罗格糖尿病(罗格是什么病)
糖尿病患者如何选择降糖药物 这份健康指南请查收
1 情景导入
张三是一位II型糖尿病患者,在不同医院就诊时,医生们却给他开了看似完全不同的药物,明明是一种病症,为什么用药不一样呢?
原来,这三种药物中分别含有罗格列酮和二甲双胍,这两种物质都是降糖界的一把好手,其降糖程度都在0.7%~1%【1】,均适用于II型糖尿病患者,而去乙医院的那段时间,张三正好长胖了不少,成为了肥胖型糖尿病患者,所以二甲双胍更为适用。
如今,糖尿病已跃居榜三,成为仅次于癌症和心血管疾病的人类健康的第三大杀手。2023年我国成人糖尿病患者数达1.43亿。【2】
随着科学技术的发展进步,人们发明了各类药物来治疗糖尿病,在这么多各式各样的降糖药物中,我们应该如何选择适合自己的呢?
2 药物概览
首先让我们看看其中最具代表性的药物:注射性药物胰岛素和口服型药物二甲双胍。注射胰岛素是一种非常直接的降糖方式,因为糖尿病的根本成因就是胰岛素绝对或相对分泌不足,其适用于绝大多数糖尿病患者,一般情况下也不发生不良反应,可根据需求服用速效或者长效型,效果显著。二甲双胍是一种普通的口服型药物,具有降低血糖、改善胰岛素抵抗、减轻体重等多种作用。适用于超重或肥胖的糖尿病患者。但常见胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹泻等不良反应。少数患者可能出现乳酸酸中毒(罕见但严重)。其次,还有格列美脲、格列齐特、格列吡嗪等磺脲类药物,这些虽不及前两种药物的应用范围广,但针对某些患者却具有更好的疗效。此外,伴随着医疗水平的不断提高,GLP-1受体激动剂,DPP-4抑制剂,SGLT-2抑制剂等新型药品也已问世,这种药物不仅能降低血糖,还可以治疗糖尿病引起的某些并发症。【3】当然,是药三分毒,这些药物均会带有一定的不良反应。
3 混合型用药(联合用药)
事实上,混合型用药已经渐渐代替单一重复用药,在市场上占据了主要地位,实现了1 1>2的效果。糖尿病的混合型用药是指根据患者的具体病情,联合使用两种或多种降糖药物以达到更好的血糖控制效果。这种用药方案通常由医生根据患者的血糖水平、并发症情况、肝肾功能以及个人生活习惯等因素综合考虑后制定。例如磺脲类 双胍类,磺脲类 α-糖苷酶抑制剂,DPP-4抑制剂 双胍类/磺脲类等等。【4】
4 药物选择
选择药物时,首先要明确所患糖尿病类型,1型,2型或者妊娠型,不同类型的疾病所需药物是不同的。其次,考虑自身健康情况,以2型糖尿病患者为例,如果糖尿病早期,可服用药效不是很强的药物,如二甲双胍,通过改善胰岛素抵抗,提高胰岛素敏感性,增强自身调节能力来慢慢控制病情;中期则需要加服格列齐特或者磺脲类药物;晚期患者胰岛功能可能已经严重受损,则需注射胰岛素【5】。再者,要考虑自身特异性,部分人群对某种药物会有特异性反应,使用药物前要明确其副作用。最后,要考虑家庭经济情况,部分药物价格高昂,对储存条件,使用方式均有严格要求,可能会为家庭带来巨大经济负担。
5 总结
总的来说,根据自身病情、经济条件,潜在性副作用等因素综合考虑,真正选出适合自己的药物才是最有效的疗法,可以放心的是,医生会根据患者的具体情况制定治疗方案,认真配合医疗专业人员,相互合作也格外重要。此外,降糖药物只是糖尿病管理的一部分,注重健康饮食、适量运动、养成健康的生活方式,才能全面控制病情。相信在不久的将来,糖尿病也可以被治愈。
参考文献:
【1】林豫蓉,二甲双胍和罗格列酮治疗初诊2型糖尿病疗效比较研究[ J ],中国医药指南,2011(9):363-364
【2】中康科技,扬子江药业集团,糖尿病并发症疾病研究白皮书[ Z ],第十七届健康产业生产大会,海南,2024.
【3】张献博,蔡晓凌等,中国2型糖尿病防治指南[ J ] ,中国医学期刊网,2024
【4】中华医学会糖尿病学分会,中国2型糖尿病防治指南(2020年版)[ J ],中国糖尿病杂志,2021,13(4):315-409
【5】祁进,糖尿病患者合理用药指导[ J ] ,中国药物经济学,2012(2)
作者:空军军医大学 张月月
来源: 国家医保局
17张表,看懂七大降糖药的相互作用
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全面解析降糖药物的药物相互作用问题,干货满满,值得收藏!
首先,我们来看两个病例:
病例1
男性患者,42岁。因患2型糖尿病合并高血压、心房纤颤,使用胰岛素降糖,地高辛控制心功能。
因餐后血糖控制不佳,加用阿卡波糖50mg tid。2个月后,患者突发严重房颤而入急诊。
经查,患者血浆中地高辛浓度为0.27ng/ml(有效血药浓度为0.8~2.0ng/ml)。停用阿卡波糖后,地高辛血药浓度升至1.8ng/ml。当再次使用阿卡波糖后,地高辛血药浓度再次下降,确定为地高辛和阿卡波糖之间的相互作用。
病例2
女性患者,83岁,因自感不适2周就诊。患者有2型糖尿病史,因怀疑幽门螺旋杆菌(HP)感染以及尿路感染接受药物治疗。
当前用药:格列本脲、西格列汀、奥美拉唑、克拉霉素、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑和赖诺普利。实验室检查:血钾4.0mmol/L,血糖2.0mmol/L。
2型糖尿病患者常合并其他基础疾病,在合并用药时,难免会发生药物相互作用。
那么,对于临床上常用的7大类降糖药,我们应该注意哪些可能的药物相互作用,以减少类似上述不良事件的发生?
二甲双胍
二甲双胍的药物相互作用问题主要集中在药物排泄方面。
二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为1.7~4.5小时,12小时内90%被清除。
此外,本品一部分可由肾小管分泌,故肾小球清除率大于肾小球滤过率。由于本品主要以原形由肾脏排泄,故肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
当同时服用其他药物时,可能引起尿液酸碱度(pH)、肾小管主动分泌或肾血流的改变,从而影响药物排泄。例如,应用碘造影剂前应酌情停用二甲双胍,当二甲双胍与西咪替丁、乙胺嘧啶、头孢氨苄等联用时,可能会减少二甲双胍排泄,必要时需调整剂量。
表1:二甲双胍与其他药物相互作用(1)
表2:二甲双胍与其他药物相互作用(2)
α-糖苷酶抑制剂
由于阿卡波糖抑制糖苷酶引起未吸收的碳水化合物发酵导致的稀溏便可能会影响地高辛的水解,以及阿卡波糖本身对地高辛有吸附作用,使用地高辛时,尽量不使用或停用阿卡波糖。
若必须联合使用,建议阿卡波糖每餐随餐服用,地高辛晚9点后服用,同时加强对地高辛血药浓度的监测。
研究认为,伏格列波糖对地高辛的吸收无影响,可能机制是由于伏格列波糖对α-淀粉酶无影响,所引起的腹泻、腹胀要少,所以对地高辛的吸收影响小。
此外,阿卡波糖与胰酶制剂联用可能会导致阿卡波糖的作用降低。
表3:阿卡波糖的药物相互作用
磺脲类药物
1、吸收环节:消胆胺、考来维仑等药物可能会阻碍磺脲类药物吸收,引起血糖升高。
表4:磺脲类药的药物相互作用(吸收环节)
2、分布环节:由于磺脲类药物的蛋白结合率高,不少药物会与其竞争蛋白结合部位,改变组织分布量,引起游离药物浓度的增加或减少。
这些药物包括:水杨酸类(阿司匹林)、保泰松和阿扎丙酮、磺胺类药物、肝素等。
表5:磺脲类药物的药物相互作用(分布环节)
3、代谢环节:磺脲类药物多通过细胞色素P-450(CPYs)代谢,因此会与其他同等代谢途径的药物发生相互作用,引起药效的增强/减弱。
表6:磺脲类药物药代动力学特点
磺胺类药物包括格列本脲在内,主要通过CYP2C9酶代谢,同时经CYP2C9代谢的抗菌药物主要包括克拉霉素、红霉素、氟康唑、伊曲康唑、酮康唑、甲硝唑、磺胺甲恶唑。
因此,病例2中的患者主要考虑是由于格列本脲与磺胺甲噁唑相互作用引起的格列本脲血药浓度增加,引发低血糖。
除抗生素之外,这些药物也会通过抑制CYP2C9等机制引起磺脲类药物血药浓度增加,升高低血糖风险:抗真菌药物(酮康唑、伏立康唑、氟康唑、咪康唑)、贝特类药物(吉非罗齐)、H受体拮抗剂(西咪替丁)、氯霉素、米非司酮、恩他卡朋、异烟肼、利福平、非选择性β受体阻滞剂。
值得注意的是,波生坦与格列本脲联合使用会产生肝脏毒性,引起转氨酶升高,因此临床禁忌联合使用。
表7:磺脲类药物的药物相互作用(代谢环节)
表8:磺脲类药物的药物相互作用(代谢环节-续)
噻唑烷二酮类(TZDs)药物
与磺脲类药物类似,吡格列酮、罗格列酮等TZDs也是经过CPYs代谢。
因此,在代谢阶段也会与其他药物发生相互作用:应注意避免TZDs与吉非贝齐联用;此外,当与酮康唑、利福平、氟伏沙明和甲氧苄啶联用时,应注意监测血糖水平和不良反应。
表9:TZDs药物药代动力学特点
表10:TZDs的药物相互作用(代谢环节)
DPP-4抑制剂
二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂主要有以下5种,其生物利用度、蛋白结合率、代谢和排泄途径各不相同。
表11:DPP-4抑制剂的药代动力学特点
维格列汀、西格列汀与其他药物的相互作用较少见。而沙格列汀与强的酶抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等合用时,建议限制剂量。
表12:维格列汀、西格列汀的药物相互作用
表13:沙格列汀的药物相互作用
胰高血糖素样肽(GLP-1)受体激动剂
艾塞那肽和利拉鲁肽与其他药物相互作用较少,大多数无临床意义。利拉鲁肽与华法林联用时,建议更频繁地监测INR值。
表14:GLP-1受体激动剂的药代动力学特征
表15:GLP-1受体激动剂的药物相互作用(代谢环节)
钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2)抑制剂
SGLT-2抑制剂的药物相互作用较少,坎格列净与尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)诱导剂(利福平等)合用时可能引起AUC(药物曲线下面积)下降,与地高辛合用时,应注意监测地高辛浓度。
表16:SGLT-2抑制剂的药代动力学特征
表17:SGLT-2抑制剂的药物相互作用(代谢环节)
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来源: 人民日报客户端
「每日一药」盐酸罗格列酮片
作者:广东省药学会 广东省中山市阜沙医院药剂科 刘南凯
药品分类:降血糖药
本药可用于哪些疾病?☆ 1、适用于Ⅱ型糖尿病患者。
☆ 2、单一服用本品,配合饮食控制和运动,可控制Ⅱ型糖尿病患者的血糖。对于饮食控制和运动加服本品或单一抗糖尿病药物,而血糖控制不佳的Ⅱ型糖尿病患者,本品可与二甲双胍或磺酰脲类药物联合应用。
如何使用这个药品?☆ 单药治疗:本品的起始用量为每日 1 次,每次 4 mg,经 12 周的治疗后,若空腹血糖控制不理想,最大推荐剂量为 8 mg/日,可单次或分 2 次服用。
☆ 与磺酰脲类药物合用:与磺酰脲类药物合用时,本品的起始用量为每日 1 次,每次 4 mg。如患者出现低血糖,需减少磺酰脲类药物用量。
☆ 与二甲双胍合用:与二甲双胍合用时,本品的起始用量通常为每日 1 次,每次 4 mg,最大推荐剂量为 8 mg/日,可单次或分 2 次服用。在合并用药期间,不会发生因低血糖而需调整二甲双胍用量的情况。
☆ 本品可于空腹或进餐时服用。
应用本药时有哪些注意事项?☆ 病人应遵医嘱调整剂量。
☆ 罗格列酮仅在胰岛素存在的条件下才可发挥作用, 故本品不宜用于Ⅰ型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。本品与胰岛素或其它口服降糖药合用时, 患者有发生低血糖的危险, 必要时可减少合用药物的剂量。
☆ 水肿及心功能不全患者应慎用本品。
☆ 服用本品的患者定期监测肝功。病人开始服用本品前,应检测肝酶。若Ⅱ型糖尿病患者血清转氨酶升高(ATL 正常上限的 2.5 倍)时,则不应服用本品。服用罗格列酮患者的 ALT 升高均为可逆性,停药后肝酶值会恢复正常。
本药常见的副作用有哪些?☆ 常见不良反应为水肿、头痛、眩晕、失眠、腹泻、腹痛、恶心、呕吐、肝酶升高、心悸、心律失常、贫血等。如果服用后有不适症状,应咨询医生。
☆ 个别病例可能出现皮疹、瘙痒等皮肤过敏反应。
☆ 用药期间进食蔗糖或含蔗糖的饮食,可能引起腹部不适,甚至腹泻。
有以下情况的要注意用药☆ 对本品过敏者禁用。
☆ 肝肾功能不全者禁用。
☆ 有心衰病史或有心衰危险因素者禁用。
☆ 有心脏病病史,尤其是缺血性心脏病病史的患者禁用。
☆ 骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者禁用。
☆ 严重血脂紊乱的患者禁用。
特殊人群可以服用本品吗?☆ 妊娠及哺乳期妇女:禁用本药。如果您已经怀孕、计划怀孕或是在哺乳期,请及时告知医生并咨询选择最佳治疗方案。
☆ 儿童:18岁以下儿童禁用本药。
☆ 老人:65 岁以上老年患者慎用本品。
如何才能获得本品呢?☆ 本品为处方药,需要医生开具处方到医院药房或有资格销售处方药的药店才能获得。
如何保存该药品?☆ 遮光,在 25 ℃ 以下干燥处保存。
审稿专家:广东省药学会 中山市人民医院 主任药师 刘锐锋
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