糖尿病新药2017(糖尿病新药新突破最新消息)

• 1、中国科学家取得研究新进展 有助开发糖尿病新药
• 2、全球首创！糖尿病新药华堂宁上市，420元/盒，改变糖尿病治疗模式
• 3、礼来重磅糖尿病新药中国申报上市，千亿降糖赛道大变局

中国科学家取得研究新进展 有助开发糖尿病新药

全长GCGR结构示意图 中科院上海药物研究所 供图

中新网上海1月4日电 (记者 郑莹莹 徐明睿)北京时间1月4日，国际顶级学术期刊Nature发表了中国科学院上海药物研究所的又一项重要研究：首次测定了胰高血糖素受体(Glucagon receptor,GCGR)全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，这项成果有助加快2型糖尿病治疗新药的开发。相关研究论文的通讯作者为吴蓓丽研究员和赵强研究员。

GCGR参与调节人体内的血糖稳态，是治疗2型糖尿病药物的重要靶点，其结构信息的缺失不仅严重制约了对该受体信号识别和转导机制的认识，也极大地影响了靶向GCGR的药物研发，目前尚无上市药物。

2017年，由中国科学院上海药物研究所吴蓓丽、王明伟和蒋华良分别领衔的三个研究组合作解析了全长GCGR蛋白同时与一种小分子变构调节剂(NNC0640)和拮抗性抗体(mAb1)抗原结合片段结合的复合物晶体结构；而后，中国科学院上海药物研究所的相关科研团队再次联合攻关，成功解析了全长GCGR与胰高血糖素类似物NNC1702结合的复合物晶体结构。

该项目负责人吴蓓丽研究员表示：“GCGR与多肽配体相互作用模式的阐明，为靶向GCGR的药物设计提供了迄今为止精度最高的结构模版，将在很大程度上促进治疗2型糖尿病的新药的研发”。

据悉，这项研究得到上海药物研究所、复旦大学和上海科技大学等多个研究组的大力支持。研究论文的第一作者是研究生张浩楠，该项目的主要合作者还有中国科学院上海药物研究所王明伟研究员、杨德华研究员，上海科技大学iHuman研究所Raymond Stevens教授，丹麦诺和诺德公司Steffen Reedtz-Runge博士，加拿大多伦多大学Oliver Ernst教授，美国GPCR研究联盟Michael Hanson博士，郑州大学杨琳琳博士以及华东师范大学阳怀宇教授等。中国科学院、国家自然科学基金委员会、上海市科学与技术发展基金和上海市教育委员会等部门资助了这项研究。(完)

全球首创！糖尿病新药华堂宁上市，420元/盒，改变糖尿病治疗模式

糖尿病一个世界性难题，据估计到 2040 年，全球糖尿病患者将增至6. 42亿人[1]。而中国的糖尿病发病率也出现上涨势头，且发病率是全球最快速增长的国家之一，其已经成为国人健康的重大威胁。

2022年10月8日，国家药品监督管理局批准华领医药技术有限公司申报的1类创新药多格列艾汀片（华堂宁）获批上市。其是我国自主创新研发的降糖药物，也是全球第一款批准上市的GK激动剂，适用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

来源：国家药品监督管理局

多格列艾汀，抗糖新机制

目前，对于2型糖尿病的降糖药物种类繁多，但糖尿病的病程进展难以逆转，所以无论是单药治疗还是联合用药，像二甲双胍类似抗糖药，在长期血糖调控中都有心无力。

不过随着研究的深入，人们发现2型糖尿病患者的葡萄糖激酶（GK）功能显著受损[2]。

更有研究表明，糖尿病患者体内的GK表达降低，不足正常人的一半，这会造成早期时相胰岛素分泌延迟，肝糖原合成减少，进而导致血糖稳态失衡[3]。而这则给降低血糖，创造了新的机制。

多格列艾汀片作为一种全新作用机制的口服抗糖尿病药物，其主要是修复受损的葡萄糖传感器——葡萄糖激酶（GK）功能。使2型糖尿病患者因传感器功能受损所导致的胰岛素释放阈值失调恢复至接近健康人的水平。

这一全新的治疗机制，有望改变糖尿病的治疗模式，给糖尿病患者带来新的机遇。

目前，多格列艾汀片共获批两个适应症；

1、单独用药治疗且未经药物治疗的2型糖尿病患者，可以配合饮食运动改善血糖；

2、单独使用二甲双胍血糖控制不佳的2型糖尿病患者，可以与二甲双胍联合使用，配合饮食运动改善血糖。

也就是说，如果多年的糖尿病患者服用二甲双胍后控糖效果不尽人意，可以遵医嘱更换为多格列艾汀。

不过值得一提的是，与其他降糖药物不同，该药对肾功能不全的糖尿病患者十分友好，服药该药无需调整剂量。

用法用量：本品推荐剂量为75mg，每日两次，早餐前和晚餐前1小时内任何时间服用。治疗期间注意遵守用药时间。如漏药，无需补服。

以上内容来源多格列艾汀片说明书，其他注意事项详见药品说明书。

首发上市多格列艾汀，价格知多少？

就在本月北京圆心康健大药房已完成北京首张处方药品交付服务，为糖尿病患者的用药带来更多的新选择。

目前，多格列艾汀片售价多格列艾汀片售价为420元/盒，一盒28片，一天2片，可供患者服用两周，一个月的药费为800多元。对比传统降糖药二甲双胍等价格稍高，不过明年该药有望进入国家医保谈判，希望未来能惠及更多的糖尿病患者。

目前，多格列艾汀已经成为继二甲双胍、胰岛素等在内的9大类降糖药后在中国获批的新一类降糖药，给2型糖尿病患者开启了新纪元。

(本期内容经专业医生审核)

特别提醒：以上科普内容仅限经验交流，考虑到个体差异，如您身体出现不适，可在线向专业医生问诊；如您出现急重症，请立即前往线下医院就诊！

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#关于多格列艾汀片的售价，你的期望售价是多少？#

评论区见

参考文献：

Ogurtsova K，da Rocha Fernandes JD，Huang Y，et al. IDF diabetes atlas:global estimates for the prevalence of diabetes for 2015 and 2040 ﹝J﹞. Diabetes Res Clin Pract，2017;128:40-50

Toulis KA，et al.Glucokinase Activators for Type 2 Diabetes:Challenges and Future Developments.Drugs.2020 Apr;80(5):467-475.

常明星,顾天伟,朱大龙.新型葡萄糖激酶激活剂HMS5552研究进展[J].国际内分泌代谢杂志,2020,40(4):258-261.DOI:10.3760/cma.j.cn121383-20191105-11007.

来源 | 妙手医生（未经授权禁止转载）撰稿 | 菠萝 图片来源 |今日头条

礼来重磅糖尿病新药中国申报上市，千亿降糖赛道大变局

文/福布斯中国

获美国FDA批准后不足6个月，礼来公司的重磅创新药——Tirzepatide（替尔泊肽）正式向中国国家药监局药品审评中心（CDE）递交上市申请，并获得受理。

礼来的重点项目Tirzepatide是一款GIP/GLP-1受体双重激动剂，也是能同时激活GIP和GLP-1受体的“first-in-class”药物。5月13日，Tirzepatide已经获得FDA批准上市，用于与控制饮食和锻炼联用，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，商品名为Mounjaro。

该药通过每周一次皮下注射，可以根据耐受性调节剂量。在减重方面，试验数据也亮眼。

国际糖尿病联合会(IDF)数据显示，2021年全球成年糖尿病患者人数达到5.37亿。中国是糖尿病第一大国，过去三十年间，我国糖尿病患病率从低于1%迅速增长至超过10%。也就是说，每十个人就有一名是糖尿病患者。在这些患者中，糖尿病患者的治疗率仅为25.8%，而患者血糖达标率仅为15.8%。2型糖尿病是最常见的糖尿病。

由于糖尿病属于慢病，患者需要终身用药，使得与之对应的糖尿病药市场已经成为仅次于肿瘤用药的第二大药品市场。Frost&Sullivan的数据显示，2021年全球糖尿病药物市场规模达到739亿美元，我国糖尿病药物市场规模达到746亿元，预计2024年达到千亿级市场。

GLP-1（胰高血糖素样肽-1）和 GIP（葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽）都是人体胃肠道黏膜天然分泌的多肽，前者可以与胰岛细胞上的受体结合并刺激胰岛素分泌，进而产生降低血糖的作用，还可以减少食物摄取和延缓胃排空，控制体重；而后者具有抑制胃酸/胃蛋白酶分泌、刺激胰岛素释放、抑制胃的蠕动和排空等功能，可补充 GLP-1 受体激动剂作用。

胰高糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA）的出现，被认为是革命性的降糖药产品，未来将取代胰岛素，成为糖尿病治疗的主线药物。中国糖尿病药物市场大部分仍由传统药物占据，随着GLP-1RA渗透率的持续提升，空间巨大。

全世界首款GLP-1RA是礼来的艾塞那肽（Exenatide），2005年在美国获批上市。尽管目前全球有多款GLP-1RA新药上市，但诺和诺德和礼来两家公司的产品占市场绝对地位。

诺和诺德的利拉鲁肽在2017年进入国家医保谈判目录后，2018年迎来了一波高速增长，2019-2021年均保持双位数增长，2022年一季度增速回落至2%左右；礼来的度拉糖肽进入国内市场时间晚于利拉鲁肽，2020年进入国家医保谈判目录，2020-2021年增速均超过1000%，2022年一季度增速为1138%，潜力不容小觑。

诺和诺德的美格鲁肽（Semaglutide）被认为是超越度拉糖肽的王牌，它还在2019年推出口服制剂，增长强劲。

礼来后手Tirzepatide的打发更激进，与美格鲁肽进行头碰头试验，数据结果显示，在降糖和减重方面，Tirzepatide在3个剂量下的疗效全部优于标准剂量下的司美格鲁肽。

两大巨头在GLP-1RA领域的激烈竞争，让GLP-1RA市场集中度不断提高，同时也加速了产品更新迭代，GLP-1的竞争从单一靶点走向多靶点。

在反复争夺GLP-1市场头把交椅的同时，诺和诺德与礼来也在不断扩展GLP-1RA的适应症，从糖尿病到减肥，再到NASH、阿尔茨海默症、心血管、慢性肾病。

国内药企当然也在积极布局，已经上市的有仁会生物的贝那鲁肽、豪森药业的聚乙二醇洛塞那肽。华东医药的GLP-1受体激动剂TTP273正进入临床试验。甘李药业的GLP-1受体激动剂周制剂GZR18、信立泰的SAL0112亦在临床阶段。

在胰岛素等传统糖尿病药物纷纷纳入集采的背景下，GLP-1RA所引领的新型降糖药正在迅速填补集采留下的市场空间，随着越来越多的GLP-1RA药物获批上市，千亿降糖药市场正在迎来变革。