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• 1、17张表，看懂七大降糖药的相互作用
• 2、全球首创！糖尿病新药华堂宁上市，420元/盒，改变糖尿病治疗模式
• 3、国药当自强！2个中国糖尿病创新药，有效降糖，还能保护胰岛细胞

17张表，看懂七大降糖药的相互作用

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全面解析降糖药物的药物相互作用问题，干货满满，值得收藏！

首先，我们来看两个病例：

病例1

男性患者，42岁。因患2型糖尿病合并高血压、心房纤颤，使用胰岛素降糖，地高辛控制心功能。

因餐后血糖控制不佳，加用阿卡波糖50mg tid。2个月后，患者突发严重房颤而入急诊。

经查，患者血浆中地高辛浓度为0.27ng/ml（有效血药浓度为0.8~2.0ng/ml）。停用阿卡波糖后，地高辛血药浓度升至1.8ng/ml。当再次使用阿卡波糖后，地高辛血药浓度再次下降，确定为地高辛和阿卡波糖之间的相互作用。

病例2

女性患者，83岁，因自感不适2周就诊。患者有2型糖尿病史，因怀疑幽门螺旋杆菌（HP）感染以及尿路感染接受药物治疗。

当前用药：格列本脲、西格列汀、奥美拉唑、克拉霉素、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑和赖诺普利。实验室检查：血钾4.0mmol/L，血糖2.0mmol/L。

2型糖尿病患者常合并其他基础疾病，在合并用药时，难免会发生药物相互作用。

那么，对于临床上常用的7大类降糖药，我们应该注意哪些可能的药物相互作用，以减少类似上述不良事件的发生？

二甲双胍

二甲双胍的药物相互作用问题主要集中在药物排泄方面。

二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为1.7~4.5小时，12小时内90%被清除。

此外，本品一部分可由肾小管分泌，故肾小球清除率大于肾小球滤过率。由于本品主要以原形由肾脏排泄，故肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

当同时服用其他药物时，可能引起尿液酸碱度（pH）、肾小管主动分泌或肾血流的改变，从而影响药物排泄。例如，应用碘造影剂前应酌情停用二甲双胍，当二甲双胍与西咪替丁、乙胺嘧啶、头孢氨苄等联用时，可能会减少二甲双胍排泄，必要时需调整剂量。

表1：二甲双胍与其他药物相互作用（1）

表2：二甲双胍与其他药物相互作用（2）

α-糖苷酶抑制剂

由于阿卡波糖抑制糖苷酶引起未吸收的碳水化合物发酵导致的稀溏便可能会影响地高辛的水解，以及阿卡波糖本身对地高辛有吸附作用，使用地高辛时，尽量不使用或停用阿卡波糖。

若必须联合使用，建议阿卡波糖每餐随餐服用，地高辛晚9点后服用，同时加强对地高辛血药浓度的监测。

研究认为，伏格列波糖对地高辛的吸收无影响，可能机制是由于伏格列波糖对α-淀粉酶无影响，所引起的腹泻、腹胀要少，所以对地高辛的吸收影响小。

此外，阿卡波糖与胰酶制剂联用可能会导致阿卡波糖的作用降低。

表3：阿卡波糖的药物相互作用

磺脲类药物

1、吸收环节：消胆胺、考来维仑等药物可能会阻碍磺脲类药物吸收，引起血糖升高。

表4：磺脲类药的药物相互作用（吸收环节）

2、分布环节：由于磺脲类药物的蛋白结合率高，不少药物会与其竞争蛋白结合部位，改变组织分布量，引起游离药物浓度的增加或减少。

这些药物包括：水杨酸类（阿司匹林）、保泰松和阿扎丙酮、磺胺类药物、肝素等。

表5：磺脲类药物的药物相互作用（分布环节）

3、代谢环节：磺脲类药物多通过细胞色素P-450（CPYs）代谢，因此会与其他同等代谢途径的药物发生相互作用，引起药效的增强/减弱。

表6：磺脲类药物药代动力学特点

磺胺类药物包括格列本脲在内，主要通过CYP2C9酶代谢，同时经CYP2C9代谢的抗菌药物主要包括克拉霉素、红霉素、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、甲硝唑、磺胺甲恶唑。

因此，病例2中的患者主要考虑是由于格列本脲与磺胺甲噁唑相互作用引起的格列本脲血药浓度增加，引发低血糖。

除抗生素之外，这些药物也会通过抑制CYP2C9等机制引起磺脲类药物血药浓度增加，升高低血糖风险：抗真菌药物（酮康唑、伏立康唑、氟康唑、咪康唑）、贝特类药物（吉非罗齐）、H受体拮抗剂（西咪替丁）、氯霉素、米非司酮、恩他卡朋、异烟肼、利福平、非选择性β受体阻滞剂。

值得注意的是，波生坦与格列本脲联合使用会产生肝脏毒性，引起转氨酶升高，因此临床禁忌联合使用。

表7：磺脲类药物的药物相互作用（代谢环节）

表8：磺脲类药物的药物相互作用（代谢环节-续）

噻唑烷二酮类（TZDs）药物

与磺脲类药物类似，吡格列酮、罗格列酮等TZDs也是经过CPYs代谢。

因此，在代谢阶段也会与其他药物发生相互作用：应注意避免TZDs与吉非贝齐联用；此外，当与酮康唑、利福平、氟伏沙明和甲氧苄啶联用时，应注意监测血糖水平和不良反应。

表9：TZDs药物药代动力学特点

表10：TZDs的药物相互作用（代谢环节）

DPP-4抑制剂

二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂主要有以下5种，其生物利用度、蛋白结合率、代谢和排泄途径各不相同。

表11：DPP-4抑制剂的药代动力学特点

维格列汀、西格列汀与其他药物的相互作用较少见。而沙格列汀与强的酶抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等合用时，建议限制剂量。

表12：维格列汀、西格列汀的药物相互作用

表13：沙格列汀的药物相互作用

胰高血糖素样肽（GLP-1)受体激动剂

艾塞那肽和利拉鲁肽与其他药物相互作用较少，大多数无临床意义。利拉鲁肽与华法林联用时，建议更频繁地监测INR值。

表14：GLP-1受体激动剂的药代动力学特征

表15：GLP-1受体激动剂的药物相互作用（代谢环节）

钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT-2）抑制剂

SGLT-2抑制剂的药物相互作用较少，坎格列净与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶（UGT）诱导剂（利福平等）合用时可能引起AUC（药物曲线下面积）下降，与地高辛合用时，应注意监测地高辛浓度。

表16：SGLT-2抑制剂的药代动力学特征

表17：SGLT-2抑制剂的药物相互作用（代谢环节）

本文首发丨医学界临床药学频道

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来源： 人民日报客户端

全球首创！糖尿病新药华堂宁上市，420元/盒，改变糖尿病治疗模式

糖尿病一个世界性难题，据估计到 2040 年，全球糖尿病患者将增至6. 42亿人[1]。而中国的糖尿病发病率也出现上涨势头，且发病率是全球最快速增长的国家之一，其已经成为国人健康的重大威胁。

2022年10月8日，国家药品监督管理局批准华领医药技术有限公司申报的1类创新药多格列艾汀片（华堂宁）获批上市。其是我国自主创新研发的降糖药物，也是全球第一款批准上市的GK激动剂，适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

来源：国家药品监督管理局

多格列艾汀，抗糖新机制

目前，对于2型糖尿病的降糖药物种类繁多，但糖尿病的病程进展难以逆转，所以无论是单药治疗还是联合用药，像二甲双胍类似抗糖药，在长期血糖调控中都有心无力。

不过随着研究的深入，人们发现2型糖尿病患者的葡萄糖激酶（GK）功能显著受损[2]。

更有研究表明，糖尿病患者体内的GK表达降低，不足正常人的一半，这会造成早期时相胰岛素分泌延迟，肝糖原合成减少，进而导致血糖稳态失衡[3]。而这则给降低血糖，创造了新的机制。

多格列艾汀片作为一种全新作用机制的口服抗糖尿病药物，其主要是修复受损的葡萄糖传感器——葡萄糖激酶（GK）功能。使2型糖尿病患者因传感器功能受损所导致的胰岛素释放阈值失调恢复至接近健康人的水平。

这一全新的治疗机制，有望改变糖尿病的治疗模式，给糖尿病患者带来新的机遇。

目前，多格列艾汀片共获批两个适应症；

1、单独用药治疗且未经药物治疗的2型糖尿病患者，可以配合饮食运动改善血糖；

2、单独使用二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者，可以与二甲双胍联合使用，配合饮食运动改善血糖。

也就是说，如果多年的糖尿病患者服用二甲双胍后控糖效果不尽人意，可以遵医嘱更换为多格列艾汀。

不过值得一提的是，与其他降糖药物不同，该药对肾功能不全的糖尿病患者十分友好，服药该药无需调整剂量。

用法用量：本品推荐剂量为75mg，每日两次，早餐前和晚餐前1小时内任何时间服用。治疗期间注意遵守用药时间。如漏药，无需补服。

以上内容来源多格列艾汀片说明书，其他注意事项详见药品说明书。

首发上市多格列艾汀，价格知多少？

就在本月北京圆心康健大药房已完成北京首张处方药品交付服务，为糖尿病患者的用药带来更多的新选择。

目前，多格列艾汀片售价多格列艾汀片售价为420元/盒，一盒28片，一天2片，可供患者服用两周，一个月的药费为800多元。对比传统降糖药二甲双胍等价格稍高，不过明年该药有望进入国家医保谈判，希望未来能惠及更多的糖尿病患者。

目前，多格列艾汀已经成为继二甲双胍、胰岛素等在内的9大类降糖药后在中国获批的新一类降糖药，给2型糖尿病患者开启了新纪元。

(本期内容经专业医生审核)

特别提醒：以上科普内容仅限经验交流，考虑到个体差异，如您身体出现不适，可在线向专业医生问诊；如您出现急重症，请立即前往线下医院就诊！

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#关于多格列艾汀片的售价，你的期望售价是多少？#

评论区见

参考文献：

Ogurtsova K，da Rocha Fernandes JD，Huang Y，et al. IDF diabetes atlas:global estimates for the prevalence of diabetes for 2015 and 2040 ﹝J﹞. Diabetes Res Clin Pract，2017;128:40-50

Toulis KA，et al.Glucokinase Activators for Type 2 Diabetes:Challenges and Future Developments.Drugs.2020 Apr;80(5):467-475.

常明星,顾天伟,朱大龙.新型葡萄糖激酶激活剂HMS5552研究进展[J].国际内分泌代谢杂志,2020,40(4):258-261.DOI:10.3760/cma.j.cn121383-20191105-11007.

来源 | 妙手医生（未经授权禁止转载）撰稿 | 菠萝 图片来源 |今日头条

国药当自强！2个中国糖尿病创新药，有效降糖，还能保护胰岛细胞

一直以来，在我国医药研发领域，始终都是以仿制国外的新药产品为主，而少见国产创新药的出现，但近年来，随着国内医药科技水平的不断发展，进行创新药的开发研究，已经成为了很多科技实力雄厚的医药企业的首选，也有大批的创新药物不断涌现，在癌症治疗，慢病控制等多个方面，为广大中国患者提供了更多的新型药物选择。

我国是糖尿病大国，成年人2型糖尿病的患病比例要远高于世界平均水平，对于糖尿病患者来说，如果有一种降糖药，能安全有效降低血糖水平的同时，又能够具有保护胰岛细胞功能的作用，这样的降糖治疗，就会延缓糖尿病的病程发展，对于某些病情较轻的新发糖尿病患者，甚至可以达到完全缓解的程度。而仅在近期，令人振奋的好消息不断传来，国内自主研发的两款糖尿病治疗药物，一个已经获批上市，另一个也已经完成了3期临床，其新药上市申请也已在审核过程中，相信在不久的将来，这两个国产的糖尿病治疗创新药物都将生产上市，造福于我国的2型糖尿病患者。这两个降糖药物各有哪些创新点，又是如何发挥降糖和胰岛细胞功能保护作用的呢？今天我们就分别为大家简单介绍一下。

多扎格列艾汀是具有新型作用机制的新型国产创新降糖药。这个药物不但是国内的创新药物，也是全球首个葡萄糖激酶激活作用的药物，这个药物通过修复葡萄糖激酶传感器功能，从而达到激活胰岛素激酶活性，从而促进胰岛素的早相分泌，改善胰岛细胞功能，调节胰岛素抵抗等方面的多重作用，因此，在有效降低血糖的同时，还具有延缓糖尿病病程发展的作用。

目前关于这个新型药物已经进行三期临床研究，主要是在二甲双胍足量治疗失效的2型糖尿病患者汇总展开的，有2项研究均表明，在治疗期内，多扎格列艾汀能够快速起效，持续有效地达到降低血糖以及糖化血红蛋白的作用，对于餐后血糖控制不良的患者效果更佳，同时还能够持续改善β细胞功能和胰岛素抵抗，显示出了良好的安全性和耐受性。而在与目前糖尿病患者常用其他口服降糖药DPP-4抑制剂类药物（如西格列汀），SGLT2抑制剂（如达格列净）等药物合用的临床试验中，该药物也显示出了明显的增效作用。

近期在第六届中国医药创新与投资大会上发表的一项关于多扎格列艾汀的临床研究，还显示出了多扎格列艾汀在糖尿病缓解方面取得的研究进展。所谓糖尿病缓解，是指糖尿病患者通过服用一段时间药物以后，能够达到不使用药物，单纯通过生活方式干预保持血糖稳定达标的一种状态，在关于多扎格列艾汀的临床研究中，共有5家研究中心，69名糖尿病患者参与，研究结果显示，在研究期内，受试者52周糖尿病缓解率达到了65.2%。该研究虽然是初步探索性的，参与者的病例数也相对较少，但通过这样的研究，表明多扎格列艾汀对于β细胞功能的保护和修复作用，以及改善胰岛素抵抗的作用，能够有助于一些自我管理能力好，糖尿病病情较轻的新发糖尿病患者实现糖尿病缓解。

从产品的申请情况来看，该药物从2013年就开始进行申报注册，历时8年，在2021年4月终于进入了新药上市审批阶段，相信在不久的将来，该药物将会获批上市。

相比还未上市的多扎格列艾汀，已经获得国家药监局生成批件的西格列他钠，是另一个国产自主创新的降糖新药。这个药物是具有胰岛素增敏作用的新型药物，同样也为胰岛功能尚存，以胰岛素抵抗为主要特征的糖尿病患者，带来的治疗和改善的新选择。

在2型糖尿病的治疗领域，改善胰岛素抵抗一直以来都是改善2型糖尿病的一个重要靶点，但传统的噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，如吡格列酮，罗格列酮等药物，由于其可能会带来体重增加，骨折的不良反应风险，同时对于糖尿病患者的心血管健康也可能造成风险，在临床应用上一直并不广泛，也受到了诸多限制。

而西格列他钠是非噻唑烷二酮结构的新型药物，而在作用机理方面，对比罗格列酮等药物，西格列他钠对于PPAR受体的α、δ、γ三个亚型都具有激活作用，而且能够更加平衡地激活三个受体亚型，从而达到改善细胞胰岛素敏感性的作用，有助于综合调节糖尿病患者的血糖水平和甘油三酯水平，同时还能够对抗噻唑烷二酮类降糖药单一激活PPAR γ亚型受体带来的潜在副作用。

从目前的临床研究结果来看，西格列他钠具有明确的降糖效果，在与DDP4抑制剂西格列汀的临床对比研究中，32mg剂量组和48mg剂量组均显示出了不低于西格列汀的降糖效果，而在用药安全性方面，目前完成的相关临床实验中并没有显示出导致患者体重增加或骨折风险增加的作用，而在肝肾功能影响方面，该药物目前也没有发现对肾小球滤过率有显著影响，同时还显示出了改善肝酶谱的作用。已经获批的西格列他钠，相信很快会生成上市，让广大糖尿病患者，特别是有胰岛素抵抗问题的糖尿病患者，能够有更多的用药选择。

上述介绍的两种新型国产降糖药，从作用机理上来看，都是能够有助于控制血糖，同时还能够保护胰岛细胞功能的药物，这些药物不但有助于糖尿病人加强血糖控制，还能够有助于控制糖尿病患者的病情发展，甚至对于一些新发的糖尿病患者，可能会带来一定的修复缓解作用，国产新型降糖药的面世，对于我们来说是鼓舞振奋人心的好消息，希望我们的医药研发水平不断进一步提高，早日实现我们中华民族的医药复兴梦！