糖尿病剂(糖尿病剂量很重吃了对身体负担)

• 1、近年上市的5类降血糖新药，你了解多少？
• 2、给“糖友”们划重点→
• 3、降血糖新药GLP-1受体激动剂，目前国内上市8种，你了解几种

近年上市的5类降血糖新药，你了解多少？

近几年，科学家们推出了几种降血糖的新药，给糖尿病的治疗带来了福音。这些新药在上市前都经过严格的动物实验和人体实验，证实这些新药是安全的。

糖友要想了解这些新药的特点，建议阅读本文。

1.DPP-4抑制剂

品种较多，主要有：沙格列汀、阿格列汀、西格列汀、维格列汀、利格列汀。

DPP-4抑制剂又叫二肽基肽酶4抑制剂，通过抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)的灭活酶，提高内源性GLP-1和GIP的水平，促进胰岛B细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖，且不易诱发低血糖和增加体重。

其降血糖作用主要是通过抑制DPP-4酶，通过抑制或延缓GLP-1在体内灭活，GLP-1就会增多，从而达到调控血糖的目的，轻度肾功能不全患者，服用本品时，不需要调整剂量。

低血糖发生率低，心血管事件危险少，不增加体重。但是需要根据肾功能的情况适当调整剂量，餐前服用，剂量见说明书。

不良反应：很少有胰腺炎的发生。

2.SGLT-2抑制剂

如恩格列净、达格列净、坎格列净。

SGLT-2抑制剂，中文名为钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂，主要通过高选择性和特异性作用于肾近曲小管，减少近曲小管对葡萄糖的重吸收，增加尿葡萄糖排出，从而降低血糖水平。

而且对于轻、中度肾功能不全患者还有潜在的肾脏功能保护作用。同时在有效降糖同时，可有效减轻体重。

因为有与氢氯噻嗪相同的利尿作用，可有一定的降压效果。还可降低非致死性心肌梗死、心血管死亡和非致死性卒中的发生风险。

3.GLP-1受体激动剂

如：利拉鲁肽、艾塞拉肽、阿必鲁肽、度拉鲁肽等。

GLP-1受体激动剂又称胰高血糖素样肽-1受体激动剂，目前共有7 种 GLP-1：

• 短效制剂包括艾塞那肽（每日两次）；
• 利西拉肽（每日一次）；
• 长效制剂包括利拉鲁肽（每日一次）；
• 艾塞那肽微球（每周一次）；
• 阿必鲁泰（每周一次）；
• 度拉糖肽和他司鲁肽。

其中他司鲁肽由于出现严重过敏反应和胃肠道不良反应而终止临床试验。

GLP-1主要是血糖依赖性促胰岛素分泌剂，当血糖高时GLP-1促使胰岛素分泌增多，胰高血糖素分泌减少，是回肠和结肠L细胞分泌的一种多功能肽类激素，在调节葡萄糖稳态等其他生理过程中发挥重要作用，与胰高糖素有50%的同源性，能促进50%-70%的餐后胰岛素的释放。

作用特点：

• 在餐后生成，以葡萄糖依赖的方式促进胰岛B细胞分泌胰岛素从而降低血糖，不易诱发低血糖；
• 抑制胰岛A细胞分泌胰高血糖素；
• 延迟胃排空从而有利于餐后血糖的控制；
• 降低食欲，减少食物的摄入；
• 抑制肠道分泌脂蛋白并降低作为心血管疾病危险因子的餐后高血脂，从而具有心脏保护作用；
• 在体外可调节胰岛B细胞再生、增殖和存活。

4.德谷胰岛素

德谷胰岛素是一种基础胰岛素，可以在每天任何时间皮下注射给药，每日一次，最好在每天相同的时间给药，低血糖风险更低。

德谷胰岛素，1单位德谷胰岛素相当于1国际单位（IU）人胰岛素、1单位甘精胰岛素或1单位地特胰岛素。

在2型糖尿病患者中，本品可单独使用或者与口服抗糖尿病药物、餐时胰岛素联合使用。

5.谷赖胰岛素

谷赖胰岛素是一种餐时胰岛素或速效胰岛素，餐前0 - 15分钟内或餐后立即给药。可按照与中效或长效胰岛素或基础胰岛素类似物联合使用的方案给药，也可联合口服降糖药使用。

谷赖胰岛素的达峰时间为55分钟，浓度峰值为82±1.3 uU/mL，谷赖胰岛素的平均滞留时间(98分钟)要短于常规人胰岛素(161分钟)。

目前上市的这几种降血糖新药，都做过心血管安全性的研究，证实是安全的，但因为仍在专利保护期，价格都比较昂贵，如果确实需要，家庭经济能力好，可以考虑使用。

作者：向建平 主任医师怀化市糖尿病康复协会会长单位：湖南省怀化市第一人民医院内分泌科国家代谢性疾临床医学中心怀化分中心

给“糖友”们划重点→

11月14日是联合国糖尿病日，今年的主题是“人人享有糖尿病健康管理”。根据国际糖尿病联盟最新统计数据显示，全世界约有5.37亿成年人患有糖尿病，2021年全世界因为糖尿病产生的医疗费用支出约9660亿美元。我国糖尿病患病率则高达10.9%，每10个人中就有一位“糖友”。

对于“糖友们”来说最怕的就是血糖忽高忽低，这种血糖的异常波动也是上述并发症最主要的原因，每天合理服用降糖药物则是稳定血糖最重要的手段。但是降糖药物种类繁多，针对不同的病情，服药的时间和注意事项也不同，一不留神吃错了药就会出现血糖波动，甚至会面临诸如酮症酸中毒等严重并发症的危险。不同种类的降糖药都是怎么降血糖的呢？服用这些药又有哪些讲究？

双胍类降糖药：这种类型的降糖药是市面上最常见的降糖药，也是2型糖尿病的首选用药。

剂型分类：普通剂、缓释剂和肠溶片。

划重点：“二甲双胍片”“二甲双胍缓释片”容易引起胃肠道的不适，需要在餐中或餐后服用。如果“糖友们”选择的是“二甲双胍肠溶片”，记得这种剂型需要在餐前服用。

α-糖苷酶抑制剂：代表药物有“阿卡波糖”“伏格列波糖”，这种药物是延缓肠胃对食物中碳水化合物的吸收。

划重点：必须和第一口饭一起嚼碎服用才能有效降低餐后血糖。

促泌剂：包括磺酰脲类和格列奈类两大类，一般来说药品名字中有“格列奈”或者“格列”字眼

划重点：这种药物主要是促进胰岛素的分泌从而帮助降低血糖，这种药物可以联合其他任何作用机制的降糖药，但是切记千万不可以两种促泌剂同时使用。但是，这类药物对于一些胰岛功能已经受损的患者，不太适用。

DPP-4抑制剂：名字中有“XX列汀”

划重点：这一类药物的作用机制比较复杂，但是对于服用条件没有那么苛刻，餐前餐后都能吃。

SGLT-2抑制剂：代表药物有“达格列净”“恩格列净”

划重点：主要通过促进尿糖排泄来稳定血糖，还有心、肾保护作用。而且每天只需要服用一次，餐前或餐后都可以。

GLP-1类似物：代表药物有“艾塞那肽”“利拉鲁肽”“度拉糖肽”

划重点：这类药物需要皮下注射。有恶心、呕吐、腹泻、腹痛、消化不良、食欲下降等不良反应。胃肠道的不良反应和剂量大小有关系，可从小剂量开始，逐渐加量。

胰岛素类降糖药：适用于1型糖尿病、妊娠糖尿病，以及口服降糖药物治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者

划重点：可以快速缓解患者高糖毒性，预防糖尿病酮症酸中毒。

对于广大糖友来说，除了好好吃药外，还需要做到合理饮食、规律运动和规范的血糖监测，才能更好地远离高血糖带来的严重后果。

转自：央视财经

来源： 黑龙江日报

降血糖新药GLP-1受体激动剂，目前国内上市8种，你了解几种

职场上需要一专多能的复合型人才，在降糖药物的市场中，我们需要一专多能的降血糖药物。今天我们就一起聊聊新型注射类降血糖药物胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂（或叫GLP-1类似物）。

胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂（或叫GLP-1类似物），是目前最新的降血糖药物，是一类既降血糖，又减少体重的促胰岛素分泌药物。这类药物品种较多，作用时间有长有短，糖尿病患者常常会在选用时不知所措，因此有必要对这类药物做个总结，为广大糖友支招，便于糖友根据自身情况选用。

GLP-1类似物的作用特点

所有的GLP-1受体激动剂的作用都大同小异，目前还不好说哪个最强。由于这类药物的作用一样，副作用和注意事项差别不大，所以把这类药物药效作用、不良反应、注意事项一起讲解。

药效作用 ：

1.作用于胰岛B细胞，促进胰岛素的合成和分泌，刺激胰岛B细胞的增殖和分化，抑制胰岛B细胞凋亡，增加胰岛B细胞数量。

2.作用于胰岛α细胞，抑制胰高血糖素的释放，减少肝糖的释放。

3.作用于胰岛δ细胞，促进生长抑素的分泌，参与抑制胰高血糖素的分泌。

4.增强胰岛素的敏感性。

5.减慢胃的排空。

6.作用于下丘脑抑制食欲，减少体重，增强学习和记忆功能，保护神经。

7.护肾。

8.降血压、心血管获益。

不良反应：

1.常见的不良反应为胃肠道不适：头晕、乏力、恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、厌食等。

2.低血糖。

3.有急性胰腺炎及甲状腺相关的不良事件报道，在使用过程中应引起注意。

4.对GLP-1类似物及所含任何成份过敏者禁用。

注意事项：

1.不能用于1型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒者。

2.不能用于有甲状腺髓癌（MTC）既往史或家族史患者，以及2型多发性内分泌肿瘤综合征患者（MEN2)。

3.不能用于炎症性肠病和糖尿病性胃轻瘫患者。

4.应注意胰腺炎的风险。

5.可能会出现血降钙素升高、甲状腺肿和甲状腺肿瘤等不良事件，

6.当溶液颜色明显改变或有颗粒、浑浊时不得使用，

7.不能在妊娠和哺乳期妇女中使用，

8.不能用于儿童患者。

GLP -1类似物的种类

目前上市的GLP-1受体激动剂很多，可分为短效和长效GLP-1受体激动剂两类。

1.短效GLP-1受体激动剂有：艾塞那肽（百泌达）、贝拉鲁肽（谊生泰）、利拉鲁肽（诺和力）。

1）贝那鲁肽(谊生泰）：

短效GLP-1类似物。

规格：2.1毫升：4.2毫克(42000U)。

用法：起始剂量为每次0.1毫克(50ul)每日三次，餐前5分钟皮下注射，治疗2周后，剂量应增至每次0.2毫克(100ul)，每日三次。

注射部位：可选腹部、大腿或者上臂。

保存方法：于2~8℃避光、密闭贮藏和运输。

有效期：24个月。

2）艾塞那肽（百泌达）：

短效GLP-1受体激动剂，53%的氨基酸序列与人的GLP-1同源。

规格：5微克(0.25毫克/毫升,1.2毫升/支)，

用法：起始剂量：每次5微克，每日二次，每天早、晚主餐前皮下注射，间隔6小时以上。治疗1个月后改为10微克，每日二次。

注射部位：在腿、腹部或上臂皮下注射。

保存方法：未使用，避光于2℃-8℃（36℉-46℉）冷藏保存。

开始使用后，在（<25℃）的室温下可保存30天。

有效期：24个月。

3）利拉鲁肽（诺和力）：

短效GLP-1类似物，97%的氨基酸序列与人的GLP-1同源。

规格：3毫升:18毫克（预填充注射笔）。

用法：起始剂量为每天0.6毫克，每天一次皮下注射，1周后，剂量改为1.2毫克，每天一次皮下注射。有些患者需要用至1.8毫克才能有效，每日剂量不超过1.8毫克。注射时间随意。

注射部位：注射部位可选腹部、大腿或者上臂。

保存方法：冷藏于2℃-8℃冰箱中。不可冷冻。

使用后，应在30℃以下贮藏或冷藏在2℃-8℃冰箱中，保存效期为1个月。

有效期：30个月。

2.长效GLP-1受体激动剂有：洛塞那肽（孚来美）、艾塞那肽微球（百达杨）、索玛鲁肽、阿必鲁肽、度拉糖肽（度易达）等。

1）洛塞那肽(孚来美)：

是长效GLP-1受体激动剂。

规格：0.5毫升:0.1毫克。

用法：起始剂量为0.1毫克,每周(7天)一次腹部皮下注射，如血糖控制不满意，可增加到0.2毫克,每周一次。

注射部位：经常变换腹部注射部位，避免长期注射腹部同一部位,不能静脉或肌肉注射。

保存方法：遮光，密闭，冷藏(2~8℃)保存。

有效期：18个月。

2）艾塞那肽微球（百达扬）

艾塞那肽微球为长效GLP-1受体激动剂。

规格：注射艾塞那肽微球2毫克。

用法：艾塞那肽微球（2毫克），每7天（每周）皮下注射一次。可在一天中的任何时间注射，空腹或进食后均可。

注射部位：用药应在腹部、大腿或上臂区域皮下，禁止静脉注射或肌肉注射。

保存方法：置于2℃-8℃、避光保存。

有效期：36个月。

3）度拉糖肽（度易达）：

是长效GLP-1受体激动剂。

规格：1.5毫克:0.5毫升（预填充注射笔）*2支。

用法：起始量为0.75毫克每周一次。为进一步血糖控制，剂量可增加至1.5毫克每周一次。推荐剂量为1.5毫克每周一次。

注射部位：可选择腹部、大腿或上臂皮下注射，不能静脉或肌肉注射。可在一天中任意时间注射，和进餐与否无关。

保存方法：存放于冰箱内(2℃-8℃）。不可冷冻。以避光保存。使用时，在室温下（<30℃）非冷藏存储长达14天。

有效期：24个月。

4）索马鲁肽：

长效 GLP-1 类似物，是通过基因重组技术，利用酵母生产的人胰高糖素样肽-1类似物，与人GLP-1具有94%的序列同源性。

规格：2毫克:1.5毫升（预填充注射笔）。

用法：起始剂量 0.25毫克，皮下注射，每周1次，连续4周；此后，剂量增至每次0.5毫克；如果血糖控制不佳，0.5毫克剂量维持1周后，再增至极量每次1毫克，每周1次，可在任意时间给药。

注射部位：注射部位可选腹部、大腿或者上臂，不能静脉或肌肉注射。

保存方法：置于2℃-8℃、避光保存。

有效期：24个月。

5）阿必鲁肽（Tanzeum）：

长效GLP-1受体激动剂。

规格：注射用阿必鲁肽30毫克，50毫克。

用法：起始剂量30毫克，每周1次，如果血糖控制不佳，增加至50 毫克，每周1次。

注射部位：注射部位可选腹部、大腿或者上臂，不能静脉或肌肉注射。

保存方法：置于2℃-8℃、避光保存，配制后，室温下（<30℃）8小时用完。

有效期：不详。

总之，GLP-1受体激动剂的四个主要特点：降血糖作用强、减肥、低血糖发生率低、心血管获益多。部分GLP-1受体激动剂还有降血压、护肾的作用，是一类很好的促胰岛素分泌药物，对于体型肥胖的2型糖尿病友，是个不错的选择。

但是，在选择这类药物前，需要查胰腺彩超、胰功能、甲状腺彩超、降钙素等，最好征求医生的意见来选择用药。

作者：向建平 主任医师

怀化市糖尿病康复协会会长

单位：湖南省怀化市第一人民医院内分泌科

国家代谢性疾临床医学研究中心怀化分中心

国家标准化代谢性疾病管理中心（MMC）怀化分中心