1糖尿病的药(糖尿病的药物有哪几类)

• 1、1型糖尿病新药在海南博鳌开出亚洲首批处方
• 2、治疗糖尿病的 10 种列汀类药物大盘点
• 3、1型糖尿病新药在博鳌乐城先行区开出首批处方，有望延缓疾病进展

1型糖尿病新药在海南博鳌开出亚洲首批处方

6月17日，全球首个且唯一获美国食品药品监督管理局批准用于延缓1型糖尿病发病的创新药替利珠单抗（拟）【注：由于该药还没在我国上市，所以中文名字是暂时拟定】在海南博鳌乐城国际医疗旅游先行区博鳌未来医院开出亚洲首批处方，标志着我国1型糖尿病治疗领域实现了从“被动治疗”到“主动干预”的突破。

替利珠单抗（拟）适用于延缓8岁及以上儿童和成人从1型糖尿病2期向1型糖尿病3期的进展。从病因上保护自身胰岛功能，让患者赢得免于胰岛素治疗的“无症状时间”，避免突发急重症对身体造成的不可逆损害，减少对家庭心理和经济上的冲击。

研究显示，1型糖尿病患者的一级亲属是发生1型糖尿病的高危人群，我国最新发布的糖尿病防治指南推荐，在高危人群中进行早期筛查，是早期识别和干预1型糖尿病进展的关键。

1型糖尿病是自身免疫性疾病，患者需终身胰岛素替代治疗。在我国目前约有60万名1型糖尿病患者，居全球第三，10到14岁的儿童及青少年是高发人群，在过去20年内，该人群的发病率增长近4倍。

看看新闻记者: 敖德芳 符雅 王则斌

编辑: 王则斌

责编: 冷炜

治疗糖尿病的 10 种列汀类药物大盘点

糖尿病作为全球高发的慢性疾病，目前我国患病人数已超过 1.4 亿。在众多降糖药物中，列汀类药物（DPP-4 抑制剂）因其独特的作用机制和良好的安全性，近年来备受关注。这类药物通过调节肠道激素发挥作用，不仅能有效控制血糖，还具有低血糖风险低、不增加体重等优势。本文将详细介绍临床常用的 10 种列汀类药物，帮助糖友们了解它们的特点和适用人群。

列汀类药物属于二肽基肽酶 - 4（DPP-4）抑制剂，主要通过抑制 DPP-4 酶的活性，减少肠道激素 GLP-1（胰高血糖素样肽 - 1）和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素多肽）的降解。这两种激素能促进胰岛 β 细胞分泌胰岛素，抑制胰岛 α 细胞分泌胰高血糖素，还能延缓胃排空、抑制食欲，从而发挥多重降糖作用。

这类药物的共性优势包括：

1. 低血糖风险低：仅在血糖升高时促进胰岛素分泌，血糖正常时作用减弱
2. 对体重影响中性：多数药物不引起体重增加，部分还有轻度减重效果
3. 口服方便：每日 1 次或每周 1 次给药，提高患者依从性
4. 适用范围广：可单独使用，也可与二甲双胍、胰岛素等联合用药

但需注意，列汀类药物对 1 型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒无效，肾功能不全者需根据肌酐清除率调整剂量。

• 商品名：捷诺维
• 上市时间：2006 年（美国），2009 年进入中国
• 作用特点：选择性抑制 DPP-4 酶，对 DPP-8/9 等其他酶类影响小服药后 1-4 小时达血药浓度峰值，半衰期约 12 小时主要通过肾脏排泄，肾功能不全者需调整剂量（肌酐清除率 < 30ml/min 时剂量减半）
• 适用人群：2 型糖尿病成人患者，可单药或联合治疗轻中度肾功能不全者无需调整剂量（肌酐清除率≥30ml/min）
• 用法用量：每日 1 次，每次 100mg，不受进餐影响
• 优缺点：✔️ 临床应用时间最长，安全性数据丰富✔️ 与多种药物无显著相互作用❌ 对心血管高危人群暂无明确获益证据
• 注意事项：罕见关节痛报道，出现持续关节痛需停药

• 商品名：安立泽
• 上市时间：2009 年（美国），2011 年进入中国
• 作用特点：抑制 DPP-4 酶活性的同时，对中性粒细胞的 DPP-8 酶有轻度抑制主要经肝脏代谢，肾脏排泄率仅 25%，对肾功能影响较小半衰期约 2.5 小时，需每日 1 次给药
• 适用人群：2 型糖尿病患者，尤其适合肾功能不全者（肌酐清除率≥30ml/min 无需调整剂量）可与胰岛素联合使用，减少胰岛素用量
• 用法用量：每日 1 次，每次 5mg，肌酐清除率 < 30ml/min 时减至 2.5mg
• 优缺点：✔️ 对肝功能影响小，轻中度肝损害者无需调整剂量✔️ 有研究显示可轻度改善 β 细胞功能❌ 美国 FDA 曾警示重度心力衰竭患者慎用（虽然后续研究未明确相关性）
• 注意事项：禁用于严重肝功能不全者

• 商品名：佳维乐
• 上市时间：2007 年（欧盟），2011 年进入中国
• 作用特点：与 DPP-4 酶可逆性结合，抑制作用呈血糖依赖性口服后 1-2 小时达峰浓度，半衰期约 3 小时，需每日 2 次给药50% 经肾脏排泄，50% 经肝脏代谢为无活性产物
• 适用人群：2 型糖尿病患者，尤其适合饮食运动控制不佳的初治患者可与二甲双胍、噻唑烷二酮类药物联合使用
• 用法用量：每日 2 次，每次 50mg，建议随餐服用
• 优缺点：✔️ 对 β 细胞有直接保护作用，动物实验显示可改善胰岛形态✔️ 价格相对低廉，性价比高❌ 需每日两次服药，依从性较差者可能影响疗效❌ 严重肝损害者禁用
• 注意事项：用药期间需定期监测肝功能

• 商品名：欧唐宁
• 上市时间：2011 年（美国），2013 年进入中国
• 作用特点：高度选择性抑制 DPP-4 酶，与酶的结合力是其他列汀的 10-100 倍主要经胆汁和肠道排泄，肾脏排泄率 < 5%，肾功能不全者无需调整剂量半衰期长达 12 小时以上，每日 1 次给药
• 适用人群：2 型糖尿病合并慢性肾病患者（1-5 期无需调整剂量）老年患者（65 岁以上）无需调整剂量肝功能不全者慎用（轻度可用，中重度需监测）
• 用法用量：每日 1 次，每次 5mg，空腹或随餐服用均可
• 优缺点：✔️ 肾功能不全患者的首选列汀类药物✔️ 与其他药物相互作用少，尤其适合多病共存的老年患者❌ 起效较慢，用药 2-4 周后才能达到最佳效果
• 注意事项：禁用于对本品过敏者

• 商品名：尼欣那
• 上市时间：2013 年（美国），2013 年进入中国
• 作用特点：对 DPP-4 酶的抑制作用持续 24 小时，单次给药后抑制率 > 80%主要经肾脏排泄（80%），肌酐清除率 < 60ml/min 时需减半剂量有明确的心血管安全性数据，不增加心肌梗死和卒中风险
• 适用人群：2 型糖尿病合并心血管疾病或高危因素的患者可与二甲双胍、胰岛素等联合使用，尤其适合肥胖患者（不增加体重）
• 用法用量：每日 1 次，每次 25mg，肌酐清除率 30-59ml/min 时减至 12.5mg，<30ml/min 时减至 6.25mg
• 优缺点：✔️ 唯一在说明书中明确标注心血管安全性的列汀类药物✔️ 对血脂有轻度改善作用（降低甘油三酯）❌ 有报道显示可能增加胰腺炎风险（罕见，发生率 < 0.1%）
• 注意事项：有胰腺炎病史者慎用

• 替格列汀（Teneligliptin）—— 国内上市的长效降糖药（商品名：泰里安）
• 商品名：泰里安（TENELIA）
• 上市时间：2017 年（中国获批，由天津田边制药生产）
• 作用特点：高选择性抑制 DPP-4：对 DPP-4 酶的抑制率超 90%，对 DPP-8/9 等同源酶抑制率＜1%，减少非靶向副作用（如皮肤过敏、血液系统异常），安全性更优。
• 长效控糖：半衰期约 21 小时，每日 1 次给药即可维持 24 小时稳定血药浓度，覆盖全天血糖波动（尤其适合空腹血糖控制不佳的患者）。
• 代谢与排泄：约 60% 经肾脏排泄，30% 经肝脏代谢，肾功能不全者需根据肌酐清除率调整剂量（30-59ml/min 时剂量减半，＜30ml/min 慎用）。
• 适用人群：2 型糖尿病患者：单药治疗（如二甲双胍不耐受或效果差）、联合治疗（与 α- 糖苷酶抑制剂、胰岛素等联用）均适用。
• 亚洲饮食人群：针对高碳水饮食导致的餐后血糖升高，与 α- 糖苷酶抑制剂（如阿卡波糖）联用可协同改善餐后血糖。
• 依从性需求者：每日 1 次服药，适合工作繁忙、易漏服药物的患者。
• 用法用量：口服，每日 1 次，每次 20mg，空腹或餐后服用均可（建议固定时间，如早餐前，提高依从性）。
• 优缺点：✔️ β 细胞保护：动物实验及临床研究表明，可通过增强 GLP-1 作用，减少 β 细胞凋亡，延缓胰岛功能衰退，长期控糖更具优势。✔️ 胃肠道友好：恶心、腹泻等不良反应发生率＜5%，优于传统磺脲类、格列奈类药物，适合胃肠道敏感患者。❌ 价格因素：单盒价格较高（约 200-300 元，7 片装）。

• 商品名：Zafatek（日本），未在中国上市
• 上市时间：2015 年（日本）
• 作用特点：不仅抑制 DPP-4 酶，还能轻度抑制中性粒细胞的氨肽酶 N，增强 GLP-1 的作用半衰期长达 35 小时，可每周 1 次给药（日本获批剂量为每周 25mg）主要经肝脏代谢，肾脏排泄率约 30%，肾功能不全者需调整剂量
• 适用人群：2 型糖尿病患者，尤其适合依从性差、不愿每日服药的患者可与二甲双胍联合使用，显著降低 HbA1c（糖化血红蛋白）
• 用法用量：每周 1 次，每次 25mg，空腹服用
• 优缺点：✔️ 目前唯一的每周一次给药的列汀类药物（除曲格列汀外）✔️ 对体重影响为轻度减轻（平均减重 0.5-1kg）❌ 国内尚未获批，需通过特殊渠道购买
• 注意事项：有低血糖史者需密切监测血糖

• 商品名：Zafatek（日本），未在中国上市
• 上市时间：2015 年（日本）
• 作用特点：独特的分子结构使其与 DPP-4 酶结合更持久，单次服药后抑制作用可持续 168 小时（7 天）主要经肾脏排泄（85%），肌酐清除率 < 30ml/min 时需调整为每 2 周 1 次服药后 1-2 天达血药峰值，随后缓慢下降
• 适用人群：2 型糖尿病患者，尤其适合工作繁忙、容易忘记服药的人群可作为二甲双胍不耐受患者的替代选择
• 用法用量：每周 1 次，每次 100mg（轻度肾损者 50mg），早餐前 30 分钟服用
• 优缺点：✔️ 服药便利性最高，显著提高治疗依从性✔️ 临床研究显示，用药 24 周后 HbA1c 可降低 0.7-0.9%❌ 国内未获批，存在跨境购药的安全隐患❌ 价格较高（约 200 元 / 片）
• 注意事项：服药期间仍需坚持饮食运动控制

• 研发状态：处于 III 期临床研究阶段（截至 2025 年）
• 作用特点：对 DPP-4 酶的抑制活性是西格列汀的 10 倍，低剂量即可达到有效血药浓度设计为每日 1 次给药，初步显示对空腹和餐后血糖均有良好控制作用代谢途径独特，主要经肠道排泄，对肝肾功能影响小
• 潜在优势：可能适用于对其他列汀类药物应答不佳的患者与现有药物无交叉耐药性，为耐药患者提供新选择
• 注意事项：尚未上市，安全性和长期疗效需进一步验证

• 研发进展：在印度完成 III 期临床，未在中国上市
• 作用特点：特别针对亚洲人常见的胰岛素抵抗问题，增强 GLP-1 的促胰岛素分泌作用服药后 1.5 小时达峰浓度，半衰期约 6 小时，需每日 2 次给药主要经肾脏排泄（70%），肾功能不全者需调整剂量
• 适用人群：以碳水化合物为主食的亚洲 2 型糖尿病患者合并肥胖或代谢综合征的患者
• 用法用量：每日 2 次，每次 20mg，随餐服用
• 优缺点：✔️ 对餐后血糖的控制效果优于部分同类药物✔️ 临床研究显示可改善 β 细胞功能指数（HOMA-β）❌ 尚未进入中国市场，缺乏国内临床数据
• 注意事项：低血糖风险虽低，但与胰岛素联用时仍需监测

• 肾功能：优先选择利格列汀（无需调整剂量）或沙格列汀（肾排泄少），严重肾损（肌酐清除率 < 30ml/min）避免使用西格列汀、阿格列汀（需大幅减量）
• 用药便利性：工作繁忙者可选每周一次的曲格列汀 / 奥格列汀，依从性差者避免选择每日两次的维格列汀
• 合并症：心血管高危患者可优先考虑阿格列汀（有安全性数据），肝功能不全者慎用维格列汀
• 经济因素：国内已上市药物中，维格列汀性价比最高，利格列汀价格较高但适用范围广

• 二甲双胍：经典组合，可协同增效，减少各自剂量及副作用（如二甲双胍胃肠道反应）
• 胰岛素：减少胰岛素用量约 20%-30%，降低低血糖风险和体重增加
• GLP-1 受体激动剂：理论上可增强疗效，但需警惕胃肠道反应叠加（不推荐常规联用）
• SGLT-2 抑制剂：协同改善血糖、体重和心血管 / 肾脏结局，是目前指南推荐的强强联合方案

• 起效时间：多数药物需 1-2 周显效，4-8 周达最佳效果，切勿擅自换药
• 漏服处理：每日 1 次药物漏服后当天补服，次日按原剂量；每周 1 次药物漏服后尽快补服，下次按原周期
• 饮食配合：无需刻意节食，但需保持规律进餐，避免高糖高脂饮食影响药效
• 监测指标：用药期间定期检测血糖、肝肾功能，每 3-6 个月检查 HbA1c

尽管列汀类药物整体安全性良好，但仍有一些争议需要关注：

• 胰腺炎风险：虽有个案报道，但大规模研究显示与安慰剂无显著差异（发生率约 0.05%）
• 关节痛风险：西格列汀等药物有 < 1% 的关节痛报道，通常停药后缓解
• 长期安全性：缺乏 10 年以上的长期数据，对肿瘤、认知功能的影响仍需观察

列汀类药物为 2 型糖尿病的治疗提供了安全有效的选择，每种药物都有其独特的优势和适用场景。糖友们在选择时，应结合自身的血糖情况、肝肾功能、生活习惯等因素，在医生指导下制定个体化方案。记住，没有 "最好" 的药物，只有 "最适合" 的药物。坚持规范用药、定期监测、合理饮食和运动，才是控制糖尿病的关键。

1型糖尿病新药在博鳌乐城先行区开出首批处方，有望延缓疾病进展

近日，全球首个且唯一获美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于延缓1型糖尿病发病的新疗法Tzield已在博鳌开出亚洲首批处方。Tzield适用于延缓8岁（含）以上儿童和成人1型糖尿病2期患者向1型糖尿病3期进展。

作为首批获益患者的琳琳（化名）通过早期筛查被诊断为1型糖尿病2期。由于家中多位直系亲属患有1型糖尿病，琳琳深知疾病带来的困扰。得益于博鳌乐城国际医疗旅游先行区“特许医疗”政策，琳琳日前转诊至博鳌未来医院以全球领先速度用上了Teplizumab，并完成治疗。

1型糖尿病是自身免疫性疾病，由于人体产生胰岛素的胰岛β细胞受自身免疫系统破坏，导致胰岛素分泌不足乃至“匮乏”，患者需终身胰岛素替代治疗。而大众熟知的2型糖尿病，是因胰岛素抵抗伴胰岛β细胞功能缺陷，从而导致的胰岛素分泌相对减少的代谢性疾病。

最新数据显示，我国1型糖尿病患者人数约60万，居全球第三，高发于10-14岁的儿童及青少年，该人群的发病率在过去20年内增长近4倍。

Teplizumab是CD3靶向的单克隆抗体，能从病因上保护自身胰岛功能，连续使用14天可延缓1型糖尿病发病近3年，让患者赢得免于胰岛素治疗的“无症状时间”，避免突发急重症对身体造成的不可逆损害，减少对家庭心理和经济上的巨大冲击。

琳琳妈妈回忆道：“琳琳的姐姐十几年前确诊1型糖尿病，每天打至少4针胰岛素，一年超过1460针，还不包括监测血糖扎手指的次数。为了控制血糖，姐姐的饮食需要严格控制，每顿的饭量都要计算能量，一口奶茶和冰激凌都不能吃。这些被疾病切割的日子，我不想琳琳再经历一次。”

琳琳的主治医生、南方医科大学坪山医院内分泌代谢科主任医师冯琨教授介绍：“像琳琳这样有家族史的人群，早期筛查是早期识别和干预1型糖尿病进展的关键。研究显示，1型糖尿病患者的一级亲属是发生1型糖尿病的高危人群，该人群发病风险会增加10倍以上。最新发布的《中国糖尿病防治指南（2024版）》推荐，在高危人群（如一级亲属等）中检测胰岛自身抗体筛查亚临床期1型糖尿病，有助于早期诊断和降低糖尿病酮症酸中毒（DKA）的发病风险。”

1型糖尿病进展隐匿，临床上分为3期。患者在1期和2期几乎没有糖尿病典型症状，如“三多一少”（多食、多饮、多尿和体重减少）。当患者因持续恶心呕吐、昏迷等急重症被送医 “突然诊断”时，疾病已进展至3期，自身胰岛功能几乎衰竭，持续的高血糖会导致酮症酸中毒（DKA），严重时可能引发脑损伤、肾衰竭等长期不可逆损伤。

早期筛查是发现1型糖尿病1期和2期的关键手段，作为博鳌乐城开出新药处方的医生，海南省人民医院内分泌科主任医师方团育教授表示：“琳琳通过早筛抓住了‘干预窗口期’，并且得益于‘先行先试’政策，以全球领先速度用上新药，Teplizumab为患者家庭按下了‘疾病暂停键’。”

赛诺菲大中华区总裁施旺表示：Teplizumab是赛诺菲在免疫和糖尿病两大领域的重要战略产品。从基数庞大的2型糖尿病人群到亟需关注的1型糖尿病群体，将持续深化创新，加速本土可及，与社会各界共同推动我国1型糖尿病防治体系的完善。