口服糖尿病药(口服糖尿病药物分类)

• 1、口服胰岛素在国内上市!糖尿病患者又多了福音!都快来看看
• 2、不打针、每日口服一次：这一新型口服药或改变糖尿病治疗方式
• 3、口服降血糖药物种类，药品名称

口服胰岛素在国内上市!糖尿病患者又多了福音!都快来看看

震撼消息！国内首款口服胰岛素制剂已正式申报上市，这意味着数千万中国糖尿病患者即将告别"扎针"时代！对无数惧怕注射的患者来说，这无疑是重磅利好。

国家药监局官网显示，某知名制药企业已提交口服胰岛素上市申请，并获优先审评资格。这款革命性药物打破了长达百年的"胰岛素必须注射"铁律，彻底改变糖尿病治疗格局。

为何口服胰岛素如此难以研发？胰岛素是一种蛋白质激素，传统观念认为口服后会被胃酸分解，根本无法吸收利用。这项技术壁垒阻碍了全球科学家近百年，如今终被攻克。

糖尿病目前已成为全球健康的严峻挑战。中华医学会糖尿病学分会数据显示，我国糖尿病患者已超1.4亿人，每年新增约300万。相当于每13个成年人中就有1个糖尿病患者。更令人担忧的是，确诊率不足50%，许多患者尚未被发现。

传统胰岛素注射疗法虽然有效，却面临诸多困境。中国内分泌代谢病相关调查发现，约72%的胰岛素使用患者曾因注射恐惧或不便而推迟或拒绝治疗，65%患者表示注射过程常伴随明显疼痛，58%的患者曾因注射部位出现硬结而不得不更换位置。这些客观因素严重影响了治疗依从性。

口服胰岛素如何保证有效性？据了解，这款新药采用先进的分子封装技术，形成特殊纳米颗粒保护胰岛素分子，让其安全通过胃肠道酸性环境，在小肠被吸收后发挥降糖功效。临床试验显示，其生物利用度已达到可与注射剂型媲美的水平。

该口服胰岛素三期临床数据令人鼓舞。参与试验的2156名糖尿病患者中，口服组糖化血红蛋白下降幅度与注射组相当，且低血糖发生率显著降低。更令人惊喜的是，患者满意度提升近85%，治疗依从性提高了63%。

这项突破性进展将彻底改变医疗实践。北京某三甲医院内分泌科主任指出："口服胰岛素将大幅提升患者用药体验，特别是那些对注射有恐惧心理的患者。不少病人明知血糖控制不佳，却因害怕打针而拒绝胰岛素治疗，导致并发症风险增加。口服给药方式无疑将显著提高治疗依从性。"

口服胰岛素并非仅有便利性优势。临床数据显示，相比传统注射路径，口服给药模拟了胰岛素分泌的生理过程，更接近正常人体状态。注射胰岛素直接进入血液循环，而口服制剂则通过消化道吸收后首先经过肝脏，更符合生理状态，有望降低胰岛素治疗相关并发症风险。

口服胰岛素在国际上已有先例。美国FDA于2022年批准了首款口服胰岛素制剂，欧洲也于2023年通过了类似产品。国际糖尿病联盟对此评价:"这是糖尿病治疗领域的重大革命，将惠及全球数亿患者。"

中国本土研发的口服胰岛素较国际同类产品具有哪些优势？专家分析认为，中国版本针对亚洲人群特点进行了配方优化，药代动力学更符合中国患者的生理特征。本土化生产有望大幅降低价格，提高可及性。

口服胰岛素并非适用于所有患者。多名内分泌专家表示，血糖波动大、需要精准调节的患者，或在特殊生理状态下(如感染、手术期)仍需使用注射胰岛素。口服制剂暂不适合1型糖尿病患者，妊娠期糖尿病患者也需谨慎使用。

口服胰岛素预计上市价格多少？这是患者最关心的问题。业内人士透露，考虑到研发成本和技术壁垒，初期价格可能较传统注射剂型高20%-30%，但随着规模化生产和医保谈判，价格有望逐步降低。

对医生而言，这一新选择也将改变临床决策。上海某医院内分泌科医生指出："过去我们常遇到这种情况：患者明明需要胰岛素治疗，却因惧怕注射而拒绝，导致血糖控制不佳。口服胰岛素的出现将显著提前胰岛素使用时机，有望改善早期干预效果。"

糖尿病并发症的风险与血糖控制息息相关。中国疾控中心数据显示，我国糖尿病患者并发症发生率高达72.8%，其中视网膜病变、肾病、神经病变最为常见。及时有效的血糖控制是预防并发症的关键。

口服胰岛素还存在哪些挑战？剂量精准控制是个难点。注射胰岛素可根据血糖情况灵活调整剂量，而口服制剂受胃肠吸收环境影响，个体差异较大。患者教育也至关重要，许多人可能误认为口服就不需严格监测血糖，这种认知亟需纠正。

国内糖尿病专家提醒：即使口服胰岛素上市，自我血糖管理仍不可或缺。定期监测血糖、合理饮食、适当活动等基础管理措施依然是糖尿病治疗的重要组成部分。

医药创新正驱动糖尿病管理进入新时代。除口服胰岛素外，连续血糖监测系统、智能胰岛素泵、长效GLP-1受体激动剂等新技术也为患者带来更多选择。

让我们正确看待口服胰岛素。它并非万能解决方案，而是为糖尿病治疗提供了新选择。每位患者应在医生指导下，结合自身情况选择最适合的治疗方案。

这款革命性药物预计何时能真正惠及患者？按照药品审评审批流程，完成优先审评后还需通过生产检查、样品检验等环节。业内预计最快将于明年上半年正式上市。

对于千万糖尿病患者而言，期待已久的无针时代即将来临。这不仅是医药科技的重大突破，更是人类对抗慢性疾病的又一里程碑。

参考文献：

1. 王建平等.《中国2型糖尿病防治指南(2023年版)》.中华内分泌代谢杂志,2023,39(12):1109-1186.

2. 李光伟等.《中国胰岛素治疗现状及患者满意度调查报告》.中国糖尿病杂志,2022,14(3):142-149.

不打针、每日口服一次：这一新型口服药或改变糖尿病治疗方式

事关中国上亿糖尿病患者。近期，一项在2025年美国糖尿病协会第85届科学会议上发布的3期临床研究数据显示：一新型口服小分子GLP-1RA药物能在40周内为2型糖尿病成人患者带来具有临床意义的糖化血红蛋白（A1C）和体重降幅，安全性与注射型GLP-1RA类药物一致。不打针、每日口服一次，这一新型口服药可能改变糖尿病治疗方式。

中国糖尿病患者人数达1.48亿，几乎是世界第一，是严重威胁我国居民健康的四大类慢性病之一。而在接受治疗的糖尿病患者中，近一半的血糖控制不达标。与此同时，超重、肥胖是糖尿病的重要危险因素，合并超重、肥胖的中国糖尿病患者比例高达67.7% , 超重或肥胖的2型糖尿病患者血糖更难以控制。

在这样的背景下，糖尿病领域的创新药物令人关注，相关话题频登热搜。目前，市场上用于治疗糖尿病的胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）均是肽类制剂，包括皮下注射制剂、口服制剂。值得注意的是，不少患者对开始使用和坚持皮下注射治疗始终存在心理障碍，另外现有口服制剂对饮食和饮水有严格限制。这些未被满足的患者需求呼唤新型治疗选择。

这项ACHIEVE-1研究是一项为期40周、随机、双盲、安慰剂对照设计的3期研究，旨在比较礼来口服小分子（非肽类）GLP-1RA药物orforglipron不同剂量组单药治疗与安慰剂对比，在饮食和运动基础上血糖控制不佳的成人2型糖尿病患者中的有效性与安全性。在所有剂量组中，在研药物orforglipron每日一次口服实现的糖化血红蛋白降幅均显著优于安慰剂组。值得关注的是，用药四周就可观察到该水平改善。这显示出其作为早期2型糖尿病口服治疗方案的潜力。

此外，接受orforglipron治疗后，高达76.2%的患者糖化血红蛋白降至＜7% ，达到美国糖尿病协会的治疗目标；66%的患者实现糖化血红蛋白≤6.5%；25.8%的患者实现糖化血红蛋白＜5.7%，即达到正常值，患者有望获得长期获益。

在体重控制方面，研究表明，服用最高剂量orforglipron（36mg）的患者，平均体重减轻了7.3 千克（7.9%）, 且在研究结束时尚未达到体重平台期，这意味着继续用药的患者体重还可能实现进一步降低。在令人关注的安全性上，orforglipron的整体安全性与GLP-1RA类药物一致。

Orforglipron是首个成功完成3期试验、对饮食或饮水不加以限制的口服小分子（非肽类）胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）。礼来预计将在今年底前向全球监管机构提交orforglipron用于体重管理的上市申请，并于2026年提交其用于治疗2型糖尿病的上市申请。

近年，我国在糖尿病患者管理及相关体重管理方面出台一系列政策。2024年7月，国家卫健委等14个部门联合印发《健康中国行动-糖尿病防治行动实施方案（2024-2030 年）》。同月，国家卫健委等16部门联合印发《“体重管理年”活动实施方案》，推动在全国范围建立体重门诊。随着这一基于创新机制的口服剂型登场，在血糖与体重管理这件事上， “摆脱针头”有望变成现实。

口服降血糖药物种类，药品名称

口服降血糖药物是治疗2型糖尿病的重要武器，根据其作用机制主要分为以下几大类及代表药物名称：

一、主要分类及代表药物

1. 双胍类 (Biguanides)

作用机制:主要通过减少肝脏葡萄糖输出（抑制肝糖异生和糖原分解），增加肌肉和脂肪组织对葡萄糖的摄取和利用（改善胰岛素敏感性），轻度抑制肠道葡萄糖吸收。

代表药物:

二甲双胍 (Metformin) ，这是最常用、最基础的口服降糖药，常作为一线首选药物。有普通片、肠溶片、缓释片等多种剂型。

特点: 不刺激胰岛素分泌，单独使用极少引起低血糖；可能减轻体重；有心血管保护证据；主要副作用是胃肠道反应（腹胀、腹泻等），长期使用需注意维生素B12缺乏风险，严重肾功能不全者禁用。

2. 磺脲类 (Sulfonylureas, SU)

作用机制:刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。

代表药物 (按上市时间分代):

第一代: 甲苯磺丁脲 (Tolbutamide), 氯磺丙脲 (Chlorpropamide) - 现已较少使用。第二代：格列本脲 (Glibenclamide/Glyburide)，格列吡嗪 (Glipizide)，格列齐特 (Gliclazide)，格列喹酮 (Gliquidone)格列美脲 (Glimepiride)常用。

特点:降糖效果较强；可能引起低血糖和体重增加；肾功能不全者需调整剂量或避免使用某些品种。

3. 格列奈类 (Meglitinides / Glinides)

作用机制：也是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，但作用更快、持续时间更短。

代表药物:

瑞格列奈 (Repaglinide)

那格列奈 (Nateglinide)

特点:“餐时血糖调节剂”，需餐前即刻服用，主要降低餐后血糖；低血糖风险低于磺脲类但仍存在；体重可能轻度增加；肾功能不全者需调整剂量。

4. 噻唑烷二酮类 (Thiazolidinediones, TZDs / Glitazones)

作用机制:激活脂肪、肌肉和肝脏中的过氧化物酶体增殖物激活受体γ (PPAR-γ)，改善胰岛素敏感性（增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用）。

代表药物:

罗格列酮 (Rosiglitazone)，使用受限（心血管风险争议）

吡格列酮 (Pioglitazone)常用

特点：降糖作用持久；不引起低血糖（单用时）、可能增加体重、水肿、加重心力衰竭风险；可能增加骨折风险；吡格列酮有潜在降低心血管风险作用（特定人群）；活动性肝病或转氨酶升高者禁用；心衰患者禁用。

5. α-葡萄糖苷酶抑制剂 (Alpha-glucosidase Inhibitors)

作用机制:抑制小肠上段的α-葡萄糖苷酶（负责分解多糖和寡糖），延缓碳水化合物的消化吸收，降低餐后高血糖。

代表药物:

阿卡波糖 (Acarbose)

伏格列波糖 (Voglibose)

米格列醇 (Miglitol)

特点:主要降低餐后血糖；不引起低血糖（单用时）；可能减轻体重或中性；主要副作用是胃肠道胀气、排气增多、腹泻；需在进餐时与第一口饭同服；慢性肠道疾病、疝气、严重肾功能不全者禁用。

6. 二肽基肽酶-4抑制剂 (Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors, DPP-4 Inhibitors / Gliptins)

作用机制:抑制DPP-4酶，减少内源性胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 的降解，从而增加其浓度，以葡萄糖依赖的方式刺激胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。

代表药物:

西格列汀 (Sitagliptin)

沙格列汀 (Saxagliptin)

维格列汀 (Vildagliptin)

利格列汀 (Linagliptin)

阿格列汀 (Alogliptin)

特点:葡萄糖依赖性降糖，单用低血糖风险低；对体重影响中性；耐受性较好；可能有轻度心血管中性或保护作用；沙格列汀可能增加心衰住院风险（特定人群）；维格列汀有潜在肝毒性需监测；利格列汀主要不经肾排泄，肾功能不全者无需调整剂量。

7. 钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂 (Sodium-Glucose Co-transporter 2 Inhibitors, SGLT2 Inhibitors / Gliflozins)

作用机制:抑制肾脏近曲小管SGLT2，减少葡萄糖重吸收，增加尿糖排泄，从而降低血糖。

代表药物:

达格列净 (Dapagliflozin)

恩格列净 (Empagliflozin)

卡格列净 (Canagliflozin)

艾托格列净 (Ertugliflozin)

特点:降糖同时有明确的减轻体重、降低血压作用；有显著的心血管和肾脏保护作用（尤其对合并心血管疾病、心衰、慢性肾病的患者）；单用低血糖风险低；可能增加泌尿生殖道感染风险（多为轻中度）；可能增加酮症酸中毒风险（罕见，多见于1型或特殊情况）；可能导致容量不足；可能增加截肢风险（卡格列净）。

复方制剂

为了简化用药、提高依从性，常将不同作用机制的药物制成固定剂量复方制剂，常见组合有：

二甲双胍 磺脲类 (如：格列本脲/二甲双胍， 格列吡嗪/二甲双胍)

二甲双胍 DPP-4抑制剂 (如：西格列汀/二甲双胍， 沙格列汀/二甲双胍， 利格列汀/二甲双胍)

二甲双胍 SGLT2抑制剂 (如：达格列净/二甲双胍， 恩格列净/二甲双胍)

磺脲类 DPP-4抑制剂 (较少见)

SGLT2抑制剂 DPP-4抑制剂 (如：恩格列净/利格列汀)

其他组合也在研发或上市中。

重要提示

1. 个体化治疗:选择哪种药物或组合需根据患者的具体情况（如血糖水平、胰岛功能、体重、肝肾功能、心血管风险、合并症、低血糖风险、经济条件、个人偏好等）由医生综合判断决定。

2. 生活方式干预是基础:所有药物治疗都应在饮食控制和规律运动的基础上进行。

3. 用药安全:务必遵医嘱用药，了解药物的适应症、禁忌症、副作用、相互作用和注意事项（如肝肾损害时的剂量调整）。

4. 监测:定期监测血糖（包括空腹和餐后）和糖化血红蛋白 (HbA1c)，评估疗效和安全性。定期检查肝肾功能等相关指标。

5. 低血糖:了解所用药物引起低血糖的风险，掌握低血糖的症状和处理方法（尤其是使用磺脲类、格列奈类或胰岛素时）。

6. 及时调整:随着病程进展，单一口服药物可能无法控制血糖达标，可能需要联合用药或最终启用胰岛素治疗。

这份列表涵盖了目前临床常用的主要口服降糖药类别及其代表性药物名称。具体用药方案请务必咨询医生或糖尿病专科医师。

文/云朵