糖尿病糖肽(糖尿病糖肽针剂)
新型降糖药度拉糖肽,保护肾脏减体重,有益心血管,一周仅需一次
近年来,随着对2型糖尿病的不断深入研究,不少新型降糖药物也相继面市,胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂便是其中最引人瞩目的一类。这类药物在我国相继上市了艾塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽和贝那鲁肽,但它们的家族并没有停止繁衍的脚步。
最近,这个家族中刚诞生不久的新成员度拉糖肽也进入了2020年版的国家医保目录,其市场价格也大幅下降,可谓是2型糖尿病患者的福音。度拉糖肽是2019年在我国新上市的GLP-1受体激动剂,它与其他降糖药比较,到底具有哪些优势呢?今天我们就来盘点一下。
度拉糖肽简介
度拉糖肽是1种一周只需注射一次的新型胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物,通过DNA重组技术,利用CHO细胞生产,具有降低血糖 ,改善胰岛β细胞功能 ,延缓胃排空及增加饱感的药理作用,适应症:适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制: 单药治疗用于仅靠饮食控制和运动血糖控制不佳的患者。 联合治疗用于在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍、或磺脲类药物、或二甲双胍联合磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病患者。
度拉糖肽是作用于GLP-1受体,以葡萄糖浓度依赖的方式促进胰岛素分泌,抑制胰高血糖素分泌,并且能够延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制减少进食量。换句话说是通过间接促进胰岛素分泌,多种方式达到降糖作用,因此也对胰岛细胞具有一定的保护作用,能够减缓胰岛细胞衰竭。
但其降糖作用却更强,有研究显示,度拉糖肽比艾塞那肽和西格列汀对糖化血红蛋白(HbA1c)的下降幅度更大,与利拉鲁肽相似。同时,度拉糖肽独特的作用机制也使得它单用不易引起低血糖,安全性更高。
度拉糖肽有肾脏保护作用
肾功能损害是糖尿病并发症之一,糖尿病肾病患者常常有蛋白尿和肾小球滤过率的下降。研究发现度拉糖肽能使复合肾脏终点风险降低约15%,新发大量蛋白尿及肾小球滤过率持续下降的发生率显著降低,表明了长期使用可以明显降低肾损害的发生。
度拉糖肽能够有效控制体重
大家都知道,注射胰岛素其中一个副作用就是体重增加,这反而更不利于血糖的控制,而度拉糖肽可通过延缓胃排空,抑制食欲来避免患者饮食过量。一项为期52周的III期临床实验结果发现,度拉糖肽在26周的时候可使患者的平均体重下降了1.47kg,而使用甘精胰岛素组患者平均体重反而增加0.97kg,显然度拉糖肽更能够控制体重。
度拉糖肽有很好的心血管保护作用
许多糖尿病患者常常合并有高血压、冠心病等心血管疾病,更容易发生不良心血管事件。度拉糖肽具有较好的心血管保护作用,研究发现度拉糖肽能够显著降低不良心血管事件风险12%,其中非致死性卒中风险显著降低24%。除此之外,还能够降低血甘油三酯和胆固醇水平,改善患者非酒精性脂肪肝,因此也更适用于合并动脉粥样硬化性心血管疾病的2型糖尿病患者。
度拉糖肽使用更方便,依从性更高
度拉糖肽每周只需要皮下注射一次,与每天需注射数次的胰岛素相比较,无疑极大地提高了患者的依从性,更避免了反复多次注射后导致的注射部位皮下脂肪萎缩和硬结。
总之,新型降糖药度拉糖肽可以说集其他类别降糖药的优点于一身,随着进入国家医保目录和价格的大幅下降,在不久的将来必将跻身于临床一线降糖药的位置,值得大家去关注。
参考文献:
[1]郑晓辉,宋轶萱,史桂玲,等.度拉糖肽治疗2型糖尿病的临床研究进展[J].现代药物与临床,2020,35(1):184-188
[2]《改善心血管和肾脏结局的新型抗高血糖药物临床应用中国专家建议》
[3]《中国2型糖尿病防治指南》(2017年版)
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治疗糖尿病,一周打一针的度拉糖肽,除了贵,四个优点要知道
糖尿病治疗药物从使用方法来分类主要分为口服降糖药和注射用降糖药,注射用降糖药,除了各种胰岛素制剂之外,还包括一种新型的品种,那就是胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,这类药物的代表品种主要包括利拉鲁肽,度拉糖肽等。
度拉糖肽有多贵?
目前度拉糖肽主要有两个规格:0.75mg/支和1.5mg/支,0.75mg/支的价格为149元/支,1.5mg/支的价格为298元/支,一周注射一次,一个月价格在600-1200元左右,医保可报销,您觉得贵吗?
优点一:单独使用低血糖风险低
度拉糖肽等GLP-1受体激动剂降糖作用的机制与胰岛素不同,胰岛素是直接发挥降糖作用的,而GLP-1受体激动剂并非直接发挥降糖作用,也是需要通过调控胰岛素水平来发挥降糖作用的,其特点是以葡萄糖浓度依赖的形式来发挥降糖作用,血液中葡萄糖浓度高就促进胰岛素分泌,葡萄糖浓度不高就不干扰胰岛素分泌,注射用的胰岛素制剂若剂量超标很容易发生低血糖,而GLP-1受体激动剂可以根据体内血糖水平脉冲式的调控胰岛素分泌而发挥降糖作用,可谓真正做到了闻风而动,随机应变,因此这类药物与胰岛素制剂比较,最大的优势是单独使用时低血糖的发生风险低,除此之外,这类药物还通过延缓胃排空,抑制食欲的作用发挥降糖作用,并具有减重作用。
优点二:更适合合并心脑血管疾病的人群
除了降糖作用之外,GLP-1受体激动剂还具有减重,降压,改善血脂的作用,对于糖尿病患者来说,由于长期高血糖对大中血管造成的损害,最终都会导致冠心病,脑血管疾病等大血管损害以及糖尿病肾病,糖尿病视网膜病变等微血管损害,心梗,脑梗等大血管病变以及糖尿病肾病等微血管损害导致的肾衰竭往往是糖尿病患者死亡的主要原因,因此,度拉糖肽等GLP-1受体激动剂通过降糖、降压、降脂等多重作用来延缓上述心血管疾病的发生和进展,具有很好的心血管保护作用,特别适合伴有冠心病,缺血性卒中以及慢性肾脏疾病的糖尿病患者。
优点三:注射便捷
GLP-1受体激动剂按照作用时间分类,主要分为短效,长效和超长效制剂,长效制剂以利拉鲁肽为代表,一天注射一次,以度拉糖肽为代表的超长效制剂每周注射一次即可,使用便捷,患者依从性高。
优点四:肝肾功能不好的人也可以使用
与其他同类药物比较,度拉糖肽的肾脏安全性更好,可用于重度肾功能不全的患者,但终末期肾病患者禁用。肝功能不全患者可全程应用度拉糖肽。
联合用药
度拉糖肽既可以单独使用降血糖,也可以与二甲双胍、格列美脲等磺脲类降糖药联合使用降低血糖,但不推荐与胰岛素制剂、利格列汀等DPP-4抑制剂联合使用。
不良反应
度拉糖肽等GLP-1受体激动剂的不良反应主要包括恶心,呕吐,腹泻等胃肠道反应,胰腺炎病史的患者不推荐使用,甲状腺髓样癌病史或家族史、多发些内分泌腺瘤病2型患者禁用。#养老知识大赛#
新型降糖药度拉糖肽,减重降压降脂,降尿酸降尿蛋白,保护心血管
度拉糖肽也属于受体激动剂,使用于在使用其他药物后降糖效果仍然不佳的糖尿病患者,尤其适用于II型糖尿病。
我国II型糖尿病人群数量约占糖尿病疾病中的94%,每14个人中,就有1例II型糖尿病患者,且患上后会引发多种并发症,因此对用于多方位治疗该类型药物的糖尿病患者需求大增。
度拉糖肽能够让机体内的GLP-1受体发生反应,GLP-1是人体肠胃黏膜中的一种分泌激素,能称之为“肠促胰素”,直接在肠胃中发生分解消耗,代谢快,降糖效果佳,并且引发不良反应的机率小于胰岛素。
还可平衡葡萄糖浓度,调节内分泌紊乱,增加胰岛素分泌达到正常范围,在将低血糖时也能够促进肠胃消耗,抑制中枢神经活跃,达到减少进食需求的目的,让餐后血糖浓度降低。
该药物与传统药物不同的地方是,传统药物以增加胰岛素分泌为重点达到降糖目的,但是在降糖的同时,有可能会造成低血糖的发生,而度拉糖肽则是以通过合理抑制进食需求,间接保护胰岛细胞不被衰竭,从而维持血糖。从长久发展来看,后者能够让患者身体损害程度更低,对药物的适应性更强。
注射度拉糖肽和注射胰岛素的时间不同,前者每周注射1次,后者则需每天注射1次,因此度拉糖肽能让患者用药服从度得到有效提高,能在一定程度上减小对皮下组织的伤害,避免了像注射胰岛素那样,出现皮下淤血和皮下硬化组织,让患者疼痛感大大减少,同时还能达到长效控制血糖的目的,更容易被患者接受和医生认可。
因为度拉糖肽能够抑制中枢神经,让人食欲降低和糖分需求量降低。所以不仅能够降低空腹血糖,同时也能够降低餐后血糖,总体降糖反应能让糖化血红蛋白得到降低。
度拉糖肽是针对II型糖尿病所研发出来的降糖药,因此所有II型糖尿病患者都可以使用该药物;而且该药的针头面积小于传统胰岛素注射针头,因此对注射胰岛素感到恐惧的患者也可使用该药物;肠胃敏感度高的糖尿病患者,也可以考虑度拉糖肽,因为它对肠胃刺激度低,因为吸收药效更安全且生物利用率高。总体来说,在临床实验中,度拉糖肽的安全性得到了医生学者的广泛认可,同时以其药效多样而为患者提供了更多的用药选择。
★度拉糖肽用法用量度拉糖肽由连接肽、GLP-1类似物、修饰IgG4Fc段,共同组合结合成稳定的分子结构,因此半衰期更长,最长可达到4-5天,皮下注射1周1次,勿采用臀部肌肉注射或静脉输入。因为这两种注射方式并不能将药效发挥到最大,生物利用率降低,因此不推荐。在用药期间,如果没有按时注射,应及时补药,避免药效过期得不到补充,让病情加重。
●初始最大剂量不能超过每周0.75mg;
●若病情未能得到缓解,那应增大药量至每周1.5mg;
●与磺脲类药物联用时,应保持度拉糖肽药量,适当减少磺脲类药物药量,避免让血糖过低;
●与二甲双胍联用时,可在保持二甲双胍用量,在保持度拉糖肽药量不变的情况下,结合病情适当增减度拉糖肽药量;
●晚期糖尿病肾病患者,使用度拉糖肽治疗效果意义不大,因此不适用该药。其他程度肾功能不全患者可根据自身情况,适当调整药剂量;
●因为度拉糖肽对肝脏负担小,因此该药也适用于糖尿病合并肝病患者。
●降压减脂
血糖维稳机制失控后,除了血糖上升外,体重也会随之上升,一项糖尿病受试者48周实验报告显示,在使用度拉糖肽25周后,患者体重平均下降1.5kg,并且在停药后体重保持不变时间为2年左右。因此可以证明度拉糖肽能够帮助为细胞提供动能,加速脂肪分解,说明该药能够在降糖的同时减少体重。
●降尿酸和尿蛋白
度拉糖肽在经过人体代谢时能够帮助尿酸沉积盐分解,加速血液流动速度,促进尿酸排出,从而达到降低尿酸和缓解痛风。另外,在促进机体代谢的同时,能够帮助加速肾小球过滤出有害物质和多余蛋白质,能够减少患上肾病的机率,有研究表明,肾病患者在服用度拉糖肽后,肾脏损伤程度比不服用度拉糖肽的肾病患者要低,因此可以确认度拉糖肽能够有效降低蛋白尿、血尿的发生率,进而保护肾脏。
●保护心脑血管
度拉糖肽能够有效降低心脑血管事件的发生率,多数糖尿病患者都患有并发症,去合并高血压、合并冠心病等多种心脑血管疾病,有研究表明,度拉糖肽能够将脑卒中风险降低20%,能将猝死风险降低至15%,还能降低低密度胆固醇的含量,清除血脂,净化血液,促进脂类物质的分解,能够更好的保护心脑血管,减少血管硬化的风险。
一项为期5年的跟踪研究调查表明,II型糖尿病患者在服用度拉糖肽后,比同期患者得到的降糖效果更好,也是受体激动剂中半衰期最长的降糖辅助药,因此适合II型糖尿病患者使用。
糖尿病是我国发病率较高的慢性病之一,一旦代谢细胞受损,影响到代谢循环机制,那么就需要开始终身服药来控制血糖,度拉糖肽与传统降糖药不同,它只需要一周给药一次,这无疑将大大提升了患者服药依从性,也降低了肾脏代谢负担,并且能够与其他药物联用,能够多方面治疗其他疾病,提高了用药选择,也提高了患者的生活质量。