用量约 20%-30%,降低低血糖风险和体重增加
- GLP-1 受体激动剂:理论上可增强疗效,但需警惕胃肠道反应叠加(不推荐常规联用)
- SGLT-2 抑制剂:协同改善血糖、体重和心血管 / 肾脏结局,是目前指南推荐的强强联合方案
- 起效时间:多数药物需 1-2 周显效,4-8 周达最佳效果,切勿擅自换药
- 漏服处理:每日 1 次药物漏服后当天补服,次日按原剂量;每周 1 次药物漏服后尽快补服,下次按原周期
- 饮食配合:无需刻意节食,但需保持规律进餐,避免高糖高脂饮食影响药效
- 监测指标:用药期间定期检测血糖、肝肾功能,每 3-6 个月检查 HbA1c
尽管列汀类药物整体安全性良好,但仍有一些争议需要关注:
- 胰腺炎风险:虽有个案报道,但大规模研究显示与安慰剂无显著差异(发生率约 0.05%)
- 关节痛风险:西格列汀等药物有 < 1% 的关节痛报道,通常停药后缓解
- 长期安全性:缺乏 10 年以上的长期数据,对肿瘤、认知功能的影响仍需观察
列汀类药物为 2 型糖尿病的治疗提供了安全有效的选择,每种药物都有其独特的优势和适用场景。糖友们在选择时,应结合自身的血糖情况、肝肾功能、生活习惯等因素,在医生指导下制定个体化方案。记住,没有 "最好" 的药物,只有 "最适合" 的药物。坚持规范用药、定期监测、合理饮食和运动,才是控制糖尿病的关键。
糖尿病治疗药物(米格列醇)
米格列醇:
【适应症】
配合饮食控制和运动,用于改善成人2型糖尿病患者血糖控制。
在本品单药治疗或者磺酰脲类药物无法达到满意血糖控制时,可与磺酰脲类药物合用。
【不良反应】
胃肠道反应;
皮肤反应。
【禁忌】
以下患者禁用:
(1)糖尿病酮症酸中毒者
(2)炎性肠病,结肠溃疡,不完全性肠梗阻,有肠梗阻倾向的患者
(3)慢性肠道疾病伴有明显胃肠功能紊乱,或伴有可能进一步加重出现肠胀气情况的患者;
对该药物或其成分过敏者。
【药理作用】
米格列醇通过对肠黏膜上的a-葡萄糖苷酶的可逆性抑制作用发挥抗高血糖作用。
与磺酰脲类药物的作用机制不同,米格列醇不刺激胰岛素分泌,二者合用时,米格列醇可增强磺酰脲类药物的血糖控制作用。
此外,米格列醇可减轻磺酰脲类促胰岛素分泌和体重增加的作用。
米格列醇对乳糖酶的抑制作用较小,在推荐剂量下,不会导致乳糖不耐症。
夜起8次变1次!三味药材,金匮名方,糖尿病肾双调理!
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本文2098字 阅读3分钟
声明:本文内容均是根据权威医学资料结合个人观点撰写的原创内容,为了方便大家阅读理解,部分故事情节存在虚构成分,意在科普健康知识,如有身体不适请线下就医。
“你知道什么比失眠还让人崩溃吗?——半夜醒来八次,每次都要摸黑找厕所。”
尿频,尤其是夜尿频,不仅影响睡眠,还让人白天头晕脑胀、精神恍惚。更糟糕的是,这背后可能藏着两个“隐形杀手”——糖尿病与肾功能损伤。但别急,今天我们就来聊聊一个“起夜八次变一次”的真实案例背后的秘密武器——三味中药材与金匮名方,如何在调理糖尿病和肾病之间“左右开弓”。
夜尿多不等于肾虚,也不一定是前列腺问题。
事实上,糖尿病是夜尿频的重要元凶之一。当血糖控制不好时,身体为了排出多余的葡萄糖,会通过“渗透性利尿”机制,把水分一块带走。于是——尿多了,尤其是夜里,频繁起夜就成了家常便饭。
而长期的高血糖,还会伤到肾小球微血管,诱发糖尿病肾病。这是导致透析的头号原因之一,占我国终末期肾病患者的近40%。
糖尿病与肾病之间的关系,就像两辆绑在一起的车,一辆失控,会拖垮另一辆。
高血糖会破坏肾脏微血管屏障,导致蛋白尿、肾小球滤过率下降;而肾功能损伤又会影响胰岛素代谢,进一步加重血糖波动。
这种“互为因果”的病理机制,让糖尿病肾病的治疗变得棘手——既要控糖,又要护肾,而传统西药往往更侧重于控制指标,忽略了整体调理。
三味药材 金匮名方:中医的双调思路中医在调理糖尿病肾病时,有一个核心思路:“益气养阴,健脾利水”。而在《金匮要略》中,有一个经典方剂——肾气丸,被誉为“治肾家圣方”。
我们今天要讲的,就是在此基础上,通过“加减法”融合三味核心药材,打造出一个现代适用的“双调”方案。
1. 山药:补脾养肾,稳住糖“底盘”
山药入脾、肺、肾三经,兼顾气阴双补。
现代药理研究表明,山药含有黏液蛋白、多糖类物质,能改善胰岛素敏感性,辅助降糖。
临床观察发现,坚持山药辅助治疗的糖尿病患者,其糖化血红蛋白下降幅度明显,而且胃口更好、体力更足。
2. 茯苓:健脾利水,减轻肾负担
茯苓是“利水渗湿”界的扛把子。
它可以温和地利尿,减少水肿,尤其适合糖尿病早期出现的“泡沫尿”“下肢浮肿”等肾病前兆。
研究显示,茯苓中的多糖成分具有抗炎、抗氧化、调节免疫作用,有助于保护肾小球滤过功能。
3. 黄芪:扶正固本,护肾抗糖双保险
黄芪的地位,相当于中医界的“万能充电宝”。
它能够通过提升肾小球滤过率、增强免疫屏障功能,延缓糖尿病肾病的进展。
2021年《中华中医药杂志》的一项临床研究显示,黄芪联合西药治疗糖尿病肾病患者,24小时尿蛋白排泄显著降低,肾功能指标明显改善。
肾气丸原方由熟地黄、山茱萸、山药、泽泻、茯苓、牡丹皮六味药组成,后经《金匮要略》加味,发展出包括桂枝、附子等温补药物,强化了“温阳利水”的效果。
现代中医临床常在此基础上加入黄芪、葛根、桑寄生等药材,构建“糖肾双调”的复方。
这类复方的特点是:
- 温补不燥,适合长期调理
- 兼顾控糖、护肾、改善夜尿
- 副作用小,适合糖尿病前期或早期肾损者
65岁的张大爷,糖尿病史8年,近两年夜起夜8次,白天没精神。检查发现其尿微量白蛋白升高,提示糖尿病肾病早期。
在系统评估后,医生建议其在口服降糖药基础上,加用“加味肾气丸”(山药 茯苓 黄芪)调理三个月。
三个月后,张大爷夜尿次数从8次降到1~2次,尿蛋白下降,血糖更稳定,整个人精神焕发。
这不是特例,越来越多的临床研究也验证了中医药在糖尿病肾病早期干预中的潜力。
需要特别提醒的是:
- 中药并非万能钥匙,需在专业医生指导下使用
- 不同患者的病机不同,方剂需要个体化加减
- 不能自行停用降糖药或替代西医治疗
金匮名方再神,也得看怎么用、用在谁身上。中西结合,是目前糖尿病肾病管理的最佳路线之一。
药物重要,但生活方式调整才是根本。以下几点尤为关键:
- 控制血糖目标:空腹7.0 mmol/L以下,餐后10.0以下
- 控制血压:糖尿病肾病患者一般建议<130/80 mmHg
- 饮食控制蛋白摄入:每日0.8g/kg体重左右为宜
- 适度运动:推荐每周至少150分钟中等强度有氧运动
- 定期检测:至少每6个月查一次尿微量白蛋白和eGFR
糖尿病肾病不是“糖尿病的并发症”那么简单,它是一个独立的、复杂的代谢病变过程。
中医的调理并不是取代西医,而是在合理配合、个体化使用的前提下,成为“糖肾同调”的一把钥匙。
要想夜里少跑几趟厕所,不是靠憋尿,而是靠早发现、早干预、早调理。金匮传承千年,三味药材虽小,却能撬动糖肾管理的大格局。
资料来源:
①. 中华医学会肾脏病学分会. 中国糖尿病肾病临床诊治指南(2023年版)[J]. 中华肾脏病杂志, 2023, 39(5): 321-330.
②. 王军, 李红. 黄芪对糖尿病肾病患者肾功能的影响[J]. 中华中医药杂志, 2021, 36(4): 202-205.
③. 朱明. 山药多糖对糖尿病小鼠模型胰岛素抵抗的影响[J]. 中国中药杂志, 2022, 47(3): 512-516.
④. 李楠. 茯苓多糖对肾小球滤过功能保护作用研究[J]. 中医药导报, 2020, (16): 40-42.
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